3-bromo-5-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine | 422557-23-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-bromo-5-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine
• 英文别名: 3-bromo-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)pyridine；3-Bromo-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)pyridine；3-bromo-5-(oxan-4-yloxy)pyridine
• CAS: 422557-23-1
• 化学式: C₁₀H₁₂BrNO₂
• 分子量: 258.115
• InChiKey: CUKMIVLQESOXKF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-5-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 copper(l) iodide potassium fluoride 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 56.0h， 生成 N-[2,4-difluoro-3-[4-[5-(oxan-4-yloxy)pyridin-3-yl]triazol-1-yl]phenyl]propane-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW TRIAZOLYLPHENYL SULFONAMIDES AS SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX TRIAZOLYLPHÉNYL SULFONAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉRINE/THRÉONINE KINASE

  摘要：

  本发明涵盖了一般式（I）中R2到R4、A、X和m所定义的基团，适用于治疗以细胞过度增殖或异常增殖为特征的疾病，包括含有此类化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  WO2012085127A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-醇 、 5-溴-3-氟吡啶 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 3-bromo-5-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Triazolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涵盖了一般式（I）的化合物， 其中R2至R4、A、X和m的定义如权利要求书中所述， 这些化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有此类化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  US20120322803A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES USED AS ITK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LTK
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010106016A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular ltk activity.

  本发明涉及某些新颖化合物。具体而言，本发明涉及以下公式（I）的化合物及其盐类。发明的化合物是激酶活性的抑制剂，特别是ltk活性的抑制剂。
• Triazolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors
  申请人：STEURER Steffen

  公开号：US20120322803A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R 2 to R 4 , A, X and m are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, pharmaceutical preparations which contain compounds of this kind and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式（I）的化合物， 其中R2至R4、A、X和m的定义如权利要求书中所述， 这些化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有此类化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS MK2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILES COMME INHIBITEURS DE MK2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009010488A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention describes tetracyclic compounds of formula (IA) or (IB), wherein the symbols R, X, A, Y, R2, R3 and D are as defined in the specification, their use in the treatment of certain diseases, e.g. depending on MK-2 or TNF activity, and ways of manufacturing them.

  本发明描述了式（IA）或（IB）的四环化合物，其中符号R、X、A、Y、R2、R3和D如规范中所定义，它们在治疗某些疾病中的用途，例如取决于MK-2或TNF活性，并制造它们的方法。
• Pharmaceutical compositions and methods for use
  申请人：——

  公开号：US20020058652A1

  公开（公告）日：2002-05-16

  The present invention relates to aryl olefinic azacyclic compounds and aryl acetylenic azacyclic compounds, including pyridyl olefinic cycloalkylamines and pyridyl acetylenic cycloalkylamines. The present invention also relates to prodrug derivatives of the compounds of the present invention.

  本发明涉及芳基烯丙基氮杂环化合物和芳基炔丙基氮杂环化合物，包括吡啶基烯丙基环烷基胺和吡啶基炔丙基环烷基胺。本发明还涉及本发明化合物的药物前体衍生物。
• Arylvinylazacycloalkane compounds and methods of preparation and use thereof
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：US20040176348A1

  公开（公告）日：2004-09-09

  Novel vinylazacycloalkane compounds of Formula (I) are disclosed. The compounds are ligands of various nAChRs. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts can be used to prepare pharmaceutical compositions and/or medicaments intended to prevent or treat disorders associated with dysfunction of nAChRs, especially within the central nervous system or the gastrointestinal system. Examples of types of disorders that can be treated include neurodegenerative disorders, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, cognitive disorders, motor disorders such as Parkinson's disease, drug addiction, behavioral disorders and inflammatory disorders within the gastrointestinal system. The compounds can also serve as analgesics in the treatment of acute, chronic or recurrent pain.

  公开了化合物的分子式为(I)的新型乙烯基氮杂环戊烷类化合物。这些化合物是各种nAChR的配体。这些化合物及其药学上可接受的盐可用于制备用于预防或治疗与nAChR功能紊乱相关的疾病的药物组合物和/或药物，特别是在中枢神经系统或胃肠系统内。可治疗的疾病类型的示例包括神经退行性疾病，包括中枢神经系统疾病，如阿尔茨海默病，认知障碍，帕金森病等运动障碍，药物成瘾，行为障碍以及胃肠系统内的炎症性疾病。这些化合物还可以作为镇痛剂用于治疗急性、慢性或复发性疼痛。