argyrin B

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: argyrin B
• 英文别名: (4S,7S,13R,22R)-13-ethyl-4-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-[(4-methoxy-1H-indol-3-yl)methyl]-18,22-dimethyl-16-methylidene-24-thia-3,6,9,12,15,18,21,26-octazabicyclo[21.2.1]hexacosa-1(25),23(26)-diene-2,5,8,11,14,17,20-heptone
• 化学式: C₄₁H₄₆N₁₀O₈S
• 分子量: 838.944
• InChiKey: OVJDNZFLEREPKG-VPMCBBNJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  60
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  277
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基芦竹碱 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 lithium hydroxide 、 sodium hydroxide 、 sodium periodate 、 青霉素(酰胺)酶 、 氢气 、 sodium ethanolate 、 碳酸氢钠 、 1-羟基苯并三唑 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 硫酸二甲酯 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 苯甲醚 为溶剂， 反应 74.83h， 生成 argyrin B
  参考文献：
  名称：

  Total Synthesis of the Cyclic Peptide Argyrin B

  摘要：

  DOI：

  10.1002/1099-0690(200212)2002:23<3995::aid-ejoc3995>3.0.co;2-p

文献信息

• Method for Producing Intermediates for the Production of Novel Macrocycles that are Inhibitors of the Proteasomic Degradation of p27, such as Argyrin and Derivatives Thereof, and Uses of Said Macrocycles
  申请人：Kalesse Markus

  公开号：US20110311564A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention relates to the use of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular argyrin and derivatives thereof, for a treatment in a variety of conditions, such as the induction of immunotolerance, autoimmune diseases, bacterial infections, and proliferative diseases, such as cancers.

  本发明涉及使用特定的大环化合物，这些大环化合物是p27蛋白质降解的蛋白酶体抑制剂的抑制剂，尤其是精胺及其衍生物，用于治疗多种病症，如诱导免疫耐受、自身免疫疾病、细菌感染以及增殖性疾病，如癌症。
• [EN] CONJUGATES OF HETEROAROMATIC NITROGEN-COMPRISING COMPOUNDS<br/>[FR] CONJUGUÉS DE COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2020254606A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to conjugates of ΤΓ-electron-pair-donating heteroaromatic nitrogen-comprising drugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said conjugates and the use of said conjugates as medicaments.

  本发明涉及ΤΓ-电子对供体杂芳氮含药物及其药用盐的结合物，包括所述结合物的药物组合物以及将所述结合物用作药物的用途。
• [EN] IMPROVED METHOD FOR PRODUCING INTERMEDIATES FOR THE PRODUCTION OF MACROCYCLES THAT ARE INHIBITORS OF THE PROTEASOMIC DEGRADATION OF P27, SUCH AS ARGYRIN AND DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRODUCTION D'INTERMÉDIAIRES POUR LA PRODUCTION DE MACROCYCLES QUI SONT DES INHIBITEURS DE LA DÉGRADATION PROTÉASOMIQUE DE P27, TELS QUE L'ARGYRINE ET SES DÉRIVÉS
  申请人：HELMHOLTZ INFEKTIONSFORSCHUNG

  公开号：WO2011073173A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to an improved method for the synthesis of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular argyrin and derivatives thereof.

  本发明涉及一种改进的方法，用于合成特定的大环化合物，这些大环化合物是p27蛋白质酶解抑制剂，特别是Argyrin及其衍生物。
• Method for producing intermediates for the production of novel macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, such as argyrin and derivatives thereof, and uses of said macrocycles
  申请人：Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung GmbH

  公开号：EP2138507A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  The present invention relates to the use of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular argyrin and derivatives thereof, for a treatment in a variety of conditions, such as the induction of immunotolerance, autoimmune diseases, bacterial infections, and proliferative diseases, such as cancers.

  本发明涉及使用特定的宏环化合物，如阿吉林及其衍生物，作为p27蛋白酶解抑制剂，用于治疗各种疾病，例如诱导免疫耐受性、自身免疫疾病、细菌感染和增殖性疾病，如癌症。
• Tissue reactive compounds and compositions and uses thereof
  申请人：Angiotech International AG

  公开号：US20040219214A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  A composition comprising a synthetic polymer, optionally in the presence of a drug, where the polymer comprises multiple activated groups. The multiple activated groups are reactive with functionality present on animal tissue, so that upon administration of the polymer to the tissue, the polymer binds to the tissue. Alternatively, the multiple activated groups are reactive with functionality present on a non-living surface, where the polymer binds to this surface to, e.g., increase the lubricity of the surface. When drug is present in the composition, the drug is then delivered to the site of polymer attachment.

  一种组合物包括一种合成聚合物，可选地存在药物，并且该聚合物包括多个活性基团。这些多个活性基团与动物组织上存在的功能性反应，因此在将聚合物注射到组织中时，聚合物与组织结合。或者，这些多个活性基团与非生物表面上存在的功能性反应，聚合物将与该表面结合，例如增加表面的润滑性。当组合物中存在药物时，药物将被传递到聚合物附着的部位。