9-chloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroacridine | 5778-60-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 9-chloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroacridine
• 英文别名: 9-Chlor-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-acridin
• CAS: 5778-60-9
• 化学式: C₁₄H₁₄ClN
• 分子量: 231.725
• InChiKey: SIKRJWKBUMHLLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,9-壬二胺 、 9-chloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroacridine 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 8.0h， 以64%的产率得到N¹,N⁹-bis(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroacridine-9-yl)nonane-1,9-diamine
  参考文献：
  名称：

  Bistacrines作为潜在的抗胰体激素药物

  摘要：

  人类非洲锥虫病（HAT）是由锥虫属的两个亚种引起的，即布氏锥虫（Trypanosoma brucei rhodesiense）和布氏锥虫（Trypanosoma brucei gambiense）。如果不及时治疗，该疾病将是致命的，并且由于目前只有五种药物不足，治疗受到限制。在初步研究中，发现二聚他克林衍生物以纳摩尔浓度范围的IC 50值抑制寄生虫生长。这促使合成了一个小巧但精巧的单体和二聚他克林型化合物库，并评估了其抗原生动物活性。Rhodesain，一种溶酶体组织蛋白酶-L，如布氏罗氏沼虾的半胱氨酸蛋白酶对寄生虫生存至关重要，可能是他克林衍生物的靶标。此外，还发现了双黄酮对锥虫硫磷还原酶的抑制作用。这种黄素蛋白氧化还原酶是原生动物特有的抗硫醇氧化还原系统中氧化应激的主要防御手段。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.06.051
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 五氯化磷 、 三氯氧磷 作用下， 生成 9-chloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroacridine
  参考文献：
  名称：

  Desai; Shintre, Journal of the Indian Chemical Society, 1956, vol. 33, p. 425,428

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Derivatives of quinoline as alpha-2 antagonists
  申请人：——

  公开号：US20010046991A1

  公开（公告）日：2001-11-29

  A compound of formula I, 1 wherein A, Ra, Rb, R 1 to R 5 , m and t are as defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds I can be used for the treatment of diseases or conditions where alpha-2 antagonists are indicated to be effective.

  一种具有式I的化合物，其中A、Ra、Rb、R1至R5、m和t的定义如所披露的那样，或其药用盐或酯，可用作α-2拮抗剂。化合物I可用于治疗需要α-2拮抗剂有效的疾病或情况。
• Dervatives of quinoline as alpha-2 antagonists
  申请人：Orion Corporation

  公开号：US06593324B2

  公开（公告）日：2003-07-15

  A compound of formula I, wherein A, Ra, Rb, R1 to R5, m and t are as defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds I can be used for the treatment of diseases or conditions where alpha-2 antagonists are indicated to be effective.

  化合物I的化学式为：其中A、Ra、Rb、R1至R5、m和t如所披露的那样定义，或其药学上可接受的盐或酯，可用作α-2拮抗剂。化合物I可用于治疗需要α-2拮抗剂有效的疾病或病况。
• DERIVATIVES OF QUINOLINE AS ALPHA-2 ANTAGONISTS
  申请人：ORION CORPORATION FARMOS

  公开号：EP1263733A2

  公开（公告）日：2002-12-11
• US6593324B2
  申请人：——

  公开号：US6593324B2

  公开（公告）日：2003-07-15
• [EN] DERIVATIVES OF QUINOLINE AS ALPHA-2 ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE QUINOLINE UTILISES COMME ANTAGONISTES ALPHA2
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2001064645A2

  公开（公告）日：2001-09-07

  The invention provides a compound of formula (I), wherein A, Ra, Rb, R1 to R5, m and t are as defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as alpha-2 antagonist. The compounds I can be used for the treatment of diseases or conditions wherein alpha-2 antagonists are indicated to be effective.