1-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)ethanone | 2079-50-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)ethanone
• 英文别名: 1-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)ethan-1-one；1-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-phenyl]-ethanone；1-[4-(2-Morpholino-aethoxy)-phenyl]-aethanon；4'-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]acetophenone；4'-(2-Morpholinoethoxy)acetophenone；1-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]ethanone
• CAS: 2079-50-7
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₃
• mdl: MFCD01673266
• 分子量: 249.31
• InChiKey: FOMSTKPBNYIWRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)ethanone 在 溴 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-bromo-1-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]ethanone hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Novel imidazole derivatives, their preparation and their use as medicaments

  摘要：

  具有抗肿瘤活性的新型咪唑化合物，其化学式为其中取代基如申请中所定义。以及其使用方法。

  公开号：

  US20070066542A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯乙酮 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  Novel imidazole derivatives, their preparation and their use as medicaments

  摘要：

  具有抗肿瘤活性的新型咪唑化合物，其化学式为其中取代基如申请中所定义。以及其使用方法。

  公开号：

  US20070066542A1

文献信息

• Anethole dithiolethione and other dithiolethiones for the treatment of conditions associated with dysfunction of monoamine neruotransmission
  申请人：Drukarch Benjamin

  公开号：US20060194971A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  The present disclosure relates to dithiolethione derivatives as monoamino oxidase inhibitors, in particular MAO-B inhibitors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said dithiolethiones derivatives. The present disclosure also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. In embodiments of the present disclosure specific compounds disclosed herein are used for the manufacture of a medicament useful in the treatment, amelioration or prevention of conditions associated with dysfunction of monoamine neurotransmission. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

  本公开涉及二硫乙酮衍生物作为单胺氧化酶抑制剂，特别是MAO-B抑制剂，以及用于制备这些化合物的方法和用于合成所述二硫乙酮衍生物的新颖中间体。本公开还涉及使用本公开披露的化合物制造具有有益效果的药物。在本公开实施例中，特定披露的化合物被用于制造用于治疗、改善或预防与单胺神经递质功能障碍相关的疾病的药物。这些化合物具有一般公式（1），其中符号具有规范中给定的含义。
• PHENYL-THIAZOLYL INHIBITORS OF PRO-MATRIX METALLOPROTEINASE ACTIVATION
  申请人：JACKSON Paul Francis

  公开号：US20120302569A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  This invention relates to phenyl thiazole I and its therapeutic and prophylactic uses, wherein the variables R z , Q, J, R 1 , R 3 , R 5 , R 6 , and R 7 are defined in the specification. Disorders treated and/or prevented include rheumatoid arthritis.

  该发明涉及苯基噻唑I及其治疗和预防用途，其中变量Rz、Q、J、R1、R3、R5、R6和R7在规范中定义。治疗和/或预防的疾病包括类风湿性关节炎。
• Pyrone derivatives as protease inhibitors and antiviral agents
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05808062A1

  公开（公告）日：1998-09-15

  The present invention relates to novel tri- and tetrasubstituted pyrones and related structures which potently inhibit the HIV aspartyl protease blocking HIV infectivity. The pyrone derivatives are useful in the development of therapies for the treatment of bacterial and viral infections and diseases, including AIDS. The present invention is also directed to methods of synthesis of multifunctionalized pyrones and of related structures.

  本发明涉及新颖的三取代和四取代吡喃酮及相关结构，能有效抑制HIV天冬氨酸蛋白酶，阻止HIV的感染性。这些吡喃酮衍生物在开发治疗细菌和病毒感染以及疾病，包括艾滋病的疗法中是有用的。本发明还涉及多功能吡喃酮及相关结构的合成方法。
• 4,6-Diphenylpyrimidine Derivatives as Dual Inhibitors of Monoamine Oxidase and Acetylcholinesterase for the Treatment of Alzheimer’s Disease
  作者：Bhupinder Kumar、Ashish Ranjan Dwivedi、Bibekananda Sarkar、Sukesh Kumar Gupta、Sairam Krishnamurthy、Anil K. Mantha、Jyoti Parkash、Vinod Kumar

  DOI：10.1021/acschemneuro.8b00220

  日期：2019.1.16

  disorder with multifactorial pathogenesis. Monoamine oxidase (MAO) and acetylcholinesterase enzymes (AChE) are potential targets for the treatment of AD. A total of 15 new propargyl containing 4,6-diphenylpyrimidine derivatives were synthesized and screened for the MAO and AChE inhibition activities along with ROS production inhibition and metal-chelation potential. All the synthesized compounds were found

  阿尔茨海默氏病（AD）是一种具有多因素发病机制的神经退行性疾病。单胺氧化酶（MAO）和乙酰胆碱酯酶（AChE）是治疗AD的潜在靶标。总共合成了15种含有4,6-二苯基嘧啶衍生物的新炔丙基，并筛选了其对MAO和AChE的抑制活性以及对ROS产生的抑制作用和金属螯合电位。发现所有合成的化合物都是纳摩尔浓度的MAO-A和AChE酶的选择性抑制剂。发现VB1是最有效的MAO-A和BuChE抑制剂，IC50值分别为18.34±0.38 nM和0.666±0.03μM。它还显示出有效的AChE抑制作用，IC50值为30.46±0.23 nM。发现化合物VB8是最有效的AChE抑制剂，IC50值为9.54±0。07 nM，对MAO-A同工型的IC50值为1010±70.42 nM。在细胞毒性研究中，发现这些化合物即使在25μM浓度下对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞也无毒。发现所有化合物都是MAO-A和
• Development of Lysosome‐Targeted Fluorescent Probes for Cys by Regulating the Boron‐dipyrromethene (BODIPY) Molecular Structure
  作者：Jinhua Gao、Yuanfang Tao、Jian Zhang、Nannan Wang、Xin Ji、Jinling He、Yubing Si、Weili Zhao

  DOI：10.1002/chem.201902301

  日期：——

  boron-dipyrromethene (BODIPY) to biothiols. In this work, the impact of delicate modulations on the sensing ability is investigated. Therefore, 1,7-dimethyl, 3,5-diaryl substituted BODIPY is designed and developed and its conformationally restricted species with a meso-arylmercapto moiety (DM-BDP-SAr and DM-BDP-R-SAr) as selective fluorescent probes for Cys. Moreover, the lysosome-target probes (Lyso-S and Lyso-D)

  我们先前的发现表明，在1,7位上的取代基可微妙地调节介孔芳基巯基硼二吡咯亚甲基（BODIPY）对生物硫醇的感测能力。在这项工作中，研究了精细调制对感测能力的影响。因此，设计并开发了1,7-二甲基，3,5-二芳基取代的BODIPY，其构象受限的物种带有中芳基巯基部分（DM-BDP-SAr和DM-BDP-R-SAr）作为选择性荧光探针半胱氨酸 此外，开发了基于带有一个或两个吗啉代乙氧基部分的DM-BDP-SAr的溶酶体靶探针（Lyso-S和Lyso-D）。他们能够在体外以低检测限选择性检测Cys。Lyso-S和Lyso-D都很好地定位在活HeLa细胞的溶酶体中，并且对Cys呈现红色荧光。而且，通过密度泛函理论（DFT）的计算，提出了一种新颖的荧光猝灭机理。探针可能会经历系统间交叉（从单重激发态到三重激发态），从而导致荧光猝灭。