4-(2-indanyl)butyric acid | 130850-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 4-(2-indanyl)butyric acid
• 英文别名: 4-(indan-2-yl)butanoic acid；2-indanebutyric acid；4-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)butanoic acid
• CAS: 130850-38-3
• 化学式: C₁₃H₁₆O₂
• 分子量: 204.269
• InChiKey: MVSINTUCVLHJHA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  366.8±11.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.111±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-indanyl)butyric acid 在 钯 三氯化铝 、 二苯基膦叠氮化物 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 生成 N-[3-(5-Acetyl-indan-2-yl)-propyl]-4-chloro-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and thromboxane A2 antagonistic activity of indane derivatives

  摘要：

  A new series of indane derivatives were prepared and evaluated for their thromboxane A(2) (TXA(2), 1) antagonistic activity. Among these compounds, 24a (Z-335) was found to be a potent TXA(2) antagonist in oral administration. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00014-1
• 作为产物：
  描述：

  2-茚满基乙酸 在 盐酸 、 氢氧化钾 、 lithium aluminium tetrahydride 、 硫酸 、 氢溴酸 、 sodium ethanolate 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 4-(2-indanyl)butyric acid
  参考文献：
  名称：

  新的强力脯氨酰内肽酶抑制剂：茚满和四氢萘衍生物及其类似物的合成与构效关系。

  摘要：

  通过对1- [1-（4-苯基丁酰基）-L-脯氨酰基]-吡咯烷（SUAM-1221，1）或1- [1-（苄氧羰基）-L-脯氨酸]脯氨酸（Z- Pro-proalal，2）和被测试对犬脑中纯化的脯氨酰内肽酶（PEP）的体外抑制活性。在一系列缺少甲酰基或氰基的化合物中，3- [3-[（S）-2-（1,2,3,4-四氢萘基）乙酰基] -L-硫代脯氨酰基]噻唑烷（13）与1相比，效价提高了约20倍（IC50 = 2.3 nm）。具有甲酰基或氰基的化合物显示出比没有这种官能团的化合物更有效的抑制活性。在体外测试的所有化合物中，1- [1-（2-茚满基乙酰基）-L-脯氨酰基]脯氨酸（27），1- [1-[（S）-2-（1,2,3,4-四氢萘基）乙酰基] -L-脯氨酰]脯氨酸（29），1- [3-[（S）-2-（1,2,3，

  DOI：

  10.1021/jm00039a019

文献信息

• Remedy for hyperlipidemia
  申请人：Zeria Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05750524A1

  公开（公告）日：1998-05-12

  The invention relates to a remedy for hyperlipidemia, which comprises, as an active ingredient, an indane derivative represented by the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 means an alkyl group having 1-12 carbon atoms, a benzyl group, a styryl group, a naphthyl group, a phenyl group which may be substituted, or a thienyl group which may be substituted, R.sup.2 denotes a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group having 1-4 carbon atoms, ##STR2## Y is a group represented by --(CH.sub.2).sub.p -- (p stands for an integer of 0-5), a group represented by --CO--(CH.sub.2).sub.q .about. or --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about. (q stands for an integer of 1-4, and .about. means bonding to R.sup.2), an oxymethylene group, or a vinylene group, and n stands for an integer of 1-4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to use of this compound for the preparation of a remedy for hyperlipidemia, and to a method for treating hyperlipidemia by making good use of this compound.

  该发明涉及一种治疗高脂血症的药物，其活性成分为一种由通式（1）表示的茚衍生物：##STR1## 其中R.sup.1表示具有1-12个碳原子的烷基基团，苄基，苯乙烯基，萘基，可能被取代的苯基或可能被取代的噻吩基，R.sup.2表示羧基，具有1-4个碳原子的烷氧羰基，##STR2## Y表示--(CH.sub.2).sub.p --（p为0-5的整数），表示--CO--（CH.sub.2).sub.q .about.或--CH(OH)--（CH.sub.2).sub.q .about.（q为1-4的整数，.about.表示与R.sup.2结合），氧甲亚甲基基团或乙烯基团，n为1-4的整数，或其药学上可接受的盐，用于制备治疗高脂血症的药物的这种化合物的使用，以及通过充分利用这种化合物治疗高脂血症的方法。
• Indan derivative and thromboxane antagonist containing the same
  申请人：Zeria Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05409956A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  The present invention relates to indan derivatives represented by the formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof: ##STR1## [wherein R.sup.1 represents C1 to C12 alkyl, benzyl, styryl, naphthyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted thienyl; R.sup.2 represents carboxyl, C1 to C4 alkoxycarbonyl, ##STR2## Y represents --(CH.sub.2).sub.p -- (wherein p represents an integer of 0 to 5), --CO--(CH.sub.2).sub.q .about., --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about., (wherein q represents an integer of 1 to 4, and the symbol .about. represents a linkage to R.sup.2), oxymethylene or ethylene; and n represents an integer of 1 to 4]. The compounds according to the present invention potently antagonize the action of thromboxane A.sub.2, and therefore useful for the treatment and prevention of diseases caused by thromboxane A.sub.2 such as angiosis, vasospasm, asthma and the like.

  本发明涉及由式（1）表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## [其中R.sup.1代表C1到C12烷基，苄基，苯乙烯基，萘基，可选择地取代的苯基或可选择地取代的噻吩基；R.sup.2代表羧基，C1到C4烷氧羰基，##STR2## Y代表--(CH.sub.2).sub.p--（其中p代表0到5的整数），--CO--(CH.sub.2).sub.q .about.，--CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about.，（其中q代表1到4的整数，符号.about.代表与R.sup.2的连接），氧甲亚甲基或乙烯基；n代表1到4的整数]. 根据本发明的化合物强力拮抗血栓素A.sub.2的作用，因此对于治疗和预防由血栓素A.sub.2引起的疾病如血管病，血管痉挛，哮喘等非常有用。
• [EN] INDANE OR DIHYDROINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'INDANE OU DE DIHYDROINDOLE
  申请人：H.LUNDBECK A/S

  公开号：WO1998028293A1

  公开（公告）日：1998-07-02

  (EN) The present invention relates to substituted indane or dihydroindole compounds of Formula (I) wherein A is an indole. These compounds have high affinity for D4 receptors.(FR) Composés d'indane ou de dihydroindole substitués, représentés par la formule (I). Dans ladite formule, A est un indole. Ces composés ont une affinité très grande vis-à-vis des récepteurs dopaminergiques D4.

  （中文）本发明涉及公式（I）中A为吲哚的取代吲哚或二氢吲哚化合物。这些化合物对D4受体具有高亲和力。
• Indane or dihydroindole derivatives
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20010020095A1

  公开（公告）日：2001-09-06

  The present invention relates to substituted indane or dihydroindole compounds of Formula (I) 1 wherein A is an indole. These compounds have high affinity for D 4 receptors.

  本发明涉及式(I)的取代的茚或二氢茚化合物，其中A是吲哚。这些化合物具有高亲和力的D4受体。
• INDIAN DERIVATIVE AND THROMBOXANE ANTAGONIST CONTAINING THE SAME
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0589037A1

  公开（公告）日：1994-03-30

  An indan derivative represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R¹ represents C₁ to C₁₂ alkyl, benzyl, styryl, naphthyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted thienyl; R² represent carboxyl, C₁ to C₄ alkoxycarbonyl (2), or (3); Y represents -(CH₂)p - (wherein p represents an integer of 0 to 5), -CO-(CH₂)q∼ or CH(OH)-(CH₂)q∼ (wherein q represents an integer of 1 to 4, and symbol ∼ represents a linkage to R²), oxymethylene or ethylene; and n represents an integer of 1 to 4. This compound antagonizes the action of thromboxane A₂ so potently that it can be utilized to treat or prevent diseases caused by thromboxane A₂, such as angiosis, vascular twitch or asthma.

  通式(1)代表的茚满衍生物或其药理学上可接受的盐，其中 R¹ 代表 C₁ 至 C₁₂ 烷基、苄基、苯乙烯基、萘基、任选取代的苯基或任选取代的噻吩基；R² 代表羧基、C₁ 至 C₄ 烷氧羰基 (2)，或 (3)；Y 代表-(CH₂)p-（其中 p 代表 0 至 5 的整数）、-CO-(CH₂)q∼ 或 CH(OH)-(CH₂)q∼（其中 q 代表 1 至 4 的整数，符号 ∼ 代表与 R² 的连接）、氧亚甲基或亚乙基；以及 n 代表 1 至 4 的整数。这种化合物能有效地拮抗血栓素 A₂的作用，因此可用于治疗或预防由血栓素 A₂引起的疾病，如血管病、血管抽搐或哮喘。