4-phenyl-6-trifluoromethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline-2-carboxylic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-phenyl-6-trifluoromethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline-2-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: Ethyl 4-phenyl-6-(trifluoromethoxy)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylate
• 化学式: C₁₉H₁₈F₃NO₃
• 分子量: 365.352
• InChiKey: UZLWMFXTYVPUHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-phenyl-6-trifluoromethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline-2-carboxylic acid ethyl ester 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (4-phenyl-6-trifluoromethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-2-yl)-methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROQUINOLINES AS AGONISTS OF LIVER-RECEPTORS
  [FR] TETRAHYDROQUINOLEINES UTILISEES COMME AGONISTES DES RECEPTEURS HEPATIQUES

  摘要：

  本发明涉及特定化合物及其药用可接受盐；合成这些化合物的方法；包含至少一种这些化合物或其药用可接受盐的组合物；以及调节肝-X受体（LXRs）活性的方法。本发明还涉及治疗和/或预防以下疾病或疾病选择性群体中的疾病或紊乱的方法，包括脂质代谢异常，包括高脂血症，脂蛋白代谢异常，包括高脂蛋白血症，与胆固醇或胆汁酸代谢有关的紊乱，包括高胆固醇血症，胆结石或胆囊紊乱，心血管疾病，包括动脉粥样硬化心血管疾病，冠状动脉疾病，外周血管疾病，脑血管疾病，血栓性疾病，再狭窄或感染性休克，影响认知功能或与老年疾病如阿尔茨海默病、X综合征、肝-X受体相关疾病、肥胖、胰腺炎、高血压、肾脏疾病、癌症、类风湿性关节炎、炎症、皮肤增生性疾病，包括银屑病、特应性皮炎或痤疮，以及性功能障碍，包括给予本发明至少一种化合物或其药用可接受盐的组合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2004072041A1
• 作为产物：
  描述：

  苯乙烯 、 乙醛酸乙酯 、 对三氟甲氧基苯胺 在 三氟乙酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 以62%的产率得到4-phenyl-6-trifluoromethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROQUINOLINES AS AGONISTS OF LIVER-RECEPTORS
  [FR] TETRAHYDROQUINOLEINES UTILISEES COMME AGONISTES DES RECEPTEURS HEPATIQUES

  摘要：

  本发明涉及特定化合物及其药用可接受盐；合成这些化合物的方法；包含至少一种这些化合物或其药用可接受盐的组合物；以及调节肝-X受体（LXRs）活性的方法。本发明还涉及治疗和/或预防以下疾病或疾病选择性群体中的疾病或紊乱的方法，包括脂质代谢异常，包括高脂血症，脂蛋白代谢异常，包括高脂蛋白血症，与胆固醇或胆汁酸代谢有关的紊乱，包括高胆固醇血症，胆结石或胆囊紊乱，心血管疾病，包括动脉粥样硬化心血管疾病，冠状动脉疾病，外周血管疾病，脑血管疾病，血栓性疾病，再狭窄或感染性休克，影响认知功能或与老年疾病如阿尔茨海默病、X综合征、肝-X受体相关疾病、肥胖、胰腺炎、高血压、肾脏疾病、癌症、类风湿性关节炎、炎症、皮肤增生性疾病，包括银屑病、特应性皮炎或痤疮，以及性功能障碍，包括给予本发明至少一种化合物或其药用可接受盐的组合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2004072041A1

文献信息

• [EN] QUINOLINE DERIVATIVE AND THEIR USE FOR MODULATION OF LXR ACTIVITY<br/>[FR] MODULATION DE L'ACTIVITE DE RECEPTEURS NUCLEAIRES
  申请人：CAREX S A

  公开号：WO2004072042A3

  公开（公告）日：2004-09-23