三甲卡因 | 616-68-2

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 局部麻醉剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 三甲卡因
• 中文别名: 美索卡因；2-(二乙基氨基)-N-均三甲苯基乙酰胺
• 英文名称: trimecaine
• 英文别名: 2-(diethylamino)-N-(2,4,6-trimethylphenyl)acetamide
• CAS: 616-68-2
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O
• 分子量: 248.368
• InChiKey: GOZBHBFUQHMKQB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  44°
• 沸点：
  bp6 187°; bp0.6 154-155°
• 密度：
  1.015±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  1968;1974;1971;1971

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

三甲卡因简介

三甲卡因适用于浸润、传导及硬膜外麻醉，由0.125%~1%的等渗盐水溶液配制而成。一般指盐酸丁卡因，是一种局部麻醉药。

用途

盐酸丁卡因主要用于治疗神经损伤性疾病和皮肤病。在进行相关手术时，通过使用该药物进行麻醉，可以有效减轻患者的疼痛症状。此外，在医生指导下封闭注射可帮助缓解湿疹、荨麻疹等皮肤过敏性疾病的症状，并具有抗炎止痒作用。

适应症 神经损伤性疾病

1. 坐骨神经痛
2. 腰椎间盘突出症

在手术过程中，通过麻醉可以显著减轻患者的疼痛感。

皮肤病

湿疹、荨麻疹等皮肤过敏性疾病的患者，在医生指导下进行封闭注射，可缓解炎症并止痒。

禁忌证

• 对本品或同类其他局部麻醉药有过敏史者禁止使用。
• 患有严重心脏病和心功能不全的患者应避免使用此药物。

在用药过程中，请务必遵循专业医师指导，并严格按照医嘱服用，以免引发不良反应。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三甲卡因 在 tetraphosphorus decasulfide 作用下， 生成 1-(α-Diaethylamino-thioacetylamino)-2,4,6-trimethyl-benzol
  参考文献：
  名称：

  Dofek et al., Cesko-Slovenska Farmacie, 1959, vol. 8, p. 431

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三甲基苯胺 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 120.0h， 生成 三甲卡因
  参考文献：
  名称：

  通过多组分反应进行局部麻醉

  摘要：

  全局思考，局部行动：目前的麻醉剂结构多样性有限，合成效率低下，毒性越来越大。因此，迫切需要具有改进的化学合成的新支架。在这里，我们报告了通过多组分反应化学在一步合成中获得商业和新型局部麻醉剂。我们评估了合成文库对小鼠海马脑切片自发活动的影响。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200246

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC ACRYLATES AS ENHANCED MEDICAL ADHESIVES<br/>[FR] ACRYLATES THÉRAPEUTIQUES UTILES EN TANT QU'ADHÉSIFS MÉDICAUX AMÉLIORÉS
  申请人：UNIV CARNEGIE MELLON

  公开号：WO2018052936A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Provided herein are therapeutic acrylate compounds useful as medical adhesives, comprising a therapeutic agent covalently linked to a methacrylate or cyanoacrylate moiety. Adhesive compositions and kits, such as liquid sutures and bone cement also are provided along with uses for the compositions.

  本文提供了作为医用粘合剂有用的治疗丙烯酸酯化合物，包括与甲基丙烯酸酯或氰丙烯酸酯基团共价连接的治疗剂。此外还提供了粘合剂组合物和套件，如液体缝合线和骨水泥，以及这些组合物的用途。
• PHOSPHONIUM ION CHANNEL BLOCKERS AND METHODS FOR USE
  申请人：Nocion Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210128589A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The invention provides compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof: The compounds, compositions, methods and kits of the invention are useful for the treatment of pain, itch, and neurogenic inflammation.

  本发明提供了式(I)的化合物，或其药用可接受的盐： 本发明的化合物、组合物、方法和试剂盒可用于治疗疼痛、瘙痒和神经性炎症。
• [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS P2X3 ET/OU P2X2/3 ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：ASANA BIOSCIENCES LLC

  公开号：WO2018064135A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present disclosure provides novel compounds and methods for preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R7 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient. In another embodiment, these compounds are useful for treating respiratory dysfunction in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

  本公开提供了新颖的化合物和制备和使用这些化合物的方法。在一种实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R7在此处定义。在另一种实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一种或两种的方法中是有用的。在另一种实施例中，通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的疼痛是有用的。在另一种实施例中，通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的呼吸功能障碍是有用的。
• [EN] ANTI-INFLAMMATORY COMPLEXES<br/>[FR] COMPLEXES ANTI-INFLAMMATOIRES
  申请人：SIGNUM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2010090845A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Disclosed are certain complexes of AFC compounds and binding agents. Such complexes are useful, among other things, in the treatment of inflammatory diseases or disorders.

  披露了AFC化合物和结合剂的某些复合物。这些复合物在治疗炎症性疾病或紊乱等方面非常有用。
• Nitric Oxide Releasing Prodrugs of Therapeutic Agents
  申请人：SATYAM Apparao

  公开号：US20110263526A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents which are represented herein as compounds of formula (I) wherein the drugs or therapeutic agents contain one or more functional groups independently selected from a carboxylic acid, an amino, a hydroxyl and a sulfhydryl group. The invention also relates to processes for the preparation of the nitric oxide releasing prodrugs (the compounds of formula (I)), to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using the prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其在此处表示为式(I)的化合物，其中药物或治疗剂包含一个或多个功能基团，独立地选自羧酸、氨基、羟基和巯基。该发明还涉及制备一氧化氮释放前药（式(I)的化合物）的方法，含有它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。

表征谱图