4-[2-(二甲基氨基)乙基]吗啉 | 4385-05-1

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 4-[2-(二甲基氨基)乙基]吗啉
• 中文别名: 4-(2-二甲氨基乙基)吗啉；N-二甲胺基乙基吗啉；N,N-二甲基-4-吗啉乙胺；4-(2-(二甲氨基)乙基)吗啉
• 英文名称: 4-(2-(N,N-dimethylamino)ethyl)morpholine
• 英文别名: 4-[2-(Dimethylamino)ethyl]morpholine；N,N-dimethyl-2-morpholin-4-ylethanamine
• CAS: 4385-05-1
• 化学式: C₈H₁₈N₂O
• mdl: MFCD00010432
• 分子量: 158.244
• InChiKey: PMHXGHYANBXRSZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  93-94 °C20 mm Hg(lit.)
• 密度：
  0.925 g/mL at 25 °C(lit.)
• 闪点：
  168 °F
• 稳定性/保质期：

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R41
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 安全说明：
  S26,S37/39
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存，并确保环境干燥。

制备方法与用途

应用4-[(2-二甲基氨基乙基)吗啉]可以作为有机合成中间体和医药中间体，主要应用于实验室研发及化工医药的生产过程。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-(二甲基氨基)乙基]吗啉 、 以 乙腈 为溶剂， 以97%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  弱配位溶剂合成手性、半夹心钌配合物

  摘要：

  双 (乙腈) 物种 7 已在多步协议中合成。由于配位溶剂分子的高度不稳定性，这种含有手性磷二茂铁的半夹心钌配合物很容易提供两个配位位点。虽然复合物 7 不能以纯形式分离，但它可作为制备其他半夹心复合物的有价值的原料，例如，吡啶 (8)、tmeda (9)、N-(2-二甲氨基乙基)-吗啉 (10) 或三环己基膦 (11) 作为配体。虽然吗啉配合物 10 是作为几乎 1:1 的非对映异构体混合物获得的，但混合的 MeCN/PCy3 配合物 11 以高水平的非对映选择性 (90% de) 形成。配合物 8、10 和环戊二烯衍生物 3a 的分子结构由 X 射线衍射确定。

  DOI：

  10.1002/ejic.200400590
• 作为产物：
  描述：

  [1,3,6,2]Trioxathiocane 2-oxide 、 N,N-二甲基乙二胺 在 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 8.0h， 以81%的产率得到4-[2-(二甲基氨基)乙基]吗啉
  参考文献：
  名称：

  一种4-(2-(N,N-二甲基氨基)乙基)吗啉的制备方法

  摘要：

  本发明公开了有机合成化工技术领域内的一种4‑(2‑(N,N‑二甲基氨基)乙基)吗啉的制备方法，其以2,2'‑二甘醇磺酸酯、N,N‑二甲基乙二胺为起始原料，溶于溶剂中，在缚酸剂参与下，经环化反应制备4‑(2‑(N,N‑二甲基氨基)乙基)吗啉；缚酸剂为三乙胺、氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾之一；剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、四氢呋喃之一；反应所选的温度为60℃‑80℃，反应时间6‑9小时。本发明的反应条件温和，操作简单，具有良好的推广应用价值；所获目标产物在化学制药、农药和有机合成等方面具有巨大应用价值。

  公开号：

  CN112209901B

文献信息

• PYRAZOLE DERIVATIVES
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1762568A1

  公开（公告）日：2007-03-14

  A compound represented by formula (I): (wherein Ar1 represents a phenyl group which may have 1 to 3 substituents, or a non-substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group; Ar2 represents (i) a non-substituted phenyl group, (ii) a phenyl group which has been substituted by a lower alkyl group having 1 to 3 groups or atoms selected from among a carbamoyl group, an amino group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, and a halogen atom, or (iii) a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic heterocyclic group which has been substituted by 1 to 3 groups or atoms selected from among a lower alkyl group, a lower alkynyl group, a lower alkanoyl group, a carbamoyl group, a cyano group, an amino group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, and a halogen atom; and X represents a group represented by formula (II): (wherein the ring structure represents a 4- to 7-membered heterocyclic group which may have, in addition to the nitrogen atom shown in formula (II), one heteroatom selected from among nitrogen, oxygen, and sulfur, and which may be substituted by 1 to 4 groups or atoms selected from among a lower alkyl group, a carbamoyl group, an amino group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, an oxo group, a lower alkanoyl group, a lower alkylsulfonyl group, and a halogen atom)), a salt thereof, a solvate of the compound or the salt, and a drug.

  由式(I)表示的化合物： （其中Ar1代表可能具有1到3个取代基的苯基，或者是非取代的5-或6-成员芳香杂环基团；Ar2代表（i）非取代的苯基团，（ii）已被1到3个来自羰胺基、氨基、羟基、低烷氧基和卤原子的群或原子取代的较低烷基基团取代的苯基团，或者（iii）已被1到3个来自低烷基基团、低炔基基团、低烷酰基团、羰胺基、氰基、氨基、羟基、低烷氧基和卤原子的群或原子取代的5-或6-成员含氮芳香杂环基团；X代表由式(II)表示的基团： （其中环结构表示可能具有除了式(II)中显示的氮原子之外，从氮、氧和硫中选择的一个杂原子的4-到7-成员杂环基团，并且可能被1到4个来自低烷基基团、羰胺基、氨基、羟基、低烷氧基、氧基、低烷酰基团、低烷基磺酰基团和卤原子的群或原子取代）），其盐，该化合物或其盐的溶剂化合物，以及药物。
• [EN] SUBSTITUTED 1,5-NAPHTHYRIDINES OR QUINOLINES AS ALK5 INHIBITORS<br/>[FR] 1,5-NAPHTYRIDINES OU QUINOLÉINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK5
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2021102468A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供了激活素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法和通过ALK5介导的疾病的治疗方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS FOR KINASE INHIBITION<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYL POUR L'INHIBITION DE KINASE
  申请人：ARIAD PHARMA INC

  公开号：WO2015175632A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including mutant EGFR and mutant HER2 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including mutant EGFRand mutant HER2 activity, are described herein.

  调节激酶活性的化合物和药物组合物，包括突变EGFR和突变HER2激酶活性，以及与激酶活性相关的疾病和病况的治疗方法、化合物和药物组合物，包括突变EGFR和突变HER2活性，均在本文中描述。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS FOR KINASE INHIBITION<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE D'INHIBITION DE LA KINASE
  申请人：ARIAD PHARMA INC

  公开号：WO2015195228A1

  公开（公告）日：2015-12-23

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including mutant EGFR and mutant HER2 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including mutant EGFRand mutant HER2 activity, are described herein.

  调节激酶活性的化合物和药物组合物，包括突变的EGFR和突变的HER2激酶活性，以及与激酶活性相关的疾病和病况的治疗方法、化合物、药物组合物，包括突变的EGFR和突变的HER2活性，均在本文中描述。
• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014012360A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新型含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了含有这些含氮杂环化合物的药用可接受的组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。

表征谱图