4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲醛 1盐酸盐 | 205371-43-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲醛 1盐酸盐
• 中文别名: 4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲醛1HCL；4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲醛1盐酸盐
• 英文名称: 4-[2-(1H-imidazole-1-yl)ethoxy]benzaldehyde
• 英文别名: 1-[2-(4-formylphenoxy)ethyl]-1H-imidazole；4-[2-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]benzaldehyde；4-(2-imidazol-1-ylethoxy)benzaldehyde
• CAS: 205371-43-3
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₂
• 分子量: 216.239
• InChiKey: QCVBRBJRYISOFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  458.5±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933290090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲醛 1盐酸盐 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.17h， 以90%的产率得到1-[2-(4-formylphenoxy)ethyl]-1H-imidazolium chloride
  参考文献：
  名称：

  Generation of Catalytic Amphiphiles in a Self-reproducing Giant Vesicle

  摘要：

  制备了能够生成催化性两亲分子的巨型囊泡，该分子促进囊泡膜的生成。催化剂来源于囊泡上的癸基苯胺和囊泡外部存在的催化性醛。一旦催化剂在囊泡膜内生成，它们在膜醛添加后通过剥离过程繁殖。

  DOI：

  10.1246/cl.160107
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯甲醛 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 4-[2-(1H-咪唑-1-基)乙氧基]苯甲醛 1盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  姜黄素新单羰基类似物的合成，抗疟活性和细胞毒性潜力

  摘要：

  已经设计，合成并测试了一系列姜黄素的新型单羰基类似物，它们针对Molt4，HeLa，PC3，DU145和KB癌细胞系的活性。其中六个类似物显示出对这些细胞系的有效细胞毒性，IC 50值低于1μM，优于美国FDA批准的阿霉素。在体外抗疟疾筛选中，还发现几种类似物对恶性疟原虫的CQ耐药（W2克隆）和CQ敏感（D6）菌株均具有活性。这种活性水平需要进一步研究这些化合物作为抗癌药和抗疟药的发展。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.11.004

文献信息

• SUBSTITUTED 1-AMINOPHTHALAZINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC APPLICATION THEREOF
  申请人：AUGEREAU Jean Michel

  公开号：US20090124624A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The invention concerns 1-amino-phthalazine derivatives of general formula (I): Wherein A, B, L, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 7 are as defined herein. The invention also concerns the preparation of said compounds and their therapeutic use.

  这项发明涉及一般式(I)的1-氨基邻苯二酮衍生物：其中A、B、L、R、R1、R2、R3、R4、R5和R7如本文所定义。该发明还涉及所述化合物的制备及其治疗用途。
• ACETAMIDO-PHENYLBENZAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：Athenex, Inc.

  公开号：US20220106301A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I): and to their prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. The compounds disclosed herein are useful for the treatment of disorders in which expression of P-glycoprotein and/or cytochrome P450 (e.g., CYP3A4) is modulated (e.g., cancers which have developed multi-drug resistance).

  本公开涉及到Formula (I)的化合物，以及它们的前药、药用可接受盐、药物组合物、使用方法和制备方法。本文披露的化合物对于治疗P-糖蛋白和/或细胞色素P450（例如CYP3A4）表达被调节的疾病（例如已发展出多药耐药性的癌症）是有用的。
• Imidazolylphenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP0557787A1

  公开（公告）日：1993-09-01

  Die Erfindung betrifft 3- und 4-(1H-Imidazol-1-yl)phenolderivate der allgemeinen Formel I in der R¹ NH₂ oder CH₃, R² H oder CH₃, X O oder S, Y H, OH oder OCH₃ und Z -CH=CH-, O oder S bedeuten, und/oder deren Salze, Arzneimittel, die solche Verbindungen enthalten, sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel.

  本发明涉及通式 I 的 3-和 4-(1H-咪唑-1-基)苯酚衍生物 其中R¹为NH₂或CH₃，R²为H或CH₃，X为O或S，Y为H、OH或OCH₃，Z为-CH=CH-、O或S，和/或它们的盐、含有这些化合物的药物，以及制备这些化合物和药物的工艺。
• INDOLE DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0639567A1

  公开（公告）日：1995-02-22

  An indole derivative represented by general formula (1). It has a potent antiestrogenic effect and hence is useful for treating estrogen-dependent diseases such as anovular infertility, prostatomegaly, osteoporosis, breast cancer, endometrial cancer and melanoma.

  一种由通式（1）表示的吲哚衍生物。它具有很强的抗雌激素作用，因此可用于治疗雌激素依赖性疾病，如卵巢性不孕、前列腺肥大、骨质疏松症、乳腺癌、子宫内膜癌和黑色素瘤。
• Novel Euglycemic and Hypolipidemic Agents. 1
  作者：Braj B. Lohray、Vidya Bhushan、Bheema P. Rao、Gurram R. Madhavan、Nagabelli Murali、Krovvidi N. Rao、Ananth K. Reddy、Bagepalli M. Rajesh、Pamulapati G. Reddy、Ranjan Chakrabarti、Reeba K. Vikramadithyan、Ramanujam Rajagopalan、Rao N. V. S. Mamidi、Hemant K. Jajoo、Swaminathan Subramaniam

  DOI：10.1021/jm970444e

  日期：1998.5.1

  A series of [[(heterocyclyl)ethoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinediones have been synthesized by the condensation of corresponding aldehyde 1 and 2,4-thiazolidinedione followed by hydrogenation. Both unsaturated thiazolidinedione 2 and its saturated counterpart 3 have shown antihyperglycemic activity. Many of these compounds have shown superior euglycemic and hypolipidemic activity compared to troglitazone (CS 045). The indole analogue DRF-2189 (3g) was found to be a very potent insulin sensitizer, comparable to BRL-49653 in genetically obese C57BL/6J-ob/ob and 57BL/KsJ-db/db mice. Pharmacokinetic and tissue distribution studies conducted on BRL-49653 and DRF-2189 (3g) indicate that these drugs are well-distributed in target tissues. On the basis of euglycemic activity as well as enhanced selectivity against reduction of triglycerides in plasma, DRF-2189 (3g) has been selected for further evaluation.