3-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)pyridine | 221198-54-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)pyridine
• CAS: 221198-54-5
• 化学式: C₁₁H₇FN₂O₃
• 分子量: 234.187
• InChiKey: COJOFPWHUBVJKK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  324.0±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.383±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)pyridine 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-chloro-N-[3-fluoro-4-(pyridin-3-yloxy)phenyl]pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] LACTAM (HETERO)ARYLFUSEDPYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ERBB2
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE À FUSION HÉTÉROARYLE LACTAME SERVANT D'INHIBITEURS D'ERBB2

  摘要：

  本公开涉及抑制ErbB2的化合物及其组合物，包括突变形式的ErbB2，特别是那些携带Exon 20突变的形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症方面的用途，如肺癌、胶质瘤、皮肤癌、头颈癌、唾液腺癌、乳腺癌、食管癌、肝癌、胃癌、子宫癌、宫颈癌、胆道癌、胰腺癌、结肠直肠癌、肾癌、膀胱癌或前列腺癌。

  公开号：

  WO2022140769A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基吡啶 、 3,4-二氟硝基苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以92%的产率得到3-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] LACTAM (HETERO)ARYLFUSEDPYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ERBB2
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE À FUSION HÉTÉROARYLE LACTAME SERVANT D'INHIBITEURS D'ERBB2

  摘要：

  本公开涉及抑制ErbB2的化合物及其组合物，包括突变形式的ErbB2，特别是那些携带Exon 20突变的形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症方面的用途，如肺癌、胶质瘤、皮肤癌、头颈癌、唾液腺癌、乳腺癌、食管癌、肝癌、胃癌、子宫癌、宫颈癌、胆道癌、胰腺癌、结肠直肠癌、肾癌、膀胱癌或前列腺癌。

  公开号：

  WO2022140769A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ERBB RECEPTOR TYROSINE KINASES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME TYROSINE KINASES DU RECEPTEUR ERBB
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005118572A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula (I), wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, Q1, m and n have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  该发明涉及公式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每个都具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• Novel 2-Heteroaryl-Substituted Benzimidazole Derivative
  申请人：Nonoshita Katsumasa

  公开号：US20080070928A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R 1 represents an aryl, etc.; R 2 represents a hydroxy, etc.; R 3 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; R 4 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; X 5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或者提供了糖尿病的治疗和/或预防，例如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化，以及肥胖症的治疗和/或预防。葡萄糖激酶激活剂的特征在于包含通式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在公式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4分别独立地表示碳原子或氮原子；环A表示公式（II）的5-或6-成员含氮芳香杂环：（在公式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示-C1-6烷基等；R4表示-C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数]。
• Quinazoline Derivatives as Erbb Receptor Tyrosine kinases
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20070232607A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula (I), wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X 1 , Q 1 , m and n have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  这项发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、Q1、m和n中的每一个都具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物的过程中的使用，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤。
• 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US07728025B2

  公开（公告）日：2010-06-01

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X1, X2, X3 and X4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R1 represents an aryl, etc.; R2 represents a hydroxy, etc.; R3 represents a —C1-6 alkyl, etc.; R4 represents a —C1-6 alkyl, etc.; X5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或类似视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化等糖尿病的治疗和/或预防，以及肥胖症的治疗和/或预防。一种葡萄糖激酶激活剂，其特征在于包含一般式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在该式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4各自独立地表示碳原子或氮原子；环A表示式（II）的5-或6-成员含氮芳杂环：（在该式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示- C1-6烷基等；R4表示- C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数。
• NOVEL 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：MSD K.K.

  公开号：EP1702919B1

  公开（公告）日：2012-05-30