赛达斯丁 | 64294-95-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 赛达斯丁
• 中文别名: 1-[2-[1-(4-氯苯基)-1-苯基乙氧基]乙基]六氢-1H-吖庚因；司他斯汀；塞他司汀
• 英文名称: setastine
• 英文别名: 1-[2-[1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]azepane
• CAS: 64294-95-7
• 化学式: C₂₂H₂₈ClNO
• mdl: MFCD00865654
• 分子量: 357.923
• InChiKey: VBSPHZOBAOWFCL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  447.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.088±0.06 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  盐酸司他斯汀(Setastine Hydrochloride)：化学式为C22H28ClNO·HCl，[59767-13-4]。为结晶状物质，熔点在170～171℃之间。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

化学性质
盐酸司他斯汀（Setastine Hydrochloride）：C22H28ClNO·HCl，[59767-13-4]。为结晶状物质，熔点为170～171℃。

用途
盐酸司他斯汀是一种H1受体拮抗剂，主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹和过敏性皮炎。

生产方法
方法1：将化合物(I)溶解于苯中，加入氨基钠进行反应后，再与N-(2-氯乙基)吖庚因作用，从而得到司他斯汀。
方法2：由化合物(Ⅱ)和N-(2-羟基乙基)吖庚因反应可获得司他斯汀。
方法3：通过化合物(Ⅲ)与吖庚因的反应亦可制得司他斯汀。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  赛达斯丁 在 hexaamminenickel (II) chloride 、 4,4'-二甲基-2,2'-联吡啶 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以74 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  沃纳盐作为镍和氨源用于光化学合成芳基伯胺

  摘要：

  Werner 盐 [Ni(NH 3 ) 6 ]Cl 2可用作氮源和催化镍源，在催化量的联吡啶配体存在下，在 390– 的照射下，可以有效地胺化芳基氯。 395 nm光无需任何额外的催化剂，解决了过渡金属镍催化剂易失活和难以回收的问题。

  DOI：

  10.1002/anie.202314355

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'ADMINISTRER DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017099823A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This disclosure provides improved lipid-based compositions, including lipid nanoparticle compositions, and methods of use thereof for delivering agents in vivo including nucleic acids and proteins. These compositions are not subject to accelerated blood clearance and they have an improved toxicity profile in vivo.

  这项披露提供了改进的基于脂质的组合物，包括脂质纳米粒子组合物，以及它们用于体内传递药剂的方法，包括核酸和蛋白质。这些组合物不受加速血清清除的影响，并且它们在体内具有改进的毒性特性。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Johansen Lisa M.

  公开号：US20100009970A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention features compositions, methods, and kits useful in the treatment of viral diseases. In certain embodiments, the viral disease is caused by a single stranded RNA virus, a flaviviridae virus, or a hepatic virus. In particular embodiments, the viral disease is viral hepatitis (e.g., hepatitis A, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis D, hepatitis E) and the agent or combination of agents includes sertraline, a sertraline analog, UK-416244, or a UK-416244 analog. Also featured are screening methods for identification of novel compounds that may be used to treat a viral disease.

  本发明涉及用于治疗病毒性疾病的组合物、方法和试剂盒。在某些实施方式中，病毒性疾病是由单链RNA病毒、黄病毒科病毒或肝病毒引起的。在特定实施方式中，病毒性疾病是病毒性肝炎（例如甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎、戊型肝炎），药剂或药剂组合包括舍曲林、舍曲林类似物、UK-416244或UK-416244类似物。还包括用于鉴定可用于治疗病毒性疾病的新化合物的筛选方法。
• Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms
  申请人：ASTA Medica Aktiengesellschaft

  公开号：EP0903151A1

  公开（公告）日：1999-03-24

  Pharmaceutical combination, applicable topically, containing a non-sedating antihistamine in combination with an α-adrenergic agonist and optionally conventional physiologically acceptable carriers, diluting agents and auxiliaries substances for the prophylaxis and treatment of allergic and/or vasomotoric rhinitis, conjunctivitis, cold, cold-like and/ or flu symptoms are claimed.

  声明一种适用于局部使用的药物组合，包含非镇静型抗组胺剂与α-肾上腺素受体激动剂的组合，以及可选的传统生理上可接受的载体、稀释剂和辅助物质，用于预防和治疗过敏性和/或血管运动性鼻炎、结膜炎、感冒、类似感冒和/或流感症状。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• PEG LIPIDS AND USES THEREOF
  申请人：Moderna TX, Inc.

  公开号：US20220047518A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  The present disclosure in part provides compounds (i.e., PEG lipids) which are useful in pharmaceutical compositions, cosmetic compositions, and drug delivery systems, e.g, for use in lipid nanoparticle (LNP) formulations. The present disclosure also provides LNP formulations comprising PEG lipids described herein, and methods of using the same. For example, the LNPs provided herein are useful for the delivery of an agent (e.g, therapeutic agent) to a subject. The PEG lipids and LNPs provided herein, in certain embodiments, exhibit increased PEG shedding compared to existing PEG lipids and LNP formulations.

  本公开部分提供了化合物（即PEG脂质），这些化合物在制药组合物、化妆品组合物和药物递送系统中非常有用，例如用于脂质纳米粒（LNP）配方。本公开还提供了包含此处所述PEG脂质的LNP配方以及使用它们的方法。例如，此处提供的LNP对于将药物（例如治疗药物）递送到主体中非常有用。在某些实施例中，此处提供的PEG脂质和LNP表现出比现有的PEG脂质和LNP配方更高的PEG脱落。