能够消除细菌
生物膜的药物对于人类健康至关重要,因为与
生物膜相关的感染可以耐受我们目前的抗生素疗法。我们最近发现,卤代
喹啉(HQ)小分子具有:1)能够消除耐
甲氧西林的
金黄色葡萄球菌(MRSA),耐
甲氧西林的表皮葡萄球菌(MR
SE)和耐
万古霉素的粪肠球菌(VRE)
生物膜,以及2)HQ支架2位的合成调节对抗菌和
生物膜活性有重大影响。在这里,我们报告了39个HQ类似物的
化学合成和
生物学评估,这些类似物在2位具有很高的结构多样性。我们鉴定了烷基化和胺化在HQ骨架的2位上,并证明有效的抗菌(MIC≤0.39μ多样类似物米)和
生物膜根除(MB
EC 1.0-93.8μ米)抗耐药活动
金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌和屎肠球菌,同时在200证明针对人的红血细胞(红细胞)<5%的溶血活性的菌株μ米。此外,这些总部对HeLa细胞显示出低细胞毒性。卤代喹啉类是针对革兰氏阳性病原体的有前途的抗
生物膜药物,可导致针对持续性细菌感染的有效治疗。