2-methoxy-6-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridine | 252230-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-methoxy-6-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridine
• 英文别名: 6-(1-methylpiperidin-4-yl)-2-methoxypyridine
• CAS: 252230-85-6
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• 分子量: 206.288
• InChiKey: KZDOVXOJBCFBFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  25.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-6-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridine 在 N,N-二甲基甲酰胺 、 三氯氧磷 作用下， 反应 6.0h， 以29%的产率得到2-chloro-6-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  1-（3-氯苯基）哌嗪哌啶类似物的合成-众所周知的5-羟色胺配体†

  摘要：

  据报道，作为众所周知的5-羟色胺配体1-（3-氯苯基）哌嗪的类似物，合成了芳基哌啶3a-3d和芳基哌啶4a-4d。用1-甲基-哌啶-4-酮处理起始的芳基锂衍生物，得到相应的羟基衍生物6a和6b。Ñ而相应-Methylpiperideine衍生物3a和3c被其脱水得到ñ -未被取代的化合物3b和3d通过一个三步过程间接制备。哌啶3a的氢化提供相应的哌啶衍生物4a，其在脱甲基后产生4b。类似的4-吡啶基衍生物4c和4d通过相应的甲氧基衍生物通过相似的策略制备。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570360431
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-6-甲氧基吡啶 在 palladium on activated charcoal 正丁基锂 、 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 正己烷 为溶剂， 反应 36.5h， 生成 2-methoxy-6-(1-methylpiperidin-4-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  1-（3-氯苯基）哌嗪哌啶类似物的合成-众所周知的5-羟色胺配体†

  摘要：

  据报道，作为众所周知的5-羟色胺配体1-（3-氯苯基）哌嗪的类似物，合成了芳基哌啶3a-3d和芳基哌啶4a-4d。用1-甲基-哌啶-4-酮处理起始的芳基锂衍生物，得到相应的羟基衍生物6a和6b。Ñ而相应-Methylpiperideine衍生物3a和3c被其脱水得到ñ -未被取代的化合物3b和3d通过一个三步过程间接制备。哌啶3a的氢化提供相应的哌啶衍生物4a，其在脱甲基后产生4b。类似的4-吡啶基衍生物4c和4d通过相应的甲氧基衍生物通过相似的策略制备。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570360431

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLONE GLP-1 RECEPTOR AGONIST AND USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE GLP-1, LA BENZIMIDAZOLONE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 苯并咪唑酮类GLP-1受体激动剂及其用途
  申请人：HANGZHOU ZHONGMEIHUADONG PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022078152A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  一种苯并咪唑酮类GLP-1 受体激动剂化合物、其其制药用途。
• Bicyclic aza compounds as muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor agonists
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10196380B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1, or a salt thereof, wherein Q, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 受体和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗毒蕈碱 M1/M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括根据式 1 的化合物或其盐，其中 Q、R1、R2、R3 和 R4 如本文所定义。
• Bicyclic aza compounds as muscarnic M1 receptor and/or M4 receptor antagonists
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10385039B2

  公开（公告）日：2019-08-20

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1, or a salt thereof wherein Q, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 受体和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗毒蕈碱 M1/M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括根据式 1 的化合物或其盐，其中 Q、R1、R2、R3 和 R4 如本文所定义。
• Bicyclic aza compounds as muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10689368B2

  公开（公告）日：2020-06-23

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1, or a salt thereof, wherein Q, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 受体和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗毒蕈碱 M1/M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括根据式 1 的化合物或其盐，其中 Q、R1、R2、R3 和 R4 如本文所定义。
• Bicyclic AZA compounds as muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10961225B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1, or a salt thereof, wherein Q, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 受体和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗毒蕈碱 M1/M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括根据式 1 的化合物或其盐，其中 Q、R1、R2、R3 和 R4 如本文所定义。