2-甲基-2-丙基(5-甲酰基-4-甲基-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酸酯 | 482584-84-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-甲基-2-丙基(5-甲酰基-4-甲基-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酸酯
• 英文名称: tert-butyl (5-formyl-4-methylthiazol-2-yl)carbamate
• 英文别名: tert-Butyl 5-formyl-4-methylthiazol-2-ylcarbamate；tert-butyl N-(5-formyl-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)carbamate
• CAS: 482584-84-9
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₃S
• 分子量: 242.299
• InChiKey: TVRUUNRSWUOYCB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  96.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基(5-甲酰基-4-甲基-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酸酯 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 4-methyl-5-(morpholinomethyl)thiazol-2-amine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C端水解酶L1（UCHL1）。本发明进一步涉及在癌症和其他适应症治疗中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1至R8如本文所定义。

  公开号：

  WO2016046530A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 二异丁基氢化铝 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 75.5h， 生成 2-甲基-2-丙基(5-甲酰基-4-甲基-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酸酯
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC SPIROCYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明涉及新型三环螺环衍生物，包括该三环螺环衍生物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗或预防过敏、过敏引起的气道反应、充血、心血管疾病、炎症性疾病、消化系统紊乱、神经系统紊乱、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖异常。

  公开号：

  US20110166124A1

文献信息

• [EN] NEW PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINES INHIBITING H. PYLORI INFECTIONS<br/>[FR] PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINES INHIBANT LES INFECTIONS PAR H. PYLORI
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2003002567A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  Compounds having the general formula , and pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment or prophylaxis of H. pylori infection.

  具有一般式的化合物，以及含有它们的制药组合物，以及它们在治疗或预防H. pylori感染中的用途。
• Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines inhibiting h. pylori infections
  申请人：——

  公开号：US20040254183A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Compounds having the general formula 1 and pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment or prophylaxis of H. pylori infection.

  具有通式1的化合物以及含有它们的药物组合物，以及它们在治疗或预防H. pylori感染中的应用。
• Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines inhibiting H. pylori infections
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07285558B2

  公开（公告）日：2007-10-23

  Compounds having the general formula and pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment or prophylaxis of H. pylori infection.

  具有一般式的化合物及含有它们的制药组合物，以及它们在治疗或预防幽门螺杆菌感染方面的用途。
• CYANOPYRROLIDINES AS DUB MODULATORS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3828179A1

  公开（公告）日：2021-06-02

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase LI (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 LI（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式 (I) 的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1 至 R8 如本文所定义。
• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：US10392380B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 L1（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1至R8如本文所定义。