Methyl 3-[[4-(2-aminoethyl)benzoyl]amino]propanoate | 1220903-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Methyl 3-[[4-(2-aminoethyl)benzoyl]amino]propanoate
• CAS: 1220903-40-1
• 化学式: C₁₃H₁₈N₂O₃
• mdl: MFCD19595178
• 分子量: 250.298
• InChiKey: SXXSSDAZRLTVRY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.384
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Methyl 3-[[4-(2-aminoethyl)benzoyl]amino]propanoate 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 溴 、 sodium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 methyl 3-(4-(2-((5r,8r)-3-(3-chlorophenyl)-8-isopropyl-2-oxo-1,4-diazaspiro[4.5]dec-3-en-1-yl)ethyl)benzamido)propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SPIRO IMIDAZOLONES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] NOUVELLES SPIRO-IMIDAZOLONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE GLUCAGON, COMPOSITIONS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及一般式化合物，其中环A、环B、R1、R3、Z、L1和L2彼此独立选择，并如本文所定义，涉及包含该化合物的组合物，以及使用该化合物作为胰高血糖素受体拮抗剂以及用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2011119559A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-amino-ethyl)-benzoic acid hydrochloride 在 palladium 10% on activated carbon benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 57.0h， 生成 Methyl 3-[[4-(2-aminoethyl)benzoyl]amino]propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SPIRO IMIDAZOLONES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] NOUVELLES SPIRO-IMIDAZOLONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE GLUCAGON, COMPOSITIONS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及一般式化合物，其中环A、环B、R1、R3、Z、L1和L2彼此独立选择，并如本文所定义，涉及包含该化合物的组合物，以及使用该化合物作为胰高血糖素受体拮抗剂以及用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2011119559A1

文献信息

• [EN] SPIRO-IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIRO-IMIDAZOLONE UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DU GLUCAGON
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010039789A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The present invention relates to compounds of the general formula: (I) wherein ring A, ring B, R1, R3, Z, L1, and L2 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and to methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

  本发明涉及一般式为（I）的化合物，其中环A，环B，R1，R3，Z，L1和L2彼此独立选择并定义如下，以及包含这些化合物的组合物和将这些化合物用作胰高血糖素受体拮抗剂以及治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。
• NOVEL SPIRO IMIDAZOLONES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  申请人：Wong Michael K.

  公开号：US20130012434A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  The present invention relates to compounds of the general formula: wherein ring A, ring B, R1, R3, Z, L1, and L2 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and to methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

  本发明涉及通式化合物：其中环A、环B、R1、R3、Z、L1和L2是彼此独立选择并如下所定义的，以及包含该化合物的组合物，以及使用该化合物作为胰高血糖素受体拮抗剂以及治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。
• SPIRO-IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2350020B1

  公开（公告）日：2014-08-13
• US8361959B2
  申请人：——

  公开号：US8361959B2

  公开（公告）日：2013-01-29
• [EN] NOVEL SPIRO IMIDAZOLONES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] NOUVELLES SPIRO-IMIDAZOLONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE GLUCAGON, COMPOSITIONS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011119559A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to compounds of the general formula: wherein ring A, ring B, R1, R3, Z, L1, and L2 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and to methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

  本发明涉及一般式化合物，其中环A、环B、R1、R3、Z、L1和L2彼此独立选择，并如本文所定义，涉及包含该化合物的组合物，以及使用该化合物作为胰高血糖素受体拮抗剂以及用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。