methyl 5-(6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamido)-6-methylnicotinate | 1426531-41-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: methyl 5-(6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamido)-6-methylnicotinate
• 英文别名: Methyl 5-(6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamido)-6-methylnicotinate；methyl 5-[(6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonyl)amino]-6-methylpyridine-3-carboxylate
• CAS: 1426531-41-0
• 化学式: C₁₆H₁₃BrN₄O₃
• 分子量: 389.208
• InChiKey: IDKDGSYLSQRZMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-(6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamido)-6-methylnicotinate 在 palladium bis[bis(diphenylphosphino)ferrocene] dichloride 、 1-[bis(dimethylamino)methylene]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridinium-3-oxide hexafluorophosphate 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 N-(5-(2-(2,2-dimethylpyrrolidin-1-yl)ethylcarbamoyl)-2-methylpyridin-3-yl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID FORMS OF BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS PDGF RECEPTOR MEDIATORS
  [FR] FORMES SOLIDES DE DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES UTILISÉES EN TANT QUE MÉDIATEURS DU RÉCEPTEUR PDGF

  摘要：

  本发明提供了药用活性剂的新型固体形式及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合和药物组成。

  公开号：

  WO2014132220A1
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基-5-硝基-2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶羧酸 在 氯化亚砜 、 palladium 10% on activated carbon 、 ammonium formate 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 氯苯 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 methyl 5-(6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamido)-6-methylnicotinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'UNE HYPERTENSION ARTÉRIELLE PULMONAIRE

  摘要：

  具有式(I)的二环杂环衍生物，可用于抑制血小板衍生生长因子受体介导的生物活性。其中A、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。

  公开号：

  WO2013030802A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'UNE HYPERTENSION ARTÉRIELLE PULMONAIRE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013030802A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Bicyclic heterocyclic derivatives of formula (I) useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. Wherein A is and R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein.

  具有式(I)的二环杂环衍生物，可用于抑制血小板衍生生长因子受体介导的生物活性。其中A、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
• [EN] SOLID FORMS OF BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS PDGF RECEPTOR MEDIATORS<br/>[FR] FORMES SOLIDES DE DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES UTILISÉES EN TANT QUE MÉDIATEURS DU RÉCEPTEUR PDGF
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014132220A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  The present invention provides novel solid forms of pharmaceutically active agents and therapeutic uses thereof. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了药用活性剂的新型固体形式及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合和药物组成。
• BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
  申请人：Bruce Ian

  公开号：US20150025059A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. wherein A is and R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and X are as defined herein.

  公式I中的双环杂环衍生物可用于抑制PDGF受体介导的生物活性，其中A为，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和X如本文所定义。
• Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
  申请人：Bruce Ian

  公开号：US09073921B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention provides novel solid forms of pharmaceutically active agents and therapeutic uses thereof. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种新颖的药物活性剂的固态形式及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension
  申请人：Bruce Ian

  公开号：US08883819B2

  公开（公告）日：2014-11-11

  Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. wherein A is and R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein.

  公式I中的双环杂环衍生物对抑制PDGF受体介导的生物活性有用。其中A为，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和X的定义如下。