1-(2-amino-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexan-1-ol | 851233-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(2-amino-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexan-1-ol
• 英文别名: 1-(2-Amino-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexan-1-ol
• CAS: 851233-56-2
• 化学式: C₉H₁₄N₂OS
• mdl: MFCD20720168
• 分子量: 198.289
• InChiKey: ZZVUYAJMCLZPFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  87.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-amino-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexan-1-ol 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以18 g的产率得到5-cyclohexyl-1,3-thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITING UBIQUITIN SPECIFIC PEPTIDASE 30
  [FR] INHIBITION DE LA PEPTIDASE 30 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  本公开涉及作为泛蛋白特异性蛋白酶30（USP30）抑制剂的化学实体，包括含有这些化学实体的药物组合物，以及使用这些化学实体的方法。本公开所述的化学实体可用于治疗涉及线粒体功能障碍的疾病、疾病或疾病，包括神经退行性疾病、运动神经元疾病、代谢紊乱和癌症等疾病。

  公开号：

  WO2019071073A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻唑 、 环己酮 在 正丁基锂 、 三甲基氯硅烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以26 g的产率得到1-(2-amino-1,3-thiazol-5-yl)cyclohexan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITING UBIQUITIN SPECIFIC PEPTIDASE 30
  [FR] INHIBITION DE LA PEPTIDASE 30 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE

  摘要：

  本公开涉及作为泛蛋白特异性蛋白酶30（USP30）抑制剂的化学实体，包括含有这些化学实体的药物组合物，以及使用这些化学实体的方法。本公开所述的化学实体可用于治疗涉及线粒体功能障碍的疾病、疾病或疾病，包括神经退行性疾病、运动神经元疾病、代谢紊乱和癌症等疾病。

  公开号：

  WO2019071073A1

文献信息

• [EN] INHIBITING UBIQUITIN SPECIFIC PEPTIDASE 30<br/>[FR] INHIBITION DE LA PEPTIDASE 30 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：FORMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019071073A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  The present disclosure relates to chemical entities useful as inhibitors of Ubiquitin Specific Peptidase 30 (USP30), pharmaceutical compositions comprising the chemical entities, and methods of using the chemical entities. The chemical entities as disclosed herein can be useful in the treatment of a disease, disorder, or condition involving mitochondrial dysfunction, including neurodegenerative diseases, motor neuron diseases, metabolic disorders, and cancers, among other ailments.

  本公开涉及作为泛蛋白特异性蛋白酶30（USP30）抑制剂的化学实体，包括含有这些化学实体的药物组合物，以及使用这些化学实体的方法。本公开所述的化学实体可用于治疗涉及线粒体功能障碍的疾病、疾病或疾病，包括神经退行性疾病、运动神经元疾病、代谢紊乱和癌症等疾病。
• Inhibiting ubiquitin specific peptidase 30
  申请人：FORMA Therapeutics, Inc.

  公开号：US11247987B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The present disclosure relates to chemical entities useful as inhibitors of Ubiquitin Specific Protease 30 (USP30), pharmaceutical compositions comprising the chemical entities, and methods of using the chemical entities. The chemical entities as disclosed herein can be useful in the treatment of a disease, disorder, or condition involving mitochondrial dysfunction, including neurodegenerative diseases, motor neuron diseases, metabolic disorders, and cancers, among other ailments. Chemical entities disclosed herein include compounds of Formula (II): wherein A, R2, R3, R4, Ra, Rc, Rd, Re, Rf, and m are defined herein.

  本公开涉及可用作泛素特异性蛋白酶 30 (USP30) 抑制剂的化学实体、包含这些化学实体的药物组合物以及使用这些化学实体的方法。本文公开的化学实体可用于治疗涉及线粒体功能障碍的疾病、紊乱或病症，包括神经退行性疾病、运动神经元疾病、代谢紊乱和癌症等疾病。本文公开的化学实体包括式（II）化合物： 其中 A、R2、R3、R4、Ra、Rc、Rd、Re、Rf 和 m 在本文中定义。
• INHIBITING UBIQUITIN SPECIFIC PEPTIDASE 30
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3692028A1

  公开（公告）日：2020-08-12
• WO2023/131690
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Discovery and SAR of 2-aminothiazole inhibitors of cyclin-dependent kinase 5/p25 as a potential treatment for Alzheimer’s disease
  作者：Christopher J. Helal、Mark A. Sanner、Christopher B. Cooper、Thomas Gant、Mavis Adam、John C. Lucas、Zhijun Kang、Stanley Kupchinsky、Michael K. Ahlijanian、Bonnie Tate、Frank S. Menniti、Kristin Kelly、Marcia Peterson

  DOI：10.1016/j.bmcl.2004.09.006

  日期：2004.11

  High-throughput screening with cyclin-dependent kinase 5 (cdk5)/p25 led to the discovery of N-(5-isopropyl-thiazol-2-yl)isobutyramide (1). This compound is an equipotent inhibitor of cdk5 and cyclin-dependent kinase 2 (cdk2)/cyclin E (IC50 = ca. 320nM). Parallel and directed synthesis techniques were utilized to explore the SAR of this series. Up to 60-fold improvements in potency at cdk5 and 12-fold selectivity over cdk2 were achieved. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.