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(E)-4-(3-(2-nitrophenyl)acryloyl)piperazine-1-carboxylic acid cyclohexylamide
(E)-4-(3-(2-nitrophenyl)acryloyl)piperazine-1-carboxylic acid cyclohexylamide | 1190967-11-3
分子结构分类
有机化合物
-
苯丙烷和聚酮
-
肉桂酸及其衍生物
中文名称
——
中文别名
——
英文名称
(E)-4-(3-(2-nitrophenyl)acryloyl)piperazine-1-carboxylic acid cyclohexylamide
英文别名
N-cyclohexyl-4-[(E)-3-(2-nitrophenyl)prop-2-enoyl]piperazine-1-carboxamide
CAS
1190967-11-3
化学式
C
20
H
26
N
4
O
4
mdl
——
分子量
386.451
InChiKey
VLRFFRJKSIAKFV-ZHACJKMWSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
物化性质
计算性质
ADMET
安全信息
SDS
制备方法与用途
上下游信息
反应信息
文献信息
表征谱图
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计算性质
辛醇/水分配系数(LogP):
2.5
重原子数:
28
可旋转键数:
3
环数:
3.0
sp3杂化的碳原子比例:
0.5
拓扑面积:
98.5
氢给体数:
1
氢受体数:
4
上下游信息
上游原料
中文名称
英文名称
CAS号
化学式
分子量
——
2-nitrophenylacryloylpiperazine
1190967-19-1
C
13
H
15
N
3
O
3
261.28
反应信息
作为产物:
描述:
2-nitrophenylacryloylpiperazine
、
环己基异氰酸酯
在
三乙胺
作用下, 以
二氯甲烷
为溶剂, 反应 5.0h, 以66%的产率得到(E)-4-(3-(2-nitrophenyl)acryloyl)piperazine-1-carboxylic acid cyclohexylamide
参考文献:
名称:
体内具有强大抗血栓形成活性的新型蛋白酶激活受体1拮抗剂的发现
摘要:
蛋白酶激活受体(PARs)或凝血酶受体构成一类G蛋白偶联受体(GPCR),与许多生理机制的激活有关。因此,凝血酶通过这些受体的活化来活化许多细胞类型,例如血管平滑肌细胞,白细胞,内皮细胞和血小板。在人类中,凝血酶诱导的血小板凝集是由一种称为PAR1的亚型介导的。本文介绍了这些受体的新拮抗剂的发现,更具体地说,发现了两种化合物:2- [5-氧代-5-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)戊-1,3-二烯基]苄腈36( F 16618)和3-(2-氯苯基)-1- [4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基]丙烯酮39(F 16357),是在优化后获得的。在静脉内或口服给药后,在大鼠的动静脉分流模型中,这两种化合物均能够抑制SFLLR诱导的人血小板聚集并显示抗血栓形成活性。此外,这些化合物没有其他类型的抗血小板药物经常观察到的出血副作用,这构成了这类新型抗血栓药的有希望的优势。
DOI:
10.1021/jm900553j
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