N-喹啉-2-基乙烷-1,2-二胺 | 137583-04-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: N-喹啉-2-基乙烷-1,2-二胺
• 英文名称: N-(quinolin-2-yl)ethylenediamine
• 英文别名: 2-(2-quinolylamino)ethylamine；N-(2-quinolyl)ethylenediamine；N1-(quinolin-2-yl)-ethane-1,2-diamine；N1-(quinolin-2-yl)ethane-1,2-diamine；N1-quinolin-2-yl-ethane-1,2-diamine；N-quinolin-2-ylethane-1,2-diamine；1,2-Ethanediamine, N-2-quinolinyl-；N'-quinolin-2-ylethane-1,2-diamine
• CAS: 137583-04-1
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃
• mdl: MFCD00818505
• 分子量: 187.244
• InChiKey: ZETBPZAUNUEYSV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  380.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-bromoethyl)-1-naphthylamine hydrobromide 、 N-喹啉-2-基乙烷-1,2-二胺 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 N-[2-(1-naphthylamino)ethyl]-N-[2-(2-quinolylamino)ethyl]amine dihydrochloride monohydrate
  参考文献：
  名称：

  Triamine derivatives and their acid-addition salts

  摘要：

  式(I)的三胺衍生物，其中Ar¹和Ar²是碳环或杂环的单环或融合环芳香基团，R¹、R²和R³是氢、低碳基、芳基芳基-烷基、芳基-烷氧羰基、烷氧羰基或酰基，A¹和A²是可选择地被氧代取代的低碳烯基基团，表现出高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗作用，因此可用作治疗神经退行性疾病的药物。

  公开号：

  EP0443862A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-[(quinolin-2-yl)amino]ethyl]acetamide 在 乙酸乙酯 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give 3.89 g (68%) of an off-white solid m.p. 124°-125° C.的产率得到N-喹啉-2-基乙烷-1,2-二胺
  参考文献：
  名称：

  Substituted arylsulfonamides and benzamides

  摘要：

  本发明涉及具有抗心律失常活性的取代芳基磺酰胺和苯甲酰胺，以及制备这些化合物的制药组合物和方法。

  公开号：

  US05149700A1

文献信息

• DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITOR
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1354882A1

  公开（公告）日：2003-10-22

  A compound represented by general formula (I):         A-B-D or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  一个由通用式(I)表示的化合物：         A-B-D <其中 A代表取代或未取代的1-吡咯烷基、取代或未取代的3-噻唑烷基、取代或未取代的1-氧代-3-噻唑烷基等； B代表a)由-(C(R1)(R2))kCO-（其中k表示1至6的整数，R1和R2可以相同也可以不同，每个代表氢原子、羟基、卤素原子等）等的基团； D代表-U-V [其中U代表取代或未取代的哌嗪基团等，V代表-E-R7（其中E代表单键、-CO-、-C(=O)O-或-SO2-；R7代表氢原子、取代或未取代的烷基等）] >或其药理学上可接受的盐。
• [EN] MCHIR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU MCH1R
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004004726A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The present invention provides compounds of formula (I), wherein R1 represents a C1-4alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro or a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more fluoro; n represents 0 or 1; R2 represents a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more fluoro or a C1-4alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro; m represents 0 or 1; R3 represents H or a C1-4alkyl group; L1 represents an alkylene chain (CH2)r in which r represents 2 or 3 or L1 represents a cyclohexyl group wherein the two nitrogens bearing R3 and R4, respectively, are linked to the cyclohexyl group either via the 1,3 or the 1,4 positions of the cyclohexyl group or L1 represents a cyclopentyl group wherein the two nitrogens bearing R3 and R4, respectively, are linked to the cyclopentyl group via the 1,3 position of the cyclopentyl group and additionally when R5 represents 9, 10-methanoanthracen-9(10H)-yl the group -L1-N(R4)- together represents a piperidyl ring which is linked to L2 through the piperidinyl nitrogen and to N-R3 via the 4 position of the piperidyl ring with the proviso that when R5 represents 9, 10-methanoanthracen-9(10H)-yl then r is only 2; R4 represents H or a C1-4alkyl group optionally substituted by one or more of the following: an aryl group or a heteroaryl group; L2 represents a bond or an alkylene chain (CH2)s in which s represents 1, 2 or 3 wherein the alkylene chain is optionally substituted by one or more of the following: a C1-4alkyl group, phenyl or heteroaryl; R5 represents aryl, a heterocyclic group or a C3-8cycloalkyl group which is optionally fused to a phenyl or to a heteroaryl group; as well as optical isomers and racemates thereof as well as pharmaceutically acceptable salts, thereof; with provisos, processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheier's disease and pain related disorders and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了以下式（I）的化合物，其中R1代表一个C1-4烷氧基团，该基团可以选择地被一个或多个氟或一个C1-4烷基基团选择性地取代；n代表0或1；R2代表一个C1-4烷基基团，该基团可以选择地被一个或多个氟或一个C1-4烷氧基团选择性地取代；m代表0或1；R3代表H或一个C1-4烷基基团；L1代表一个烷基链（CH2）r，其中r代表2或3，或者L1代表一个环己基团，其中分别带有R3和R4的两个氮原子通过环己基团的1,3位或1,4位连接到环己基团，或者L1代表一个环戊基团，其中分别带有R3和R4的两个氮原子通过环戊基团的1,3位连接到环戊基团，另外当R5代表9,10-甲基蒽-9(10H)-基时，-L1-N(R4)-群共同代表一个通过哌啶环与L2通过哌啶氮连接并通过哌啶环的4位与N-R3连接的哌啶环，但当R5代表9,10-甲基蒽-9(10H)-基时，r仅为2；R4代表H或一个C1-4烷基基团，该基团可以选择地被以下之一或多个取代：芳基或杂芳基；L2代表一个键或一个烷基链（CH2）s，其中s代表1,2或3，其中该烷基链可以选择地被以下之一或多个取代：一个C1-4烷基基团，苯基或杂芳基；R5代表芳基，一个杂环基团或一个C3-8环烷基基团，该基团可以选择地与苯基或杂芳基融合；以及它们的光学异构体和拉氏体，以及其药学上可接受的盐；具有特定条件，制备这种化合物的方法，它们在治疗肥胖症、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫、以及相关疾病，以及神经系统疾病如痴呆症、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、阿尔茨海默病和与疼痛相关的疾病的治疗中的用途，以及含有它们的药物组合物。
• Dipeptidylpeptidase-IV inhibitor
  申请人：——

  公开号：US20040180925A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  A compound represented by general formula (I): A-B-D or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  通式(I)所表示的化合物：A-B-D，其中，A代表取代或未取代的1-吡咯烷基、取代或未取代的3-噻唑烷基、取代或未取代的1-氧代-3-噻唑烷基等；B代表a)由—(C(R1)(R2))kCO—（其中k为1到6的整数，R1和R2可以相同也可以不同，分别代表氢原子、羟基、卤素原子等）等组成的基团；D代表—U—V [其中U代表取代或未取代的哌嗪基等，V代表-E-R7（其中E代表单键、—CO—、—C(═O)O—或—SO2—；R7代表氢原子、取代或未取代的烷基等）]或其药理学上可接受的盐。
• Mchir antagonists
  申请人：Ray Kumar Asim

  公开号：US20060247439A1

  公开（公告）日：2006-11-02

  The present invention provides compounds of formula (I), wherein R 1 represents a C 1-4 alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro or a C 1-4 alkyl group optionally substituted by one or more fluoro; n represents 0 or 1; R 2 represents a C 1-4 alkyl group optionally substituted by one or more fluoro or a C 1-4 alkoxy group optionally substituted by one or more fluoro; m represents 0 or 1; R 3 represents H or a C 1-4 alkyl group; L 1 represents an alkylene chain (CH 2 ) r in which r represents 2 or 3 or L 1 represents a cyclohexyl group wherein the two nitrogens bearing R 3 and R 4 , respectively, are linked to the cyclohexyl group either via the 1,3 or the 1,4 positions of the cyclohexyl group or L 1 represents a cyclopentyl group wherein the two nitrogens bearing R 3 and R 4 , respectively, are linked to the cyclopentyl group via the 1,3 position of the cyclopentyl group and additionally when R 5 represents 9,10-methanoanthracen-9(10H)-yl the group -L 1 -N(R 4 )— together represents a piperidyl ring which is linked to L 2 through the piperidinyl nitrogen and to N—R 3 via the 4 position of the piperidyl ring with the proviso that when R 5 represents 9,10-methanoanthracen-9(10H)-yl then r is only 2; R 4 represents H or a C 1-4 alkyl group optionally substituted by one or more of the following: an aryl group or a heteroaryl group; L 2 represents a bond or an alkylene chain (CH 2 ), in which s represents 1, 2 or 3 wherein the alkylene chain is optionally substituted by one or more of the following: a C 1-4 alkyl group, phenyl or heteroaryl; R 5 represents aryl, a heterocyclic group or a CH 3-8 cycloalkyl group which is optionally fused to a phenyl or to a heteroaryl group; as well as optical isomers and racemates thereof as well as pharmaceutically acceptable salts, thereof; with provisos, processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea and Alzheimer's disease and pain related disorders and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中R1表示C1-4烷氧基，可选地取代为一个或多个氟或C1-4烷基，或可选地取代为一个或多个氟的C1-4烷氧基；n表示0或1；R2表示C1-4烷基，可选地取代为一个或多个氟或C1-4烷氧基，或可选地取代为一个或多个氟的C1-4烷基；m表示0或1；R3表示H或C1-4烷基；L1表示一个烷基链（CH2）r，其中r表示2或3，或表示一个环己基，其中R3和R4分别承载的两个氮原子通过环己基的1,3或1,4位置与环己基相连，或表示一个环戊基，其中R3和R4分别承载的两个氮原子通过环戊基的1,3位置与环戊基相连，且当R5表示9,10-甲基蒽-9（10H）-基时，-L1-N（R4）-一起表示与L2通过哌啶基氮相连的哌啶环，并且通过哌啶环的4位置与N-R3相连，但当R5表示9,10-甲基蒽-9（10H）-基时，r仅为2；R4表示H或C1-4烷基，可选地取代为以下一种或多种：芳基或杂芳基；L2表示键或烷基链（CH2），其中s表示1、2或3，所述烷基链可选地取代为以下一种或多种：C1-4烷基、苯基或杂芳基；R5表示芳基、杂环基或CH3-8环烷基，可选地与苯基或杂芳基融合；以及其光学异构体和拉丁体以及其制备过程，在肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫以及相关疾病、神经系统疾病如痴呆、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和阿尔茨海默病以及与疼痛有关的疾病的治疗中使用，以及包含它们的制药组合物。
• 10.1039/d4ob00463a
  作者：Dutta, Somnath、Eyolfson, Samantha、Zhu, Yuhang、Gao, Yuefeng、Wang, Xiang

  DOI：10.1039/d4ob00463a

  日期：——

  An efficient and practical one-pot synthesis of isoindolines from readily available starting materials was achieved under mild conditions by implementing an isoindole umpolung strategy. A variety of isoindolines were prepared with good to excellent yields. Biological screens of these identified compounds demonstrated that they are potent potentiators of colistin for multi-drug resistant Acinetobacter

  通过实施异吲哚翻转策略，在温和条件下，从容易获得的起始原料中高效实用地一锅法合成异吲哚啉。制备了多种异吲哚啉，产率良好至优异。这些已鉴定化合物的生物学筛选表明，它们是粘菌素对多重耐药鲍曼不动杆菌的有效增强剂。