2-chloro-6-(3-methoxy-benzyloxy)-quinoline | 1136480-04-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-6-(3-methoxy-benzyloxy)-quinoline
• 英文别名: 2-chloro-6-(3-methoxybenzyloxy)quinoline；2-Chloro-6-(3-methoxy-benzyloxy)-quinoline；2-chloro-6-[(3-methoxyphenyl)methoxy]quinoline
• CAS: 1136480-04-0
• 化学式: C₁₇H₁₄ClNO₂
• 分子量: 299.757
• InChiKey: NZIMUEWUSVMJKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-(3-methoxy-benzyloxy)-quinoline 、 (R)-(-)-1-氨基茚满 在 silica gel 、 乙酸乙酯 、 正庚烷 作用下， 反应 20.0h， 以yielded the title compound as a dark oil (11 mg, 10%), MS 397.5 [(M+H)+]的产率得到(R)-Indan-1-yl-[6-(3-methoxy-benzyloxy)-quinolin-2-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的制药组合物以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠障碍。

  公开号：

  US20090227583A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-羟基喹啉 、 3-甲氧基溴苄 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以40%的产率得到2-chloro-6-(3-methoxy-benzyloxy)-quinoline
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉，其中R1、R2和R3如规范中定义的，作为5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造、含有它们的药物组合物以及它们用于治疗中枢神经系统疾病的用途。

  公开号：

  US20090088451A1

文献信息

• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227583A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as described herein, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT 5A receptor antagonistsand are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。
• Quinolines
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US08399674B2

  公开（公告）日：2013-03-19

  The present invention relates to 2-aminoquinolines of formula I wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification, as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of CNS disorders.

  本发明涉及公式I中的2-氨基喹啉，其中R1、R2和R3如规范中所定义，作为5-HT5A受体拮抗剂，其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们用于治疗中枢神经系统疾病的用途。
• QUINOLINE DERIVATIVES AS 5HT5A RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2195296A1

  公开（公告）日：2010-06-16
• US8188284B2
  申请人：——

  公开号：US8188284B2

  公开（公告）日：2012-05-29
• US8399674B2
  申请人：——

  公开号：US8399674B2

  公开（公告）日：2013-03-19