N-Methyl-N-(β-hydroxy-β-phenyl)-ethyl-3-phenylglycidamide | 130202-78-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 环氧化物
• 英文名称: N-Methyl-N-(β-hydroxy-β-phenyl)-ethyl-3-phenylglycidamide
• 英文别名: N-methyl-N-(β-hydroxy-β-phenyl)ethyl-3-phenylglycidamide；N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-N-methyl-3-phenyloxirane-2-carboxamide
• CAS: 130202-78-7
• 化学式: C₁₈H₁₉NO₃
• 分子量: 297.354
• InChiKey: QHWLMSHTNJRCAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Methyl-N-(β-hydroxy-β-phenyl)-ethyl-3-phenylglycidamide 在 magnesium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以43%的产率得到(2RS,6SR,7SR)-6-hydroxy-4-methyl-2,7-diphenyl-1,4-oxazepan-5-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL LACTAMS AND USES THEREOF
  [FR] NOUVELLES LACTAMES ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES

  摘要：

  具有化学式（I）的化合物，含有它们的药物组合物以及它们用于治疗与淀粉样蛋白ß产生相关的神经系统疾病和阿尔茨海默病等神经系统疾病的方法。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样蛋白ß的产生，从而防止神经系统中淀粉样蛋白的沉积形成。

  公开号：

  WO2004031154A1
• 作为产物：
  描述：

  α-(甲氨甲基)苯甲醇 、 2-苯基环氧乙烷-1-羧酸甲酯 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 N-Methyl-N-(β-hydroxy-β-phenyl)-ethyl-3-phenylglycidamide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of clausenamide and neoclausenamide, and

  摘要：

  一种制备公式##STR1##中化合物的方法，其中R.sup.1代表##STR2##，R.sup.2代表氢、氟、氯或溴。包括环化公式##STR3##的化合物，并在进一步的步骤中，要么a)立体选择性还原，得到公式中R.sup.1代表##STR4##的化合物，要么b)得到公式中R.sup.1代表##STR5##的化合物，或者c)形成公式##STR6##的化合物，然后进行立体选择性还原，得到R.sup.1代表##STR7##的化合物。

  公开号：

  US05132433A1

文献信息

• [EN] NOVEL LACTAMS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVELLES LACTAMES ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004031154A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid ß protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease.. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid ß protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有化学式（I）的化合物，含有它们的药物组合物以及它们用于治疗与淀粉样蛋白ß产生相关的神经系统疾病和阿尔茨海默病等神经系统疾病的方法。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样蛋白ß的产生，从而防止神经系统中淀粉样蛋白的沉积形成。
• Dehydrocycloclausenamide, its preparation and use in treating cerebral
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05093350A1

  公开（公告）日：1992-03-03

  Processes for the preparation of compounds of the formula ##STR1## in which R and R.sup.1 are identical or different and represent hydrogen or halogen, in the racemic form or in the form of its pure enantiomers by cyclicizing compounds of the formula ##STR2## with 2,6-lutidine or by cyclicizing compounds of the formula ##STR3## with diethyl azodicarboxylate. Compounds where R is halogen are new and are useful as cerebral therapeutics, nootropics or in the reduction of increased glutamine pyruvate transaminase in serum.

  制备公式##STR1##中R和R.sup.1代表氢或卤素的化合物的方法，其中R和R.sup.1相同或不同，并以消旋形式或其纯对映体形式通过将公式##STR2##的化合物与2,6-吲哚啉环化，或者将公式##STR3##的化合物与乙二酰二氨基甲酸乙酯环化。其中R为卤素的化合物是新的，并可用作脑治疗药物、脑力药或用于降低血清中谷氨酸丙酮转氨酶增高的化合物。
• Novel lactams and uses thereof
  申请人：Becker Christopher

  公开号：US20060089346A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Compounds having the formula (1) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid B protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid β protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有公式（1）的化合物，含有它们的制药组合物，以及它们的使用方法，用于治疗与淀粉样B蛋白产生相关的神经系统疾病和神经系统疾病，例如阿尔茨海默病。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样β蛋白的产生，从而防止淀粉样蛋白的神经沉积形成。
• Novel Lactams And Uses Thereof
  申请人：Becker Christopher

  公开号：US20080076752A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid β protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid β protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有公式（I）的化合物，包含它们的制药组合物以及它们的使用方法，用于治疗与淀粉样β蛋白产生有关的神经系统疾病和神经系统疾病，例如阿尔茨海默病。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样β蛋白的产生，从而防止淀粉样蛋白的神经沉积的形成。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Hudson Kevin

  公开号：US20090054398A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention provides a new method for treating disorders associated with activation of the Notch signal transduction pathway comprising administering an effective amount of a compound of Formula (I), in free form or in a pharmaceutically acceptable salt form or in the form of a pharmaceutically acceptable solvate of the compound or the salt, to a human or animal patient in need thereof.

  本发明提供了一种治疗与Notch信号转导通路激活相关的疾病的新方法，包括向需要治疗的人类或动物患者施用化合物I的有效量，该化合物可以是自由形式、药学上可接受的盐形式或化合物或盐的药学上可接受的溶剂形式。