喹法米特 | 62265-68-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 喹法米特
• 中文别名: 1-(二氯乙酰基)-6-(2-呋喃甲酰氧基)-1,2,3,4-四氢喹啉；呋醋喹酯
• 英文名称: quinfamide
• 英文别名: Amenide；Amenox；1-(dichloroacetyl)-6-(2-furoyloxy)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline；[1-(2,2-dichloroacetyl)-3,4-dihydro-2H-quinolin-6-yl] furan-2-carboxylate
• CAS: 62265-68-3
• 化学式: C₁₆H₁₃Cl₂NO₄
• 分子量: 354.19
• InChiKey: SBJGFIXQRZOVTO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  145-146°C
• 沸点：
  551.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 储存条件：
  2-8°C

制备方法与用途

生物活性

Quinfamide是一种抗阿米巴药物，具有治疗阿米巴病和某些绦虫病等热带寄生虫感染疾病的应用潜力。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉 在 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 正己烷 、 氯仿 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 喹法米特
  参考文献：
  名称：

  1-(Halogenated-acetyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-quinolinols and esters

  摘要：

  具有抗阿米巴作用的化合物是1-(Ac.sub.1)-5-R-6-(Ac.sub.2 O)-1,2,3,4-四氢喹啉（I），其中Ac.sub.1是卤代乙酰基，二卤代乙酰基或三卤代乙酰基，卤是氯或溴，R是氢，氯或溴，Ac.sub.2是氢，Ac.sub.1，具有一至十六个碳原子的脂肪酰基，苯甲酰基，2（或3）-硫代苯甲酰基，2（或3）-呋喃酰基或N-（较低烷基）氨基甲酰基。所述化合物的制备方法包括：通过将1,2,3,4-四氢-6-喹啉酚与式Ac.sub.1-卤素的酰卤反应，制备具有式I的1-(Ac.sub.1)-1,2,3,4-四氢-6-喹啉酚，其中R和Ac.sub.2分别为氢，Ac.sub.1如式I中定义，卤素为氯或溴；通过将所述1-(Ac.sub.1)-1,2,3,4-四氢-6-喹啉酚与氯化剂或溴化剂反应，制备相应的1-(Ac.sub.1)-5-氯（或溴）-1,2,3,4-四氢-6-喹啉酚，其中Ac.sub.1如权利要求1中定义；通过将1-(Ac.sub.1)-5-R-1,2,3,4-四氢-6-喹啉酚与提供Ac.sub.2的酰化剂反应，制备具有式I的1-(Ac.sub.1)-5-R-1,2,3,4-四氢-6-(Ac.sub.2 O)喹啉，其中R为氢，氯或溴，Ac.sub.1如式I中定义，Ac.sub.2不同于式I中定义的氢。

  公开号：

  US03997542A1

文献信息

• [EN] NOVEL 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE COMPOUNDS FOR USE AS TANKYRASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS 2-PIPERIDIN-1-YL-ACETAMIDE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TANKYRASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013012723A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention provides for compounds of formula (I), wherein R1-R5 and L are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.

  本发明提供了式(I)的化合物，其中R1-R5和L在此处定义。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和组合物，以及将这些化合物用作坦基酶抑制剂以及用于治疗Wnt信号和坦基酶1和2信号相关疾病的用途，包括但不限于癌症。
• Hydroxylated nebivolol metabolites
  申请人：O'Donnell P. John

  公开号：US20070014733A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  Hydroxylated nebivolol metabolites increase NO release from human endothelial cell preparations in a concentration dependent fashion following acute administration. In addition, hydroxylated nebivolol metabolites, including but not limited to 4-hydroxy-6,6′difluoro-, 4-hydroxy-5-phenol-6,6′difluoro-, and 4-hydroxy-8-pheno-6,6′difluoro-, have the ability to increase the capacity for NO release in human endothelial cells following chronic administration. This invention provides hydroxylated nebivolol metabolites and compositions comprising nebivolol and/or at least one hydroxylated metabolite of nebivolol and/or at least one additional compound used to treat cardiovascular diseases or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, this invention provides methods of treating and/or preventing vascular diseases by administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol that is capable of releasing a therapeutically effective amount of nitric oxide to a targeted site affected by the vascular disease. Also, this invention is directed to the treatment and/or prevention of migraine headaches administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol. This invention may also be used in conjunction with or as a single treatment of metabolic syndrome disorders.

  羟基化奈必洛尔代谢物在急性给药后以浓度依赖性方式增加人内皮细胞制剂的一氧化氮释放。此外，羟基化奈必洛尔代谢物，包括但不限于4-羟基-6,6'-二氟代-、4-羟基-5-苯酚-6,6'-二氟代-和4-羟基-8-苯并-6,6'-二氟代-，在慢性给药后能够增加人内皮细胞的一氧化氮释放能力。本发明提供了羟基化奈必洛尔代谢物和包含奈必洛尔和/或至少一种羟基化奈必洛尔代谢物和/或至少一种用于治疗心血管疾病的附加化合物的组合物，以及可药用的盐。此外，本发明还提供了通过给药至少一种能够释放治疗有效量的一氧化氮到受血管疾病影响的靶向部位的羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防血管疾病的方法。本发明还涉及通过给药至少一种羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防偏头痛。本发明还可以与治疗代谢综合征障碍的其他治疗联合使用，或作为单一治疗。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] 4 - PIPERIDINYL COMPOUNDS FOR USE AS TANKYRASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4-PIPÉRIDINYLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA TANKYRASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013008217A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The present invention provides for compounds of formula (I).The present invention also provides for pharmaceutical compositions and combinations comprising a compound of formula (I) as well as for the use of such compounds as tankyrase inhibitors and in the treatment of Wnt signaling and tankyrase 1 and 2 signaling related disorders which include, but are not limited to, cancer.

  本发明提供了化合物的结构式(I)。本发明还提供了包含结构式(I)化合物的药物组合物和组合物，以及利用这些化合物作为坦基酶抑制剂，并用于治疗Wnt信号和与坦基酶1和2信号相关的疾病，包括但不限于癌症。