6-bromo-2-(4'-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine | 956499-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 6-bromo-2-(4'-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
• 英文别名: 4-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyrimidin-2-yl)phenol
• CAS: 956499-83-5
• 化学式: C₁₂H₈BrN₃O
• 分子量: 290.119
• InChiKey: KXVNPTXWXIWCDV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-(4'-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine 在 三苯基膦钯 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 6-tributylstannyl-2-(4'-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  USE OF NOVEL COMPOUND HAVING AFFINITY FOR AMYLOID, AND PROCESS FOR PRODUCTION OF THE SAME

  摘要：

  该发明提供了一种用于检测生物组织中淀粉样物质的试剂，该试剂可以使用一种具有与淀粉样物质亲和力且毒性抑制的化合物在体内和体外高灵敏度地检测淀粉样物质。用于检测生物组织中沉积淀粉样物质的试剂包括以下式（1）所表示的化合物或其盐：其中A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮，R3是由以下式表示的基团：其中R1是放射性卤素取代基；m是0至4的整数；n是0或1的整数，但至少有一个A1、A2、A3和A4表示碳，且R5与A1、A2、A3或A4表示的碳结合。

  公开号：

  EP2216051A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴嘧啶 、 2-溴-4'-羟基苯乙酮 在 乙腈 、 碳酸氢钠 、 水 、 crude product 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.08h， 以to obtain 289 mg (corresponding to 0.997 mmol) of 6-bromo-2-(4′-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine (FIG. 6, Step 2)的产率得到6-bromo-2-(4'-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  USE OF NOVEL COMPOUND HAVING AFFINITY FOR AMYLOID, AND PROCESS FOR PRODUCTION OF THE SAME

  摘要：

  本发明提供了一种检测生物组织中淀粉样物质的试剂，该试剂使用与淀粉样物质亲和力强且毒性低（如突变原性）的化合物，可以高灵敏度地在体内外检测淀粉样物质。检测生物组织中沉积的淀粉样物质的试剂包括下式（1）所表示的化合物或其盐：其中，A1、A2、A3和A4独立表示碳或氮，R3是下式所表示的基团：其中，R1是放射性卤素取代基；m为0到4的整数；n为0或1的整数，但至少有一个A1、A2、A3和A4表示碳，并且R3与A1、A2、A3或A4表示的碳结合。

  公开号：

  US20100249408A1

文献信息

• Novel Compound Having Affinity to Amyloid
  申请人：Tanifuji Shigeyuki

  公开号：US20100249407A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The invention relates to a compound which has affinity with amyloid, shows sufficiently rapid clearance from normal tissues and is suppressed in toxicity such as mutagenicity, and also relates to a low-toxic diagnostic agent for Alzheimer's disease containing the compound. The compound is represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein A 1 , A 2 , A 3 and A 4 independently represent a carbon or a nitrogen, and R 3 is a group represented by the following formula: wherein R 1 is a radioactive halogen substituent; m is an integer of 0 to 4; and n is an integer of 0 or 1, provided that at least one of A 1 , A 2 , A 3 and A 4 represents a carbon, and R 3 binds to a carbon represented by A 1 , A 2 , A 3 or A 4 .

  本发明涉及一种与淀粉样物质亲和力强、从正常组织中清除速度足够快且毒性被抑制（例如突变原性），以及一种含有该化合物的低毒性诊断剂，用于阿尔茨海默病。该化合物由以下式（1）或其盐表示：其中，A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮，R3是由以下式表示的基团：其中，R1是放射性卤素取代基；m是0至4的整数；n是0或1的整数，但至少有一个A1、A2、A3和A4表示碳，且R3与A1、A2、A3或A4表示的碳结合。
• NOVEL COMPOUND HAVING AFFINITY TO AMYLOID
  申请人：NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.

  公开号：EP2022792B1

  公开（公告）日：2010-12-29
• US8022207B2
  申请人：——

  公开号：US8022207B2

  公开（公告）日：2011-09-20
• USE OF NOVEL COMPOUND HAVING AFFINITY FOR AMYLOID, AND PROCESS FOR PRODUCTION OF THE SAME
  申请人：Nihon Medi-Physics Co., Ltd.

  公开号：EP2216051A1

  公开（公告）日：2010-08-11

  The invention provides a reagent for detecting amyloid in a biological tissue which can detect amyloid in vitro and in vivo with high sensitivity using a compound which has affinity with amyloid and is suppressed in toxicity such as mutagenicity. The reagent for detecting amyloid deposited in a biological tissue comprises the compound represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent a carbon or a nitrogen, and R3 is a group represented by the following formula: wherein R1 is a radioactive halogen substituent; m is an integer of 0 to 4; and n is an integer of 0 or 1, provided that at least one of A1, A3, A3 and A4 represents a carbon, and R5 binds to a carbon represented by A1, A2, A3 or A4.

  该发明提供了一种用于检测生物组织中淀粉样物质的试剂，该试剂可以使用一种具有与淀粉样物质亲和力且毒性抑制的化合物在体内和体外高灵敏度地检测淀粉样物质。用于检测生物组织中沉积淀粉样物质的试剂包括以下式（1）所表示的化合物或其盐：其中A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮，R3是由以下式表示的基团：其中R1是放射性卤素取代基；m是0至4的整数；n是0或1的整数，但至少有一个A1、A2、A3和A4表示碳，且R5与A1、A2、A3或A4表示的碳结合。
• Compound having affinity to amyloid
  申请人：Nihon Medi-Physics Co., Ltd.

  公开号：US08022207B2

  公开（公告）日：2011-09-20

  The invention relates to a compound which has affinity with amyloid, shows sufficiently rapid clearance from normal tissues and is suppressed in toxicity such as mutagenicity, and also relates to a low-toxic diagnostic agent for Alzheimer's disease containing the compound. The compound is represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent a carbon or a nitrogen, and R3 is a group represented by the following formula: wherein R1 is a radioactive halogen substituent; m is an integer of 0 to 4; and n is an integer of 0 or 1, provided that at least one of A1, A2, A3 and A4 represents a carbon, and R3 binds to a carbon represented by A1, A2, A3 or A4.

  本发明涉及一种具有与淀粉样物质亲和力、从正常组织中快速清除并且毒性被抑制，如致突变性的化合物，以及一种含有该化合物的低毒性阿尔茨海默病诊断剂。该化合物由以下式（1）或其盐表示：其中A1、A2、A3和A4独立地代表碳或氮，R3是由以下式表示的基团：其中R1是放射性卤素取代基；m为0到4的整数；n为0或1的整数，但至少有一个A1、A2、A3和A4代表碳，并且R3结合到由A1、A2、A3或A4表示的碳上。