(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(1-phenylbutyl)acrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(1-phenylbutyl)acrylamide
• 英文别名: (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(1-phenylbutyl)prop-2-enamide
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 336.39
• InChiKey: UJMMUFLEIRTEED-LFIBNONCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯丁酮 在 哌啶 、 盐酸羟胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 32.0h， 生成 (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(1-phenylbutyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  Degrasyn exhibits antibiotic activity against multi-resistant Staphylococcus aureus by modifying several essential cysteines

  摘要：

  Degrasyn被发现对多重耐药的金黄色葡萄球菌表现出抗生素活性。化学蛋白质组学揭示了其作用机制。

  DOI：

  10.1039/c9cc09204h

文献信息

• [EN] SIGNALING PROTEIN MODULATORS AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] MODULATEURS DE PROTÉINE SIGNAL EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2008005954A2

  公开（公告）日：2008-01-10

  [EN] The present invention concerns compounds and their use to treat cell proliferative diseases such as cancer. In general aspects, compounds of the present invention are tyrphostin-like in structure. Compounds of the present invention, in certain embodiments, display significant potency by causing, for example, inhibition of Stat3 activation, reduction in c-myc protein levels and/or induction of apoptosis in tumor cells. In general aspects, compounds of the present invention induce one or more of these activities at nanomolar concentrations and typically function through a unique mechanism involving the induction of stress granules that bind specific signaling molecules and prevent them from participating in signal transduction and oncogenesis.
  [FR] La présente invention concerne des composés et leur utilisation pour traiter des maladies associées à la prolifération cellulaire telles que le cancer. En général, les composés de la présente invention présentent une structure de type tyrphostine. Selon certains modes de réalisation, les composés de la présente invention font preuve d'un pouvoir significatif en provoquant, par exemple, l'inhibition de l'activation des protéines Stat3, la réduction des niveaux de protéines c-myc et/ou l'induction de l'apoptose de cellules tumorales. En général, les composés de la présente invention induisent une ou plusieurs de ces activités à des concentrations nanomolaires et ils agissent généralement selon un mécanisme unique impliquant l'induction de granules de stress qui se lient à des molécules de signal spécifiques et les empêchent de participer à la transduction du signal et à l'oncogenèse.
• Degrasyn exhibits antibiotic activity against multi-resistant <i>Staphylococcus aureus</i> by modifying several essential cysteines
  作者：Kyu Myung Lee、Philipp Le、Stephan A. Sieber、Stephan M. Hacker

  DOI：10.1039/c9cc09204h

  日期：——

  Degrasyn was found to exhibit antibiotic activity against multi-resistant Staphylococcus aureus. Chemical proteomics revealed insights into its mode of action.

  Degrasyn被发现对多重耐药的金黄色葡萄球菌表现出抗生素活性。化学蛋白质组学揭示了其作用机制。