folic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: folic acid
• 英文别名: 5-amino-2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• 化学式: C₁₉H₂₀N₈O₅
• 分子量: 440.418
• InChiKey: QDPMQSOFFSTEIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  215
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  胱胺 、 folic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 formamide 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  模块化组装的组合生物药物联合递送系统及应用

  摘要：

  本发明涉及模块化组装的组合生物药物联合递送系统及应用。该联合递送系统由三个模块通过温和的化学反应组装而成：模块一为包载基因药物的脂质体；模块二为含特定基团的敏感连接臂修饰的蛋白或多肽类药物；模块三为含特定基团的功能分子，通过温和的化学反应连接在包载基因药物的脂质体表面，以赋予脂质体的多功能性如病灶靶向、细胞膜穿透、长循环作用、负电性等。本发明通过模块化组装技术实现不同性质的组合生物药物的共同荷载和分靶释放；可以发挥不同的作用，提高生物药物联用的疗效，具有较好的协同治疗效果。

  公开号：

  CN108685850A
• 作为产物：
  描述：

  L-谷氨酸 在 ammonium hydroxide 、 1,1,2,3-四甲基胍 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.5h， 生成 folic acid
  参考文献：
  名称：

  Efficient Syntheses of Pyrofolic Acid and Pteroyl Azide, Reagents for the Production of Carboxyl-Differentiated Derivatives of Folic Acid

  摘要：

  Reaction of folic acid (1) with excess trifluoroacetic anhydride provides access to both the previously unknown N-10-(trifluoroacetyl)pyrofolic acid (8) and pyrofolic acid (9). Reaction of either of these materials with hydrazine selectively affords pteroyl hydrazide (13), which may be oxidized to pteroyl azide (27) on a large scale (62% overall from 1 without the need for chromatography). Treatment of 27 with differentially protected glutamates provides a convenient and high-yielding synthesis of differentially protected, optically pure folates.

  DOI：

  10.1021/ja971568j

文献信息

• SILICON BASED DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USING SAME
  申请人：BlinkBio, Inc.

  公开号：US20170202970A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  Described herein are silicon based conjugates capable of delivering one or more payload moieties to a target cell or tissue. Contemplated conjugates may include a silicon-heteroatom core, one or more optional catalytic moieties, a targeting moiety that permits accumulation of the conjugate within a target cell or tissue, one or more payload moieties (e.g., a therapeutic agent or imaging agent), and two or more non-interfering moieties covalently bound to the silicon-heteroatom core.

  本文描述了基于硅的共轭物，能够将一个或多个有效载荷基团传递到靶细胞或组织。考虑到的共轭物可能包括一个硅-杂原子核心，一个或多个可选的催化基团，一个定位基团，允许共轭物在靶细胞或组织内积累，一个或多个有效载荷基团（例如，治疗剂或成像剂），以及与硅-杂原子核心共价结合的两个或更多个不干扰基团。
• PEPTIDE NUCLEIC ACID MONOMERS AND OLIGOMERS
  申请人：Ugisense AG

  公开号：US20170166900A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The invention relates to new peptide nucleic acid monomers and peptide nucleic acid oligomers comprising a dialkylamine side chain substituted with phosphonic acid ester group(s) or phosphonic acid group(s), and to the uses thereof.

  本发明涉及新的肽核酸单体和肽核酸寡聚物，包括具有磷酸酯基团或磷酸基团取代的二烷基胺侧链，以及其用途。
• STEREOREGULAR ROMP POLYMERS
  申请人：Sampson Nicole S.

  公开号：US20110251363A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The invention relates to stereoregular ROMP polymers, the monomers used to make them, and the processes used to convert the monomers to the polymers.

  本发明涉及立体规则ROMP聚合物、用于制造它们的单体以及将单体转化为聚合物所使用的工艺。
• DEOXYCYTIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20160237076A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  Provided herein are compounds that bind to dCK and methods for treating cancer.

  本文提供了一些与dCK结合的化合物和用于治疗癌症的方法。
• Positron emission tomography imaging method
  申请人：Purdue Research Foundation

  公开号：EP2452695A2

  公开（公告）日：2012-05-16

  The invention provides A compound of the formula          L-X wherein L is selected from folate, folinic acid, pteropolyglutamic acid, a tetrahydropterin, a dihydrofolate, a tetrahydrofolate, a 1-deaza folate, a 3-deaza folate, a 5-deaza folate, an 8-deaza folate, a 10-deaza folate, a 1,5 dideaza folate, a 5,10-dideaza folate, an 8,10-dideaza folate, a 5,8-dideaza folate, aminopterin, amethopterin, N10 -methylfolate, 2-deamino-hydroxyfolate, 1-deazamethopterin, 3-deazamethopterin, and 3'5'-dichloro-4-amino-4-deoxy-N10 -methylpteroylglutamic acid, wherein X comprises a radiophore comprising a radioisotope; wherein the radiophore comprises a group selected from a benzamidyl, a benzylic, a phenyl, a naphthyl, and a benzoxazolyl group; and wherein the radioisotope is 18F.

  本发明提供了一种式如下的化合物 L-X 其中 L 选自叶酸、亚叶酸、蝶聚谷氨酸、四氢蝶呤、二氢叶酸、四氢叶酸、1-脱氮叶酸、3-脱氮叶酸、5-脱氮叶酸、8-脱氮叶酸、10-脱氮叶酸、1,5-二脱氮叶酸、5,10-二脱氮叶酸、8,10-二脱氮叶酸、5,8-二脱氮叶酸、氨蝶呤、氨甲蝶呤、氨甲蝶呤、氨蝶呤、氨甲蝶呤、N10-甲基叶酸、2-脱氨-羟基叶酸、1-脱氮甲蝶呤、3-脱氮甲蝶呤和 3'5'-二氯-4-氨基-4-脱氧-N10-甲基蝶酰谷氨酸、 其中 X 包含由放射性同位素组成的放射体； 其中，放射体包括选自苯甲酰胺基、苄基、苯基、萘基和苯并恶唑基的基团；以及 其中放射性同位素为 18F。