4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-6-hydroxyisoindoline-1,3-dione | 1547162-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-6-hydroxyisoindoline-1,3-dione
• 英文别名: Pomalidomide-6-OH；4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-6-hydroxyisoindole-1,3-dione
• CAS: 1547162-44-6
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O₅
• 分子量: 289.247
• InChiKey: HBPNHPWPUQVWIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.62
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  129.8
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-硝基苯甲酸 在 potassium permanganate 、 氯化亚砜 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 硫酸 、 potassium peroxymonosulfate 、 palladium on activated charcoal 、 水 、 氢气 、 potassium acetate 、 乙酸酐 、 三氯化硼 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 20.0~130.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 23.5h， 生成 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-6-hydroxyisoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR PREPARING ISOINDOLINE-1,3-DIONE COMPOUNDS
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS ISOINDOLINE-1,3-DIONE

  摘要：

  本文提供了制备异吲哚啉-1,3-二酮化合物的过程，或其对映体或对映体的混合物；或其药用可接受的盐、溶剂化合物、水合物或多晶形式。

  公开号：

  WO2014018866A1

文献信息

• [EN] 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS PAR DES BENZIMIDAZOLES UTILISÉS COMME AGENTS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2013186334A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention is concerned with novel 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with benzimidazoles having formula (I) stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R4, R5, Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及一种新型1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物，其被苯并咪唑取代，具有式（I）的立体异构体形式，以及其药学上可接受的加盐物和溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het的含义如权利要求所定义。本发明的化合物可用作呼吸道合胞病毒（RSV）复制的抑制剂。本发明还涉及制备这种新型化合物、包含这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• PROCESSES FOR PREPARING ISOINDOLINE-1,3-DIONE COMPOUNDS
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20140031552A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  Provided herein are processes for preparing an isoindoline-1,3-dione compound, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, or polymorph thereof.

  本文提供了制备isoindoline-1,3-二酮化合物或其对映体或其混合物的过程;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或多晶形式。
• Processes for preparing isoindoline-1,3-dione compounds
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US09133161B2

  公开（公告）日：2015-09-15

  Provided herein are processes for preparing an isoindoline-1,3-dione compound, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, or polymorph thereof.

  本文提供了制备异喹啉-1,3-二酮化合物，或其对映体或对映体混合物的方法；或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物或多形体。
• Heterocyclic degronimers for target protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10646575B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  This invention provides heterocyclic compounds that bind to E3 Ubiquitin Ligase (typically through cereblon) (“Degrons”), which can be used as is or linked to a Targeting Ligand for a selected Target Protein for therapeutic purposes and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  本发明提供了能与 E3 泛素连接酶（通常是通过脑龙）（"Degrons"）结合的杂环化合物，这些杂环化合物可用于治疗目的或与选定靶蛋白的靶向配体相连接，并提供了其使用方法和组合物及其制备方法。
• 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH BENZIMIDAZOLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Janssen Sciences Ireland UC

  公开号：EP2864325A1

  公开（公告）日：2015-04-29