5-硝基吡啶-3-醇 | 186593-26-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 5-硝基吡啶-3-醇
• 英文名称: 5-nitropyridin-3-ol
• CAS: 186593-26-0
• 化学式: C₅H₄N₂O₃
• 分子量: 140.098
• InChiKey: GFNBWBJRTVNLMH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 安全说明：
  S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R20/21/22
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-硝基吡啶-3-醇 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 6.5h， 生成 5-(difluoromethoxy)pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLUOROALKYL-OXADIAZOLES AND USES THEREOF
  [FR] OXADIAZOLES FLUOROALKYLÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了被识别为HDAC6活性抑制剂的化合物，可用于治疗各种疾病和疾患。

  公开号：

  WO2021127643A1
• 作为产物：
  描述：

  3-苯甲氧基-5-溴吡啶 在 溴化亚铜 dipotassium peroxodisulfate 、 氨 作用下， 以 甲醇 、 concd sulfuric acid 、 palladium-carbon 为溶剂， 生成 5-硝基吡啶-3-醇
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridyl enantiomers and their use as analgesics

  摘要：

  本发明涉及一种控制哺乳动物（包括人类）疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用公式I所选化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐。该发明还涉及上述公式I的选定(R)和(S)化合物，其可用作镇痛剂、神经细胞凋亡抑制剂和抗炎药。

  公开号：

  US06133253A1

文献信息

• [EN] JAK1 SELECTIVE KINASE INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE KINASE JAK1
  申请人：DIZAL JIANGSU PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020211839A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I), and methods of using such compounds or compositions to treat respiratory conditions (e.g., asthma or COPD).

  本文披露了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作JAK激酶抑制剂。还披露了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗呼吸道疾病（例如哮喘或慢性阻塞性肺病）的方法。
• [EN] FLUOROALKYL-OXADIAZOLES AND USES THEREOF<br/>[FR] OXADIAZOLES FLUOROALKYLÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TENAYA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021127643A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Provided herein are compounds identified as inhibitors of HDAC6 activity that can be used to treat various diseases and disorders.

  本文提供了被识别为HDAC6活性抑制剂的化合物，可用于治疗各种疾病和疾患。
• Benzazepine Dicarboxamide Compounds
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20160257653A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  This invention relates to novel benzazepine dicarboxamide compounds of the formula wherein R 1 to R 4 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are TLR agonists and may therefore be useful as medicaments for the treatment of diseases such as cancer, autoimmune diseases, inflammation, sepsis, allergy, asthma, graft rejection, graft-versus-host disease, immunodeficiencies, and infectious diseases.

  本发明涉及一种新型苯并氮杂二酰胺化合物，其化学式为其中R1至R4如所述和权利要求书中定义的，以及其药学上可接受的盐。这些化合物是TLR激动剂，因此可能作为治疗癌症、自身免疫疾病、炎症、败血症、过敏、哮喘、移植排斥、移植物抗宿主病、免疫缺陷和感染性疾病等疾病的药物有用。
• [EN] NOVEL ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ISOQUINOLINE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2022128850A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present invention discloses compounds according to Formula (I): Wherein R1, R2, R3a, R3b, R4, Het, L1, L2, L3, and the subscript n are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting discoidin domain receptors (DDRs), methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of fibrotic diseases, inflammatory diseases, respiratory diseases, autoimmune diseases, metabolic diseases, cardiovascular diseases, and/or proliferative diseases by administering a compound of the invention.

  本发明披露了符合式（I）的化合物：其中，R1、R2、R3a、R3b、R4、Het、L1、L2、L3和下标n的定义如本文所述。本发明涉及抑制盘状蛋白结构域受体（DDRs）的化合物，其制备方法，包含其的制药组合物，以及使用该化合物的治疗方法，用于预防和/或治疗纤维化疾病、炎症性疾病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、心血管疾病和/或增生性疾病，通过给予本发明的化合物。
• 3‐Oxidopyridinium Ions Are Versatile Bioorthogonal Dipoles for Use in Cycloadditions with Cyclooctynes
  作者：Mariam Serhan、Jason D. Josephson、Shadi Sedghi Masoud、Masaya Nakajima、John Paul Pezacki

  DOI：10.1002/chem.202303699

  日期：2024.4.16

  cycloadditions between 3-oxidopyridiniums and the common bioorthogonal reagent dibenzocyclooctyne (DIBO) are kinetically tuned by substitution at the 5 position, where a linear Hammett relationship is seen to favour electron donating groups. Second-order rate constants on the order of 1 M−1 s−1 have been achieved in acetonitrile at room temperature.

  3-氧化吡啶鎓和常见的生物正交试剂二苯并环辛炔 (DIBO) 之间的 [3+2] 环加成通过 5 位取代进行动力学调节，其中线性哈米特关系被认为有利于给电子基团。室温下乙腈中已达到 1 M -1 s -1量级的二阶速率常数。