ethyl 4-[2-(2,5-dimethylpyrrole-1-yl)ethoxy]acetoacetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 酮酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 4-[2-(2,5-dimethylpyrrole-1-yl)ethoxy]acetoacetate
• 英文别名: ethyl 4-[2-(2,5-dimethylpyrrol-1-yl)ethoxy]-3-oxobutanoate
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₄
• 分子量: 267.325
• InChiKey: GOVJNAIYFSPTCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  57.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-[2-(2,5-dimethylpyrrole-1-yl)ethoxy]acetoacetate 、 2-氯苯甲醛 、 β-氨基巴豆酸甲酯 以 异丙醇 为溶剂， 以53%的产率得到1-<2-{[4-(2-Chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridin-2-yl]methoxy}ethyl>-2,5-dimethylpyrrole
  参考文献：
  名称：

  Method for preparing amlodipine

  摘要：

  氨氯地平通过将吡咯衍生物、甲基氨基丙烯酸酯和2-氯苯甲醛经过汉茨反应制备高产率，并通过羟胺盐酸盐的作用将产生的1,4-二氢吡啶衍生物的吡咯残基转化为胺基。

  公开号：

  US20020132834A1
• 作为产物：
  描述：

  sodium;hydride 、 1-(2-羟基乙基)-2,5-二甲基吡咯 、 4-氯乙酰乙酸乙酯 、 盐酸 在 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 碳 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 以obtained in Preparation Example 1的产率得到ethyl 4-[2-(2,5-dimethylpyrrole-1-yl)ethoxy]acetoacetate
  参考文献：
  名称：

  Method for preparing amlodipine

  摘要：

  氨氯地平是通过将吡咯衍生物、甲基氨基丙烯酸甲酯和2-氯苯甲醛进行汉茨反应，并通过羟胺盐酸盐的作用将所得1,4-二氢吡啶衍生物的吡咯残基转化为胺基而高产制备的。

  公开号：

  US06492523B2

文献信息

• METHOD FOR PREPARING AMLODIPINE
  申请人：Hanmi Pharm. Co., Ltd.

  公开号：EP1368315A1

  公开（公告）日：2003-12-10
• EP1368315A4
  申请人：——

  公开号：EP1368315A4

  公开（公告）日：2005-02-09
• US6492523B2
  申请人：——

  公开号：US6492523B2

  公开（公告）日：2002-12-10
• [EN] METHOD FOR PREPARING AMLODIPINE<br/>[FR] PROCEDE SERVANT A PREPARER AMLODIPINE
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2002072552A1

  公开（公告）日：2002-09-19

  Amlodipine is prepared in a high yield by subjecting a pyrrole derivative, methyl aminocrotonate and 2-chlorobenzaldehyde to a Hantzsch reaction, and converting the pyrrole residue of the resulting 1,4-dihydropyridine derivative to an amine group by the action of hydroxylamine hydrochloride.
• Method for preparing amlodipine
  申请人：——

  公开号：US20020132834A1

  公开（公告）日：2002-09-19

  Amlodipine is prepared in a high yield by subjecting a pyrrole derivative, methyl aminocrotonate and 2-chlorobenzaldehyde to a Hantzsch reaction, and converting the pyrrole residue of the resulting 1,4-dihydropyridine derivative to an amine group by the action of hydroxylamine hydrochloride.

  氨氯地平通过将吡咯衍生物、甲基氨基丙烯酸酯和2-氯苯甲醛经过汉茨反应制备高产率，并通过羟胺盐酸盐的作用将产生的1,4-二氢吡啶衍生物的吡咯残基转化为胺基。