6,7-Difluoro-2-methylquinoline | 152922-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6,7-Difluoro-2-methylquinoline
• CAS: 152922-65-1
• 化学式: C₁₀H₇F₂N
• 分子量: 179.169
• InChiKey: YWMOOBWNYVFLKH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  251.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.266±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-Difluoro-2-methylquinoline 在 环丁砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 6-fluoro-1,2-dimethyl-7-(4-methylpiperazin-1-yl)quinolin-1-ium iodide
  参考文献：
  名称：

  跟踪活细胞中RNA G四联体的动态折叠和展开

  摘要：

  由于缺乏跟踪RNA G-四链体动力学的方法，尤其是这种有吸引力的结构在活细胞中的折叠和展开，因此迄今为止对RNA G-四链体的生物学作用的了解还很有限。本文中，我们报告了一种新的红色荧光探针QUMA-1，用于选择性，连续和实时可视化活细胞中的RNA G四链体。QUMA-1的应用在一些以前难以解决的应用中，已经证明了RNA G四链体的动态折叠，展开和运动的活细胞成像，以及通过RNA解旋酶可视化RNA G四链体的展开。值得注意的是，我们的实时结果揭示了活细胞中RNA G四联体动力学的复杂性。我们预计，将QUMA-1与适当的生物学和成像方法结合使用以探索RNA G-四链体动力学的进一步应用将揭示出有关RNA G-四链体的生物学作用的更多信息。

  DOI：

  10.1002/anie.201801999
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟苯胺 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 6,7-Difluoro-2-methylquinoline
  参考文献：
  名称：

  跟踪活细胞中RNA G四联体的动态折叠和展开

  摘要：

  由于缺乏跟踪RNA G-四链体动力学的方法，尤其是这种有吸引力的结构在活细胞中的折叠和展开，因此迄今为止对RNA G-四链体的生物学作用的了解还很有限。本文中，我们报告了一种新的红色荧光探针QUMA-1，用于选择性，连续和实时可视化活细胞中的RNA G四链体。QUMA-1的应用在一些以前难以解决的应用中，已经证明了RNA G四链体的动态折叠，展开和运动的活细胞成像，以及通过RNA解旋酶可视化RNA G四链体的展开。值得注意的是，我们的实时结果揭示了活细胞中RNA G四联体动力学的复杂性。我们预计，将QUMA-1与适当的生物学和成像方法结合使用以探索RNA G-四链体动力学的进一步应用将揭示出有关RNA G-四链体的生物学作用的更多信息。

  DOI：

  10.1002/anie.201801999

文献信息

• CYSTEINYL LEUKOTRIENE ANTAGONISTS
  申请人：Rathod Rajendrasinh

  公开号：US20140155596A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention relates to novel cysteinyl leukotriene (specifically LTD4) antagonists, mainly to quinolin, quinoxaline or benz[c]thiazole derivatives represented by the general formula (I), or the pharmaceutically acceptable salt thereof, process of preparation thereof, and to the use of the compounds in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of disorders related to cysteinyl leukotriene, in mammals, more specially in humans.

  本发明涉及新型半胱氨酸类白三烯（特别是LTD4）拮抗剂，主要是由一般式（I）所代表的喹啉、喹喔啉或苯[c]噻唑衍生物，或其药学上可接受的盐，其制备方法，以及在哺乳动物，特别是人类中，用这些化合物制备用于治疗与半胱氨酸类白三烯相关的疾病的药物组合物。
• Fluorine-containing quinoline and quinoxaline styryl derivatives: synthesis and photophysical properties
  作者：E. V. Nosova、T. V. Trashakhova、V. S. Ustyugov、N. N. Mochul’skaya、M. S. Valova、G. N. Lipunova、V. N. Charushin

  DOI：10.1007/s11172-011-0148-1

  日期：2011.5

  (E)-2-Styryl-substituted 6,7-difluoroquinolines and quinoxalines were synthesized by the condensation of the corresponding 2-methylbenzazines with aromatic aldehydes. Photoluminescence of the synthesized 6,7-difluoro-2-styrylbenzazines was studied.

  通过相应的2-甲基苯并嗪与芳香醛的缩合反应合成了(E)-2-苯乙烯基取代的6,7-二氟喹啉和喹喔啉。研究了合成的6,7-二氟-2-苯乙烯基苯并嗪的光致发光性质。
• Tricyclic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030216571A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  The present invention is to provide novel tricyclic compounds having leukotriene antagonistic action and represented by the formula: 1 wherein R 1 represents a halogen atom, etc., R 2 represents a nitro group, etc., A represents a 5-membered or a 6-membered heteroaromatic ring group containing 1 to 3 hetero atoms selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, etc., B represents a formula: —OCH 2 —, etc., X represents a sulfur atom, etc., Y represents C 1 -C 10 alkylene group which may have a halogen atom, etc. as a substituent(s), Z represents a carboxyl group whic may be protected, etc., represents a single bond or a double bond, m is an integer of 1 to 4, n is an integer of 1 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有白三烯拮抗作用的新颖三环化合物，该化合物由下式表示： 1 其中R 1 代表卤素原子等，R 2 代表硝基等，A代表含1至3个杂原子的5元或6元杂芳环基团，杂原子选自由氮原子、氧原子和硫原子等组成的组，B代表公式：—OCH 2 —等，X代表硫原子等，Y代表C 1 -C 10 的烷基链，该烷基链可作为取代基，Z代表可能被保护的羧基等， 代表单键或双键， m是1至4的整数，n是1至3的整数，或其药用可接受的盐。
• Fluorinated hydroxyalkylquinoline acids as leukotriene antagonists
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US05270324A1

  公开（公告）日：1993-12-14

  Compounds having the formula I: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

  具有以下化学式的化合物 I: ##STR1## 是白三烯拮抗剂，也是白三烯生物合成的抑制剂。这些化合物可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎症和细胞保护剂。它们还可用于治疗心绞痛、脑痉挛、肾小球肾炎、肝炎、内毒素血症、葡萄膜炎和移植排斥反应。
• Quinoline–galactose hybrids bind selectively with high affinity to a galectin-8 N-terminal domain
  作者：Kumar Bhaskar Pal、Mukul Mahanti、Xiaoli Huang、Stella Persson、Anders P. Sundin、Fredrik R. Zetterberg、Stina Oredsson、Hakon Leffler、Ulf J. Nilsson

  DOI：10.1039/c8ob01354c

  日期：——

  structure-stabilizing water-mediated hydrogen bonds. The compounds were demonstrated to be non-toxic in an MTT assay with several breast cancer cell lines and one normal cell line. The improved affinity, selectivity, and low cytotoxicity suggest that the quinoline–galactoside derivatives provide an attractive starting point for the development of galectin-8N inhibitors potentially interfering with pathological

  喹啉，吲哚嗪和香豆素是许多生物活性分子中众所周知的结构元素。在本报告中，我们已经开发出了简单的方法，可以在可靠的反应条件下将喹啉，吲哚嗪和香豆素结构掺入半乳糖苷衍生物中，从而发现半乳糖凝集素家族蛋白的拟糖类抑制剂，这些抑制剂涉及免疫学和促进肿瘤的生物学过程。喹啉，吲哚嗪和香豆素衍生的半乳糖苷作为人galectin-1、2、3、4N（N末端结构域），4C（C末端结构域），7、8N，8C，9N和9C的抑制剂的评估揭示了喹啉衍生物可选择性结合半乳凝素galectin-8N，该半乳凝素在淋巴管生成，肿瘤进展和自噬中起关键作用，D-吡喃半乳糖苷。分子动力学模拟提出了一种相互作用模式，其中Arg59移动了2.5Å，并且抑制剂羧酸盐和喹啉氮形成了稳定结构的水介导的氢键。在具有几种乳腺癌细胞系和一种正常细胞系的MTT分析中，该化合物被证明是无毒的。改善的亲和力，选择性和低细胞毒性表明，喹啉-半乳糖苷衍生物