4-(2-Hydroxy-ethyl)-3,4-dihydro-carbostyril | 130133-45-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-Hydroxy-ethyl)-3,4-dihydro-carbostyril
• 英文别名: 4-β-Hydroxyethyl-1,2,3,4-tetrahydrochinolin-2-on；4-(2-hydroxyethyl)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone；4-(2-hydroxy-ethyl)-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one；3,4-dihydro-4-(2-hydroxyethyl)-2(1H)-quinolinone；(+/-)-4-(2-hydroxyethyl)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone；4-(2-hydroxyethyl)-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 130133-45-8
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₂
• 分子量: 191.23
• InChiKey: HAFFANOEWVBHRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-Hydroxy-ethyl)-3,4-dihydro-carbostyril 以 氢溴酸 为溶剂， 以85%的产率得到4-(2-bromoethyl)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives and antiallergic agent

  摘要：

  该化合物的结构式如下：##STR1##其中实线和虚线表示单键或双键，R和R'分别选自氢原子、卤素原子、低烷基、硝基、未取代氨基和取代氨基的群体，A和B分别选自氢原子、可选择用低环烷基取代的低烷基、可选择用一个或多个卤素原子取代的芳基以及该群体：-Y-R.sup.2，其中Y为低烷基，R.sup.2为该群体：##STR2##其中m为1至3的整数，n为0或1，Z为>N-、>CH--或>C=，R.sup.3为可选择用一个或多个卤素原子取代的二芳基（低）烷基或是可选择用氧代取代的缩杂环基团，但须满足(a)至少一个A和B为该群体-Y-R.sup.2，以及(b)当A为氢原子且B为该群体-Y-R.sup.2时，若R.sup.3为可选择用氧代取代的缩杂环基团且n为0，则Z为>CH--或>C=或其药用盐。上述结构的化合物具有抗过敏活性。

  公开号：

  US05457099A1
• 作为产物：
  描述：

  Methyl (1,2,3,4-tetrahydro-2-oxoquinolin-4-yl)acetate 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 4-(2-Hydroxy-ethyl)-3,4-dihydro-carbostyril
  参考文献：
  名称：

  Quinolinone derivatives and their preparation in therapy

  摘要：

  一种喹啉酮衍生物，其化学式为（I）：##STR1##其中：R.sub.1和R.sub.2分别独立地是氢原子或卤素原子或（C.sub.1-4）烷基基团；R.sub.3是氢原子或（C.sub.1-4）烷基基团；R.sub.4是未取代或取代的萘基、四氢萘基、苄基、苯基、吡啶基、异喹啉基或苯甲酰基基团；X和Y分别是氢原子或一起形成键；或其药学上可接受的酸盐，当X和Y分别是氢原子时，其对映异构体和对映体。

  公开号：

  US04983607A1

文献信息

• MANOURY, PHILIPPE;OBITZ, DANIEL;PEYNOT, MICHEL;FROST, JOHN
  作者：MANOURY, PHILIPPE、OBITZ, DANIEL、PEYNOT, MICHEL、FROST, JOHN

  DOI：——

  日期：——
• US4983607A
  申请人：——

  公开号：US4983607A

  公开（公告）日：1991-01-08
• US5457099A
  申请人：——

  公开号：US5457099A

  公开（公告）日：1995-10-10
• Quinolinone derivatives and their preparation in therapy
  申请人：Synthelabo

  公开号：US04983607A1

  公开（公告）日：1991-01-08

  A quinolinone derivative which is a compound of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 and R.sub.2 are each, independently of one another, a hydrogen or halogen atom or a (C.sub.1-4)alkyl radical; R.sub.3 is a hydrogen atom or a (C.sub.1-4)alkyl radical; R.sub.4 is an unsubstituted or substituted naphthyl, tetrahydronaphthyl, benzyl, phenyl, pyridyl, isoquinolyl or benzoyl radical; and X and Y are each a hydrogen atom or together form a bond; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and, when X and Y are each a hydrogen atom, the diastereoisomers and enantiomers thereof.

  一种喹啉酮衍生物，其化学式为（I）：##STR1##其中：R.sub.1和R.sub.2分别独立地是氢原子或卤素原子或（C.sub.1-4）烷基基团；R.sub.3是氢原子或（C.sub.1-4）烷基基团；R.sub.4是未取代或取代的萘基、四氢萘基、苄基、苯基、吡啶基、异喹啉基或苯甲酰基基团；X和Y分别是氢原子或一起形成键；或其药学上可接受的酸盐，当X和Y分别是氢原子时，其对映异构体和对映体。
• Carbostyril derivatives and antiallergic agent
  申请人：Sawai Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05457099A1

  公开（公告）日：1995-10-10

  1. A compound of the formula: ##STR1## wherein the symbol of a solid line with a broken line means a single bond or a double bond, R and R' are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl, nitro, unsubstituted amino and substituted amino, A and B are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, lower alkyl optionally substituted with a lower cycloalkyl, aryl optionally substituted with one or more halogen atoms and the group: -Y-R.sup.2 wherein Y is lower alkylene and R.sup.2 is the group: ##STR2## wherein m is integer of 1 to 3, n is 0 or 1, Z is >N-, >CH-- or >C=, R.sup.3 is diaryl (lower) alkyl optionally substituted with one or more halogen atoms or is condensed heterocyclic group optionally substituted with oxo, with the proviso that (a) at least one of A and B is the group -Y-R.sup.2 and (b) when A is hydrogen atom and B is the group -Y-R.sup.2, then Z is >CH-- or >C= if R.sup.3 is condensed heterocyclic group optionally substituted with oxo and n is O or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the above formula have antiallergic activity.

  该化合物的结构式如下：##STR1##其中实线和虚线表示单键或双键，R和R'分别选自氢原子、卤素原子、低烷基、硝基、未取代氨基和取代氨基的群体，A和B分别选自氢原子、可选择用低环烷基取代的低烷基、可选择用一个或多个卤素原子取代的芳基以及该群体：-Y-R.sup.2，其中Y为低烷基，R.sup.2为该群体：##STR2##其中m为1至3的整数，n为0或1，Z为>N-、>CH--或>C=，R.sup.3为可选择用一个或多个卤素原子取代的二芳基（低）烷基或是可选择用氧代取代的缩杂环基团，但须满足(a)至少一个A和B为该群体-Y-R.sup.2，以及(b)当A为氢原子且B为该群体-Y-R.sup.2时，若R.sup.3为可选择用氧代取代的缩杂环基团且n为0，则Z为>CH--或>C=或其药用盐。上述结构的化合物具有抗过敏活性。