4-(2-chloropyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl N,N-di-tert-butylcarbamate | 1229607-42-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(2-chloropyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl N,N-di-tert-butylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[4-(2-chloropyridin-4-yl)oxynaphthalen-1-yl]-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
• CAS: 1229607-42-4
• 化学式: C₂₅H₂₇ClN₂O₅
• 分子量: 470.953
• InChiKey: PJHRZEPJQIQQFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 、 4-(2-chloropyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl N,N-di-tert-butylcarbamate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 以28%的产率得到tert-butyl 4-(4-(N,N-di-(tert-butyloxycarbonyl)amino)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Hemopoietic Cell Kinase (P59-HCK) and Their Use in the Treatment of Influenza Infection

  摘要：

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。

  公开号：

  US20160045512A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氟吡啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 20.75h， 生成 4-(2-chloropyridin-4-yloxy)naphthalen-1-yl N,N-di-tert-butylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Hemopoietic Cell Kinase (P59-HCK) and Their Use in the Treatment of Influenza Infection

  摘要：

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。

  公开号：

  US20160045512A1

文献信息

• INHIBITORS OF HEMOPOIETIC CELL KINASE (P59-HCK) AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF INFLUENZA INFECTION
  申请人：Charron Catherine Elisabeth

  公开号：US20120244120A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention relates inter alia to the treatment or prevention of influenza virus infection (including subtypes influenza A virus, influenza B virus, avian strain H5N1, A/H1N1, H3N2 and/or pandemic influenza) using compounds which inhibit the activity of p59-HCK and to a method of screening for a candidate drug substance intended to prevent or treat influenza virus infection in a subject, said method comprising identifying a test substance capable of inhibiting p59-HCK activity.

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。
• P38 MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：Ito Kazuhiro

  公开号：US20110294812A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers, tautomers and isotopic derivatives thereof, which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及式（I）化合物：或其药学上可接受的盐，包括所有立体异构体、互变异构体和同位素衍生物，它们是p38丝裂原活化蛋白激酶酶（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型，并且它们在治疗中的使用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面的使用，包括肺部的炎症性疾病，如COPD。
• P38MAP KINASE INHIBITOR
  申请人：Ito Kazuhiro

  公开号：US20120136031A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers and tautomers, which is an inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，包括所有立体异构体和互变异构体，其是p38丝裂原活化蛋白激酶酶（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型，以及其在治疗中的应用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面，包括肺部炎症性疾病，如COPD的治疗。
• P38MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：Respivert Ltd.

  公开号：US20140228410A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers and tautomers, which is an inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为(I)：或其药学上可接受的盐，包括所有立体异构体和互变异构体，该化合物是p38丝裂原活化蛋白激酶酶的抑制剂（在此称为p38 MAP激酶抑制剂），特别是其α和γ激酶亚型，以及其在治疗中的应用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面，包括肺部炎症性疾病，如COPD。
• Novel Compounds
  申请人：Respivert Ltd.

  公开号：US20160115152A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  There is provided inter alia a compound of formula (I): wherein R 1 , J, Ar, L, X, R 3 and R 4 are as defined in the specification, for use in the treatment of inflammatory disorders.

  其中提供了式(I)的化合物，其中R1、J、Ar、L、X、R3和R4如规范中所定义，用于治疗炎症性疾病。