蛇根混合碱 | 90366-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 环氧化物
• 中文名称: 蛇根混合碱
• 英文名称: Alseroxylon
• 英文别名: N'-[2-[2-(2-aminoethylamino)ethylamino]ethyl]ethane-1,2-diamine;2-(chloromethyl)oxirane
• CAS: 90366-83-9；8001-95-4
• 化学式: C11H28ClN5O
• 分子量: 281.83
• InChiKey: GMRWGQCZJGVHKL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  Insoluble

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

Colestipol不被吸收进入系统性循环，也不会被任何消化酶水解。

Colestipol is not absorbed into the systemic circulation nor is it hydrolyzed by any digestive enzymes.

来源:DrugBank

毒理性

• 肝毒性

colestipol导致肝脏损伤的证据很少。尽管在小部分服用胆酸树脂的患者中报告了血清转氨酶和碱性磷酸酶水平的轻度升高，但这些升高是轻微的、短暂的，并未伴随症状。此外，有病例报告称，在停用colestipol后，出现了更为明显的转氨酶升高（>10倍ULN）并迅速恢复，但其可能引起肝毒性的机制非常不清楚。Colestipol用于治疗患有肝病患者的瘙痒，对血清酶或胆红素水平几乎没有影响。

There is little evidence that colestipol causes liver injury. Mild elevations in serum aminotransferase and alkaline phosphatase levels have been reported in small numbers of patients on bile acid resins, although the elevations have been mild, transient and without accompanying symptoms. In addition, a case report of more marked aminotransferase elevations (>10 times ULN) with rapid recovery on stopping colestipol has been published, but the mechanism by which it might cause hepatotoxicity is very unclear. Colestipol is used in patients with liver disease to treat pruritus, and has little or no effect on serum enzyme or bilirubin levels.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：考来烯胺

Compound:colestipol

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注解：模糊的 DILI 关注

DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

“标签部分：不良反应”

Label Section:Adverse reactions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

Colestipol 是亲水性的，但它几乎不溶于水（99.75%）。这种水不溶性，加上共聚物中的高分子量，基本上意味着该药剂及其与胆酸结合时形成的复合物不会被吸收。Colestipol 的作用最终局限于胃肠道的腔内。它在肠腔内结合胆酸，并导致它们与聚合物一起随粪便排出。当胆酸的内脏-肝脏循环被中断时，胆固醇转化为胆酸的过程增强，从而降低了血浆胆固醇水平。

Colestipol is hydrophilic, but it is virtually water-insoluble (99.75%). This water insolubility, combined with the high molecular weight polymer in colestipol basically means the agent and the complexes it forms when it binds with bile acids are not absorbed. The action of colestipol is ultimately limited to the lumen of the gastrointestinal tract. It binds bile acids in the intestinal lumen and causes them to be excreted in the feces together with the polymer. When the enterohepatic circulation of bile acids is interrupted, cholesterol conversion to bile acids is enhanced and plasma cholesterol levels are thereby lowered.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

盐酸考来烯多在肠道中与胆酸结合形成复合物，最终随粪便排出体外。在人体中，当连续60天每天给予20克盐酸考来烯多后，单次给予的14C标记盐酸考来烯多剂量中，少于0.17%通过尿液排出。由于盐酸考来烯多导致胆酸在粪便中丢失增加，从而促进了胆固醇向胆酸的氧化转化。

Colestipol hydrochloride binds bile acids in the intestine forming a complex that is then ultimately excreted in the feces. In humans, less than 0.17% of a single 14C-labeled colestipol hydrochloride dose is excreted in the urine when given following 60 days of chronic dosing of 20 grams of colestipol hydrochloride per day. The increased fecal loss of bile acids due to colestipol hydrochloride administration leads to increased oxidation of cholesterol to bile acids.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

Colestipol 不被吸收进入系统性血液循环。

Colestipol is not absorbed into the systemic circulation.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

Colestipol 不被吸收进入系统性血液循环。

Colestipol is not absorbed into the systemic circulation.

来源:DrugBank

制备方法与用途

类别：有毒物品

毒性分级：高毒

急性毒性：

• 腹腔注射-大鼠 LD50: 260 毫克/公斤
• 口服-小鼠 LD50: 532 毫克/公斤

可燃性危险特性：可燃；燃烧时产生刺激性烟雾

储运特性：存放在通风低温干燥的库房内，并与食品原料分开存放

灭火剂：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳或雾状水

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  、 、 、 四乙烯五胺 、 环氧氯丙烷 在 甲苯 、 aqueous solution 、 sodium hydroxide 、 甲醇 、 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give about 40 g of tetraethylenepentamine-epichlorohydrin copolymer的产率得到蛇根混合碱
  参考文献：
  名称：

  HIGH-CAPACITY ANION EXCHANGE MATERIALS

  摘要：

  本公开涉及聚合物微珠、制备该微珠的方法，以及将该微珠用作高容量阴离子交换材料的方法。具体而言，本公开提供了交联聚胺制备的聚合物微珠，其破碎强度为每颗珠子约250克或更高。最好，该微珠是近乎球形的。本公开还揭示了交联聚胺制备的聚合物微珠，其拥有大量强碱性和弱碱性位点。本公开还揭示了在各种工业应用中使用聚合物微珠的方法，例如地下水修复、放射性废物管理、市政废水管理、脱矿化、毒素去除、采矿、食品精炼、研究、农业等。

  公开号：

  US20150076072A1

文献信息

• Oral pharmaceutical composition for drugs with a high-dosage regimen
  申请人：LABORATORIOS RUBIO, S.A.

  公开号：US10413568B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  The present invention relates to an oral pharmaceutical composition for drugs with a high dosage regimen, specifically, ion exchange resins and bulk-forming laxatives. Said composition comprises the combination of a liquid oily component and a texturizing agent, giving the composition good organoleptic properties that allow taking drugs with a high dosage regimen without the usual problems associated with their poor palatability. The invention also relates to a method for preparing said composition and to the use thereof for the treatment of various pathologies. Furthermore, the invention also relates to an adduct formed between a polyol and an ion exchange resin, to a method for preparing it, and to the use thereof to improve resin palatability.

  本发明涉及一种口服药物组合物，适用于剂量较大的药物，特别是离子交换树脂和散剂泻药。所述组合物由液体油性成分和质地剂组合而成，使组合物具有良好的感官特性，可以服用大剂量方案的药物，而不会出现通常的适口性差的问题。本发明还涉及一种制备上述组合物的方法，以及将其用于治疗各种病症的方法。此外，本发明还涉及一种多元醇与离子交换树脂之间形成的加合物、制备该加合物的方法及其用于改善树脂适口性的用途。
• ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR DRUGS WITH A HIGH-DOSAGE REGIMEN
  申请人：Laboratorios Rubio S.A.

  公开号：EP2937078B1

  公开（公告）日：2019-03-27
• US7790905B2
  申请人：——

  公开号：US7790905B2

  公开（公告）日：2010-09-07
• US7927613B2
  申请人：——

  公开号：US7927613B2

  公开（公告）日：2011-04-19
• [EN] ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR DRUGS WITH A HIGH-DOSAGE REGIMEN<br/>[ES] COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL PARA FARMACOS DE ELEVADA POSOLOGIA<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ORALE POUR MÉDICAMENTS À POSOLOGIE ÉLEVÉE
  申请人：RUBIO LAB

  公开号：WO2014096485A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  La presente invención se refiere a una composición farmacéutica oral para fármacos de elevada posología, concretamente, resinas de intercambio iónico y laxantes formadores de volumen. Dicha composición comprende la combinación de un componente oleoso líquido y un agente texturizador, que confiere a la composición unas buenas propiedades organolépticas que permiten la ingestión de fármacos de elevada posología sin los problemas habituales asociados a su mala palatabilidad. La invención también se refiere a un procedimiento para preparar dicha composición y a su uso para el tratamiento de diversas patologías. Así mismo, también se refiere a un aducto formado entre un poliol y una resina de intercambio iónico, a un procedimiento para prepararlo, y al uso del mismo para mejorar la palatabilidad de la resina.