3-氟-4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)苯胺 | 403741-00-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 3-氟-4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)苯胺
• 英文名称: 3-fluoro-4-(2-morpholinoethoxy)aniline
• 英文别名: 3-Fluoro-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]phenylamine；3-fluoro-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)aniline
• CAS: 403741-00-4
• 化学式: C₁₂H₁₇FN₂O₂
• mdl: MFCD08687865
• 分子量: 240.278
• InChiKey: VPUJVESLTLHNHL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.195±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氟-4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)苯胺 在 正丁基锂 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (R)-3-[3-Fluoro-4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-phenyl]-5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  乙烯-氧间隔基团对利奈唑胺活性的影响：具有硫羰基的强效抗菌剂的合成。

  摘要：

  报道了乙烯-氧间隔基元素在利奈唑胺的杂环和芳环之间的影响。这种间隔基的引入产生了具有较差的抗菌活性的化合物。然而，存在于利奈唑胺类似物中的乙酰胺基团向硫代氨基甲酸酯或硫代乙酰胺官能团的转化恢复了活性。介绍了具有乙烯-氧间隔基团的利奈唑胺类似物的合成以及具有不同杂环的SAR研究以及一些具有强抗菌特性的硫代羰基化合物的制备。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.08.068
• 作为产物：
  描述：

  2-吗啉乙醇 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3-氟-4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  Nitrogenous Heterocyclic Derivatives And Their Application In Drugs

  摘要：

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。

  公开号：

  US20150087639A1

文献信息

• Heterocyclic compounds as ligands of the GABAA receptor
  申请人：——

  公开号：US20030105081A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  Disclosed are heterocyclic compounds of the formula 1 and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables A, V, Y, J, E, X, T, G, Q, W, Z, b, n and m are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABA A brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABA A brain receptor.

  揭示了具有以下公式的杂环化合物及其药用可接受的盐，其中变量A、V、Y、J、E、X、T、G、Q、W、Z、b、n和m在此处被定义。这些化合物是GABA A 脑受体的高度选择性激动剂、拮抗剂或逆激动剂，或者是GABA A 脑受体的激动剂、拮抗剂或逆激动剂的前药。
• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014012360A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新型含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了含有这些含氮杂环化合物的药用可接受的组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• Nitrogenous Heterocyclic Derivatives And Their Application In Drugs
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20150087639A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• [EN] 2, 4 -DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASES
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2012059932A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention relates to novel pyrimide derivatives of formula (I): that are useful as kinase inhibitors. More particularly, the present invention relates to novel pyrimidine compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds and uses of these compounds in the treatment of proliferative disorders.

  本发明涉及一种新型的式（I）的嘧啶衍生物，其作为激酶抑制剂具有用途。更具体地，本发明涉及新型嘧啶化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗增殖性疾病中的用途。
• Substituted fused pyrroleoximes and fused pyrazoleoximes
  申请人：——

  公开号：US20020128236A1

  公开（公告）日：2002-09-12

  Disclosed are compounds of the formula 1 and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R, Ar, A, n, R 1 and R 2 are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABA A brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABA A brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are also disclosed.

  揭示了公式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中R、Ar、A、n、R1和R2在此处定义。这些化合物是高度选择性的GABAA脑受体的激动剂、拮抗剂或逆拮抗剂，或者是GABAA脑受体的激动剂、拮抗剂或逆拮抗剂的前药，因此在焦虑、抑郁、唐氏综合症、睡眠和癫痫障碍、苯二氮卓类药物过量和增强记忆的诊断和治疗中非常有用。还披露了包括包装的药物组合物在内的药物组合物。