2-(3-fluoropropoxy)-4-bromopyridine | 1226799-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(3-fluoropropoxy)-4-bromopyridine
• 英文别名: 4-bromo-2-(3-fluoropropoxy)pyridine
• CAS: 1226799-95-6
• 化学式: C₈H₉BrFNO
• 分子量: 234.068
• InChiKey: PYCZXXNWEMYVFO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  261.1±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.451±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-fluoropropoxy)-4-bromopyridine 、 N-((3-bromophenyl)(2-cyanopyridin-3-yl)methylene)-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 叔丁基锂 、 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-(3-bromophenyl)-5-(2-(3-fluoropropoxy)pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  NEW COMPOUNDS 574

  摘要：

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退化，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆、老年前期痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上丘脑麻痹或皮质基底节变性相关的痴呆。

  公开号：

  US20100125081A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟丙醇 、 4-溴-2-氟吡啶 在 potassium tert-butylate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以69%的产率得到2-(3-fluoropropoxy)-4-bromopyridine
  参考文献：
  名称：

  NEW COMPOUNDS 574

  摘要：

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退化，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆、老年前期痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上丘脑麻痹或皮质基底节变性相关的痴呆。

  公开号：

  US20100125081A1

文献信息

• 2-ARYLBENZOTHIOPHENE DERIVATIVES OR PHARCEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARCEUTICAL COMPOSITION FOR THE DIAGNOSIS OR TREATMENT OF DEGENERATIVE BRAIN DISEASE CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Chi Dae Yoon

  公开号：US20100261727A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  2-arylbenzothiophene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of degenerative brain disease containing the same as an active ingredient. Since the 2-arylbenzothiophene derivatives of Formula 1 have a relatively high binding affinity for β-amyloid, they can be used as diagnostic reagents for diagnosing Alzheimer's disease at an early stage by non-invasive techniques when they are labeled with radioisotopes: wherein R 1 -R 4 , V, W, X, Y and Z are as defined in the Detailed Descript of the specification. Further, when the pharmaceutical composition containing the 2-arylbenzothiophene derivative binds with a low-molecular weight β-amyloid peptide binding compound, generation of malignant high-molecular weight β-amyloid deposits is minimized. Accordingly, the pharmaceutical composition can be used as a therapeutic agent of degenerative brain disease such as Alzheimer's disease.

  2-芳基苯并噻吩衍生物或其药用可接受盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于诊断或治疗退行性脑疾病的药物组合物。由于式1中的2-芳基苯并噻吩衍生物具有相对较高的β-淀粉样蛋白结合亲和力，因此当它们与放射性同位素标记时，它们可以作为诊断试剂用于通过非侵入性技术早期诊断阿尔茨海默病： 其中R1-R4，V，W，X，Y和Z如规范的详细描述中所定义。此外，当含有2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样蛋白结合化合物结合时，最小化了恶性高分子量β-淀粉样蛋白沉积物的生成。因此，该药物组合物可用作治疗阿尔茨海默病等退行性脑疾病的治疗剂。
• US8497260B2
  申请人：——

  公开号：US8497260B2

  公开（公告）日：2013-07-30
• [EN] 5H-PYRROLO [ 3, 4-B] PYRIDIN DERIVATIVES AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5H-PYRROLO [ 3, 4-B] PYRIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010056194A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.
• NEW COMPOUNDS 574
  申请人：HOLENZ Jorg

  公开号：US20100125081A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退化，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆、老年前期痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上丘脑麻痹或皮质基底节变性相关的痴呆。