2-(4-chlorobenzamido)-4-chloroquinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-chlorobenzamido)-4-chloroquinoline
• 英文别名: 4-chloro-N-(4-chloroquinolin-2-yl)benzamide
• 化学式: C₁₆H₁₀Cl₂N₂O
• 分子量: 317.174
• InChiKey: GKWUQVZOXPLQJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-tert-butylpiperidin-4-amine 、 2-(4-chlorobenzamido)-4-chloroquinoline 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 4.0h， 以30%的产率得到2-(4-chlorobenzamido)-4-(4-tert-butylaminopiperidin-1-yl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 2,4 DIAMINO-QUINOLINE AS NEW MEDICAMENT FOR FIBROSIS, AUTOPHAGY AND CATHEPSINS B (CTSB), L (CTSL) AND D (CTSD) RELATED DISEASES

  摘要：

  本发明涉及新型2-初级氨基-4-次级氨基喹啉衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作药物治疗和/或减少和/或预防纤维化和/或与纤维化相关疾病，或用作药物治疗和/或减少和/或预防自噬和/或与自噬相关疾病以及抑制自噬通量，或用于抑制蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或与蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）相关疾病；但所述化合物不得用于治疗任何形式的癌症。

  公开号：

  EP3620164A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯喹啉 在 苯甲酰氯 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 2-(4-chlorobenzamido)-4-chloroquinoline
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 2,4 DIAMINO-QUINOLINE AS NEW MEDICAMENT FOR FIBROSIS, AUTOPHAGY AND CATHEPSINS B (CTSB), L (CTSL) AND D (CTSD) RELATED DISEASES

  摘要：

  本发明涉及新型2-初级氨基-4-次级氨基喹啉衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作药物治疗和/或减少和/或预防纤维化和/或与纤维化相关疾病，或用作药物治疗和/或减少和/或预防自噬和/或与自噬相关疾病以及抑制自噬通量，或用于抑制蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或与蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）相关疾病；但所述化合物不得用于治疗任何形式的癌症。

  公开号：

  EP3620164A1

文献信息

• Substituted 2,4 diamino-quinoline as new medicament for fibrosis, autophagy and cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and D (CTSD) related diseases
  申请人：Genoscience Pharma

  公开号：US11261189B2

  公开（公告）日：2022-03-01

  2-primary amino-4-secondary amino-quinoline derivatives, their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments are disclosed. The compounds are useful as a medicament in treating and/or decreasing the severity and/or progression and/or preventing fibrosis and/or related diseases, or for use as a medicament in treating, decreasing the severity and/or progression of and/or preventing autophagy and/or related diseases, for inhibiting autophagy flux, and for inhibiting cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and/or D (CTSD) and/or related diseases.

  本发明公开了2-原氨基-4-仲氨基-喹啉衍生物、其制造方法、包含它们的药物组合物及其作为药物的用途。这些化合物可用作治疗和/或降低纤维化和/或相关疾病的严重程度和/或其进展和/或预防纤维化和/或相关疾病的药物，或用作治疗、降低自噬和/或相关疾病的严重程度和/或其进展和/或预防自噬和/或相关疾病的药物，用于抑制自噬通量，以及抑制酪蛋白B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或相关疾病。
• SUBSTITUTED 2,4 DIAMINO-QUINOLINE AS NEW MEDICAMENT FOR FIBROSIS, AUTOPHAGY AND CATHEPSINS B (CTSB), L (CTSL) AND D (CTSD) RELATED DISEASES
  申请人：Genoscience Pharma SAS

  公开号：EP3620164A1

  公开（公告）日：2020-03-11

  The present invention relates to novel 2-primary amino-4-secondary amino-quinoline derivatives, their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention can be useful as a medicament in the treatment and/or the decreasing and/or the prevention of fibrosis and/or fibrosis related diseases, or for use as a medicament in the treatment and/or the decreasing and/or the prevention of the autophagy and/or autophagy related diseases and for the inhibition of the autophagy flux, or for use in the inhibition of cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and/or D (CTSD) and/or cathepsins B (CTSB), L (CTSL) and/or D (CTSD) related diseases; with the proviso that said compounds are not to be used for the treatment of any forms of cancers.

  本发明涉及新型2-初级氨基-4-次级氨基喹啉衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作药物治疗和/或减少和/或预防纤维化和/或与纤维化相关疾病，或用作药物治疗和/或减少和/或预防自噬和/或与自噬相关疾病以及抑制自噬通量，或用于抑制蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）和/或与蛋白酶B（CTSB）、L（CTSL）和/或D（CTSD）相关疾病；但所述化合物不得用于治疗任何形式的癌症。