(R)-(tetrahydrofuran-3-yl)methyl methanesulfonate | 941692-36-0

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-(tetrahydrofuran-3-yl)methyl methanesulfonate
• 英文别名: [(3R)-tetrahydrofuran-3-yl]methyl methanesulfonate；[(3R)-oxolan-3-yl]methyl methanesulfonate
• CAS: 941692-36-0
• 化学式: C₆H₁₂O₄S
• 分子量: 180.225
• InChiKey: ZVOOAGUSNWNCIO-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(tetrahydrofuran-3-yl)methyl methanesulfonate 在 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (R)-2-(tert-butyl)-6-chloro-7-(((tetrahydrofuran-3-yl)methyl)sulfonyl)benzo[d]oxazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1 -(CYCLOPENT-2-EN-1 -YL)-3-(2-HYDROXY-3-(ARYLSULFONYL)PHENYL)UREA DERIVATIVES AS CXCR2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1-(CYCLOPENT-2-EN-1-YL)-3-(2-HYDROXY-3-(ARYLSULFONYL)PHÉNYL)-URÉE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE CXCR2

  摘要：

  这项发明涉及1-(3-磺酰基苯基)-3-(环戊-2-烯-1-基)脲衍生物，以及它们在治疗或预防由CXCR2受体介导的疾病和症状中的应用。此外，该发明涉及含有这些衍生物的组合物和它们的制备方法。

  公开号：

  WO2015181186A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢呋喃-3-羰酰氯 在 锂硼氢 、 正丁基锂 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.66h， 生成 (R)-(tetrahydrofuran-3-yl)methyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/101867

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Discovery of Novel 1-Cyclopentenyl-3-phenylureas as Selective, Brain Penetrant, and Orally Bioavailable CXCR2 Antagonists
  作者：Hongfu Lu、Ting Yang、Zhongmiao Xu、Xichen Lin、Qian Ding、Yueting Zhang、Xin Cai、Kelly Dong、Sophie Gong、Wei Zhang、Metul Patel、Royston C. B. Copley、Jianing Xiang、Xiaoming Guan、Paul Wren、Feng Ren

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b01854

  日期：2018.3.22

  pharmacology with excellent selectivity over CXCR1 and other chemokine receptors. Rat and dog pharmacokinetics (PK) revealed good oral bioavailability, high oral exposure, and desirable elimination half-life of the compound in both species. In addition, the compound demonstrated dose-dependent efficacy in the in vivo pharmacology neutrophil infiltration “air pouch” model in rodents after oral administration. Further

  CXCR2不仅已成为治疗周围炎性疾病，而且还可治疗中枢神经系统（CNS）的神经系统异常的治疗靶标。在这里，我们描述了作为有效和中枢神经系统渗透剂CXCR2拮抗剂的新型1-环戊烯基-3-苯基脲系列的发现。广泛的SAR研究（其中分子的属性预测指数（PFI）针对总体平衡的可显影性进行了精心优化）导致发现了具有理想PFI的先进铅化合物68。化合物68具有良好的体外药理作用，对CXCR1和其他趋化因子受体具有优异的选择性。大鼠和狗的药代动力学（PK）均显示出良好的口服生物利用度，较高的口服暴露量以及该化合物在两种物种中的理想消除半衰期。此外，该化合物在口服后在啮齿动物体内药理学中性粒细胞浸润“气袋”模型中显示出剂量依赖性功效。此外，化合物68是在脑组织中具有高未结合分数的CNS渗透剂分子。
• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20150299197A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds.

  本文公开了一种抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物治疗疾病的方法。
• [EN] 6-(HETEROCYCLOALKYL-OXY)-QUINAZOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 6- (HÉTÉROCYCLOALKYLE-OXY)-QUINAZOLINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BLACK DIAMOND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022266426A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, useful in the treatment of cancers associated with ErbB oncogenic activity, including methods of preparing the compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds (e.g., in the treatment of cancer).

  本公开涉及式（I）的化合物，其药学上可接受的盐和立体异构体，用于治疗与ErbB致癌活性相关的癌症，包括制备该化合物的方法，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物的方法（例如，用于治疗癌症）。
• [EN] 6-HETEROCYCLOALKYL-QUINAZOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 6-HÉTÉROCYCLOALKYLE-QUINAZOLINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BLACK DIAMOND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022266458A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, useful in the treatment of cancers associated with ErbB oncogenic activity, including methods of preparing the compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds (e.g., in the treatment of cancer).

  本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，用于治疗与ErbB致癌活性相关的癌症，包括制备该化合物的方法，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物的方法（例如，用于治疗癌症）。