所述ñ - (2-
吡啶基) - ñ '-ethylpiperazines在几个医药相关化合物的重要的结构基序。朝向这些结构已知的合成方法是多步法并通常基于在S上Ñ
氩化学; 它们的适用性显着限于含有吸电子基团的底物。在这里,我们描述了一种快速,模块化地访问该特权支架的新方法。重要的是,对于含有不同电子性质的取代基的底物,开发的协议被证明是非常通用和有效的。一种操作简单,无
金属的一锅合成方法,涉及活化杂环N的初始反应-用
DABCO-O-氧化物氧化,然后用亲核试剂原位处理所得的N-(2-
吡啶基)-
DABCO季
铵盐,导致开环。该方法具有温和的反应条件,高的位置选择性和出色的官能团耐受性。我们的方法的实用性通过复杂分子的后期位点选择性官能化得到证明。快速有效的PARP-1
抑制剂MC2050的模块化组装;和克级的准备。