[2-(2-dimethylaminoethoxy)]pyridin-3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: [2-(2-dimethylaminoethoxy)]pyridin-3-ol
• 英文别名: 2-(2-Dimethylaminoethoxy)pyridin-3-ol；2-[2-(dimethylamino)ethoxy]pyridin-3-ol
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₂
• 分子量: 182.222
• InChiKey: DKPGBKNVVBCHMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-(2-dimethylaminoethoxy)]pyridin-3-ol 在 activated charcoal 、 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (2R)-1-[3-(2-{[2-(2-dimethylaminoethoxy)-3-pyridinyl]oxy}ethoxy)-2-pyrazinyl]-2-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS
  [FR] NOUVEAU PROCEDE

  摘要：

  本发明涉及一种用于制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的过程。在一个方面，本发明涉及一种制备通式（I）化合物的过程。本发明还涉及（2R）-1-（3-氯-2-吡啶基）-2-甲基哌嗪盐酸盐及其制备方法。本发明的另一个目的是一种通式（I）化合物。本发明的另一个目的是一种用于治疗或预防与5-羟色胺相关的疾病的方法，包括向需要的受试者施用上述化合物的有效量；以及利用该化合物制造用于治疗5-羟色胺相关疾病的药物。

  公开号：

  WO2004000829A1

文献信息

• Novel process
  申请人：Fleck Tom

  公开号：US20060142578A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. (I)n one aspect, the invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula ((I)): wherein HA is a pharmaceutically acceptable acid and R 1 -R 4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, and di-C 1 -C 6 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkoxy. The invention also relates to the use of said compound to manufacture a medicament for the treatment of a serotonin-related disorder.

  本发明涉及一种制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的方法。(在一方面，本发明涉及一种制备具有通式(I)的化合物的方法：其中HA是一种药学上可接受的酸，R1-R4分别独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和二C1-C6烷基氨基-C2-C6烷氧基的群。本发明还涉及使用该化合物制造治疗血清素相关疾病的药物。
• Novel Process
  申请人：——

  公开号：US20040038981A1

  公开（公告）日：2004-02-26

  The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. In one aspect, the invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula (I): 1 wherein HA is a pharmaceutically acceptable acid and R 1 -R 4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, and di-C 1 -C 6 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkoxy. The invention also relates to the use of said compound to manufacture a medicament for the treatment of a serotonin-related disorder.

  本发明涉及一种制备对中枢神经系统具有治疗活性的化合物的方法。在一个方面，本发明涉及一种制备具有通式(I)的化合物的方法：其中HA是一种药学上可接受的酸，R1-R4各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和二C1-C6烷基氨基-C2-C6烷氧基的群。本发明还涉及使用该化合物制造治疗血清素相关疾病的药物。
• Process for the preparation of stable acid addition salt of 2,3-disubstituted pyrazine compounds
  申请人：Biovitrum AB

  公开号：US07129354B2

  公开（公告）日：2006-10-31

  The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. In one aspect, the invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula (I): wherein HA is a pharmaceutically acceptable acid and R1–R4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1–C6-alkyl, C1–C6-alkoxy, and di-C1–C6-alkylamino-C2–C6-alkoxy. The invention also relates to the use of said compound to manufacture a medicament for the treatment of a serotonin-related disorder.

  本发明涉及一种制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的过程。在一个方面，本发明涉及一种制备一般式(I)的化合物的过程：其中HA是一种药用可接受的酸，R1-R4分别独立地选自氢，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基和二C1-C6烷基氨基-C2-C6烷氧基的群。该发明还涉及使用该化合物制造治疗血清素相关疾病的药物。
• NOVEL PROCESS
  申请人：Fleck Tom

  公开号：US20100256374A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. In one aspect, the invention relates to a process for the preparation of compounds of the general formula (I): wherein HA is a pharmaceutically acceptable acid and R 1 -R 4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, and di-C 1 -C 6 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkoxy. The invention also relates to the use of said compound to manufacture a medicament for the treatment of a serotonin-related disorder.

  本发明涉及一种制备在中枢神经系统中具有治疗活性的化合物的过程。在一个方面，本发明涉及一种制备一般式（I）的化合物的过程：其中HA是一种药学上可接受的酸，而R1-R4各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和二C1-C6烷基氨基-C2-C6烷氧基的群。本发明还涉及使用该化合物制造药物，用于治疗与血清素相关的疾病。
• Phosphoric acid addition salt of (2R)-1-[3-(2-{[2-(2-dimethylaminoethoxy)-3-pyridinyl]oxy}-ethoxy)-2-pyrazinyl]-2-methylpiperazine
  申请人：——

  公开号：US07820677B2

  公开（公告）日：2010-10-26

  Stable acid addition salts of certain 2,3-disubstituted pyrazine compounds that are selective for the 5-HT2c receptor and therapeutically active in the central nervous system are described.

  本文描述了某些2,3-二取代吡嗪化合物的稳定酸加成盐，它们对5-HT2c受体具有选择性，并在中枢神经系统中具有治疗活性。