7-bromo-5-nitro-1-propyl-1H-indole | 1610801-10-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-bromo-5-nitro-1-propyl-1H-indole
• 英文别名: 7-Bromo-5-nitro-1-propyl-1H-indole；7-bromo-5-nitro-1-propylindole
• CAS: 1610801-10-9
• 化学式: C₁₁H₁₁BrN₂O₂
• 分子量: 283.125
• InChiKey: ZOQQPNUQZRSZEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  50.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-5-nitro-1-propyl-1H-indole 在 盐酸 、 甲醇 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 palladium on activated charcoal 、 氨 、 氢气 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 63.08h， 生成 4-amino-6-(7-cyclopropyl-1-propyl-1H-indol-5-yl)-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是酰辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或与体重管理疗法或其他降甘油三酯疗法结合，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病，或者调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于肥胖、与肥胖相关的疾病、遗传性（1型、5型高脂血症）和获得性高三酰甘油脂或高脂蛋白血症相关疾病，由脂肪萎缩、甲状腺功能减退、药物（β受体阻滞剂、噻嗪类药物、雌激素、糖皮质激素、移植）和其他因素（怀孕、饮酒）引起，高脂蛋白血症、乳糜微粒血症、血脂异常、非酒精性脂肪肝炎、糖尿病、胰岛素抵抗、代谢综合征、心血管结果、心绞痛、多毛（包括与多毛症相关的综合征）、肾病综合征、纤维化如心肌、肾脏和肝脏纤维化、丙型肝炎病毒感染和痤疮或其他皮肤疾病。

  公开号：

  US20140148437A1
• 作为产物：
  描述：

  7-溴-5-硝基吲哚啉 在 caesium carbonate 、 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 7-bromo-5-nitro-1-propyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，它们是酰基辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，其制备方法，以及它们在治疗中的使用，单独或与体重管理疗法或其他三酸甘油酯降低疗法结合使用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病或调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病。

  公开号：

  WO2014081994A1

文献信息

• INTERMEDIATES USED IN THE PRODUCTION OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP3492474A1

  公开（公告）日：2019-06-05

  This invention relates to intermediates and process involving them for the production of compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1).

  本发明涉及用于生产酰基辅酶 A：二酰甘油酰基转移酶 1（DGAT-1）抑制剂的化合物的中间体及其工艺。
• Compounds as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US10174049B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  This invention relates to methods for the preparation of a compound which is an inhibitor of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1).

  本发明涉及一种化合物的制备方法，该化合物是酰基辅酶 A：二酰甘油酰基转移酶 1（DGAT-1）的抑制剂。
• US9738658B2
  申请人：——

  公开号：US9738658B2

  公开（公告）日：2017-08-22
• US9796729B2
  申请人：——

  公开号：US9796729B2

  公开（公告）日：2017-10-24
• US9879031B2
  申请人：——

  公开号：US9879031B2

  公开（公告）日：2018-01-30