黄芪多糖 | 89250-26-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 提取物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 黄芪多糖
• 中文别名: 黄氏多糖；2-(氯甲基)-4-(4-硝基苯基)噻唑；2-氯甲基-4-(4-硝基苯基)-1,3-噻唑
• 英文名称: astragalus polysaccharide
• 英文别名: APS；2-chloromethyl-4-(4-nitro-phenyl)-thiazole；2-Chlormethyl-4-(4-nitro-phenyl)-thiazol；2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)-1,3-thiazole
• CAS: 89250-26-0
• 化学式: C₁₀H₇ClN₂O₂S
• 分子量: 254.697
• InChiKey: LEBRGKZHLICZCZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  154.5 °C
• 沸点：
  406.2±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.439

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险类别码：
  R34
• 海关编码：
  2932999099
• 安全说明：
  S22,S26,S36/37/39,S45

制备方法与用途

黄芪有效成分与免疫功能 一、黄芪多糖 1. 提升机体免疫力

• 防治畜禽免疫系统综合征：促进动物生长，提高鸡食欲和消化力。
• 抗病力增强: 提高成活率，饲料转化率，显著提升蛋鸡产蛋率及降低料蛋比和死亡率。

2. 抗铜绿假单胞菌感染

黄芪多糖能阻断该细菌在呼吸道上皮的黏附，并修复慢性支气管病变小鼠气管黏膜上皮。

3. 免疫增强作用

• 全面增强免疫功能：细胞免疫、体液免疫、分子免疫和补体免疫。
• 特定情况可能加重疾病：如类风湿性关节炎、白塞病口腔溃疡等。

二、黄芪多糖与黄芪皂苷Ⅰ 1. 增强和调节免疫功能 (1) 对免疫器官影响

• 黄芪多糖注射使小鼠脾脏明显增重，并缓解甲基氢化泼尼松引起的萎缩。

(2) 对巨噬细胞和白细胞影响

• 能显著促进肝、脾、肺、腹腔巨噬细胞的数量及激活吞噬活性。
• 促进IL-1生成，防治环磷酰胺所致的大鼠白细胞数和骨髓巨核细胞的降低。

(3) 增强T细胞作用

• 促进T淋巴细胞分化成熟，并显著提高其活性。
• 拮抗甲基氢化泼尼松或环磷酰胺对T细胞亚群、辅助性T细胞功能的抑制。

(4) 提高诱生干扰素的作用

• 黄芪水煎剂可诱生γ-干扰素，增强小鼠L9290肿瘤诱生干扰素的能力。
• 感冒患者外周血白细胞对病毒诱生干扰素能力显著提高；病毒性心肌炎中α和γ-干扰素显著升高。

(5) 增强体液免疫的作用

• 促进B细胞增殖，产生免疫球蛋白。
• 灌服可促进小鼠IgG生成。对正常人体IgM和IgE含量有明显提高作用。

三、黄芪的毒性 毒性测试结果

• 黄芪多糖iv，小鼠的LD50为6.34±0.39 g/kg。

不良反应

正常人服用黄芪可出现上火、口干、唇干、舌尖痛、大便干燥、胸胀、睡眠时间短等轻微副作用。

四、用途

• 抗病毒作用
• 抗菌抗病毒作用
• 促生长作用

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  黄芪多糖 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 N-(4-fluorobenzyl)-N-((4-(4-nitrophenyl)thiazol-2-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  作为胆固醇酯转移抑制剂的 N,N-二取代-4-芳基噻唑-2-甲胺衍生物的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 因其在反向胆固醇转移 (RCT) 过程中的重要作用而被确定为心血管疾病 (CVD) 的潜在靶标。在我们之前的工作中，化合物 5 被发现是一种温和的 CETP 抑制剂。利用构象限制策略设计了用杂环芳烃取代酰胺接头，然后设计了一系列 N,N-取代-4-芳基噻唑-2-甲胺衍生物。合成了 36 种化合物并评估了它们的 CETP 抑制活性。构效关系研究表明，电子供体基团取代了环 A，环 B 的 4 位上的吸电子基团对效力至关重要。在这些化合物中，化合物30表现出优异的CETP抑制活性（IC50=0.79±0。

  DOI：

  10.3390/molecules22111925
• 作为产物：
  描述：

  2-chloromethyl-4-phenylthiazole 生成 黄芪多糖
  参考文献：
  名称：

  Fridman, Zhurnal Obshchei Khimii, 1954, vol. 24, p. 1059,1062; engl. Ausg. S. 1057, 1060

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Alpha-helical mimetics
  申请人：Lessene Guillaume Laurent

  公开号：US20080153802A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Benzoyl urea derivatives that are alpha helical peptides mimetics that mimic BH3-only proteins, compositions containing them, their conjugation to cell-targeting-moieties, and their use in the regulation of cell death are disclosed. The benzoyl urea derivatives are capable of binding to and neutralizing pro-survival Bcl-2 proteins. Use of benzoyl urea derivatives in the treatment and/or prophylaxis of diseases or conditions associated with deregulation of cell death are also described.

  公开了模拟α螺旋肽的苯甲酰脲衍生物，这些衍生物模拟BH3-仅蛋白，含有它们的组合物，它们与细胞靶向基团的结合，以及它们在调节细胞死亡中的用途。苯甲酰脲衍生物能够结合并中和促生存的Bcl-2蛋白。还描述了在治疗和/或预防与细胞死亡失调相关的疾病或症状中使用苯甲酰脲衍生物。
• Thiel, W.; Mayer, R., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1989, vol. 331, # 2, p. 243 - 262
  作者：Thiel, W.、Mayer, R.

  DOI：——

  日期：——
• US7956216B2
  申请人：——

  公开号：US7956216B2

  公开（公告）日：2011-06-07
• Design, Synthesis, and Biological Evaluation of N,N-Disubstituted-4-Arylthiazole-2-Methylamine Derivatives as Cholesteryl Ester Transfer Inhibitors
  作者：Xinran Wang、Xuehua Lin、Xuanqi Xu、Wei Li、Lijuan Hao、Chunchi Liu、Dongmei Zhao、Maosheng Cheng

  DOI：10.3390/molecules22111925

  日期：——

  Cholesteryl ester transfer protein (CETP) has been identified as a potential target for cardiovascular disease (CVD) for its important role in the reverse cholesteryl transfer (RCT) process. In our previous work, compound 5 was discovered as a moderate CETP inhibitor. The replacement of the amide linker by heterocyclic aromatics and then a series of N,N-substituted-4-arylthiazole-2-methylamine derivatives

  胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 因其在反向胆固醇转移 (RCT) 过程中的重要作用而被确定为心血管疾病 (CVD) 的潜在靶标。在我们之前的工作中，化合物 5 被发现是一种温和的 CETP 抑制剂。利用构象限制策略设计了用杂环芳烃取代酰胺接头，然后设计了一系列 N,N-取代-4-芳基噻唑-2-甲胺衍生物。合成了 36 种化合物并评估了它们的 CETP 抑制活性。构效关系研究表明，电子供体基团取代了环 A，环 B 的 4 位上的吸电子基团对效力至关重要。在这些化合物中，化合物30表现出优异的CETP抑制活性（IC50=0.79±0。
• Fridman, Zhurnal Obshchei Khimii, 1954, vol. 24, p. 1059,1062; engl. Ausg. S. 1057, 1060
  作者：Fridman

  DOI：——

  日期：——