苯甲酸,2-(6-甲基-2-喹啉基)- | 153465-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 苯甲酸,2-(6-甲基-2-喹啉基)-
• 英文名称: 2-(6-methylquinolin-2-yl)benzoic acid
• CAS: 153465-52-2
• 化学式: C₁₇H₁₃NO₂
• 分子量: 263.296
• InChiKey: YNWVUVOWIFMNDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酸,2-(6-甲基-2-喹啉基)- 在 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 乙醚 、 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-(6-methylquinolin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Quinoline compounds

  摘要：

  由以下式（1）表示的喹啉化合物或其盐：##STR1##其中每个取代基的定义在说明书中描述，具有抗血管紧张素II和降压作用，并且可用作预防和治疗高血压、心力衰竭等心血管系统疾病的药物。

  公开号：

  US05478832A1
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰苯甲酸 在 sodium hydroxide 、 硫酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 喹啉 、 水 为溶剂， 生成 苯甲酸,2-(6-甲基-2-喹啉基)-
  参考文献：
  名称：

  Process for producing 2-(carboxyphenyl)-4-quinolinecarboxylic acid

  摘要：

  喹啉-2-基苯甲酸化合物可作为血管紧张素II拮抗剂活性的喹啉化合物的中间体，通过脱羧2-(羧基苯基)-4-喹啉羧酸化合物制备，其中与苯基结合的羧基可酯化，而与喹啉环结合的羧基不酯化，两个环都可以有一个或多个对脱羧反应惰性的取代基。

  公开号：

  US05780634A1

文献信息

• Process for producing 6-aminomethyl-substituted quinoline-benzoic acids
  申请人：ASAHI GLASS COMPANY LTD.

  公开号：EP0763536A1

  公开（公告）日：1997-03-19

  6-Aminomethyl-substituted quinolinebenzoic acids useful as angiotensin II antagonists are easily produced in a short step. A 2-6-(halomethyl)quinolin-2-yl}benzoic acid (1) is reacted with a secondary amine such as a 3H-imidazo[4,5-b]pyridine (2) in the presence of a base to thereby produce a 6-aminomethyl-substituted quinolinebenzoic acid (4) wherein Z may be a bromine atom, etc., R1 to R3 each may be an alkyl group, etc. and X and Y may be =N or =CH.

  易于生产的6-氨甲基取代喹啉苯甲酸可用作血管紧张素II拮抗剂，仅需一步反应即可得到。在碱存在下，2-6-(卤代甲基)喹啉-2-基}苯甲酸（1）与3H-咪唑并[4,5-b]吡啶（2）等二级胺反应，从而生成6-氨甲基取代喹啉苯甲酸（4），其中Z可以是溴原子等，R1到R3可以是烷基等，X和Y可以是= N或= CH。
• Quinoline compounds as angiotensin II antagonists
  申请人：THE GREEN CROSS CORPORATION

  公开号：EP0569013A1

  公开（公告）日：1993-11-10

  Quinoline compounds represented by the formula (1) or a salt thereof: wherein Q is represented by formulae (2) or (3) and wherein R⁶ is an acidic group, have angiotensin II antagonism and hypotensive action and are useful as an agent for the prevention and treatment of cardiovascular system diseases such as hypertension, heart failure and the like.

  式 (1) 所代表的喹啉化合物或其盐： 其中 Q 由式（2）或（3）表示 其中 R⁶ 为酸性基团，具有血管紧张素 II 拮抗和降压作用，可作为预防和治疗高血压、心力衰竭等心血管系统疾病的药物。
• A novel trifluoromethanesulfonamidophenyl-substituted quinoline derivative, GA 0113: synthesis and pharmacological profiles
  作者：Yoshitomi Morizawa、Takashi Okazoe、Shu-zhong Wang、Jun Sasaki、Hajime Ebisu、Masakuni Nishikawa、Hiroshi Shinyama

  DOI：10.1016/s0022-1139(01)00383-9

  日期：2001.6

  The trifluoromethanesulfonamidophenyl-substituted quineline GA 0113 have been synthesized from o-nitrobenzoyl chloride via a multistep process. GA 0113 displaced specific binding of [I-125]-Sar1, Ile(8)-Ang II to AT(1) receptors in membrane from Sf9 cells. In concious normotensive dogs, GA 0113 inhibited the Ang II-induced presser response with ID50 of 0.032 mg/kg and dose-dependently increased plasma renin activity for 48 h. (C) 2001 Elsevier Science B.V. All rights reserved.
• Process for producing quinolin-2-yl benzoic acid compounds
  申请人：ASAHI GLASS COMPANY LTD.

  公开号：EP0709377B1

  公开（公告）日：1999-09-29
• JPH08119941A
  申请人：——

  公开号：JPH08119941A

  公开（公告）日：1996-05-14