Boc-Ala-Glu(OBzl)-OH | 17080-23-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Ala-Glu(OBzl)-OH
• 英文别名: Boc-L-Ala-L-Glu(OBzl)-OH；(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoyl]amino]-5-oxo-5-phenylmethoxypentanoic acid
• CAS: 17080-23-8
• 化学式: C₂₀H₂₈N₂O₇
• 分子量: 408.452
• InChiKey: OZFKECLMHVFMHE-ZFWWWQNUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Ala-Glu(OBzl)-OH 在 N-甲基吗啉 、 氢气 、 钯 、 三氟乙酸 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 2,2,2-三氟乙醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.08h， 生成 Cyclo-[Ala-Glu(Trp-OMe)]
  参考文献：
  名称：

  用于制备具有血液调节活性的合成口服活性肽模拟物的化学平台。

  摘要：

  开发了一种基于支链哌嗪-2,5-二酮衍生物（2,5-二酮哌嗪）的新型化学平台，用于创建口服生物活性肽模拟物。该平台包括二酮哌嗪支架，其具有通过接头共价连接的“内置”功能活性肽片段。这一概念应用于两种止血药物，即二肽胸腺原 (GluTrp) 和三肽 Stemokin (IleGluTrp)。描述了一系列各自衍生物的制备。在五种合成的类似物中，三种在完整小鼠体内和离体辐射骨髓细胞中表现出高血液刺激活性。讨论了该概念进一步发展的前景。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201600157
• 作为产物：
  描述：

  L-谷氨酸 γ-苄酯 、 Boc-L-丙氨酸 N-丁二酰亚胺酯 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 Boc-Ala-Glu(OBzl)-OH
  参考文献：
  名称：

  用于制备具有血液调节活性的合成口服活性肽模拟物的化学平台。

  摘要：

  开发了一种基于支链哌嗪-2,5-二酮衍生物（2,5-二酮哌嗪）的新型化学平台，用于创建口服生物活性肽模拟物。该平台包括二酮哌嗪支架，其具有通过接头共价连接的“内置”功能活性肽片段。这一概念应用于两种止血药物，即二肽胸腺原 (GluTrp) 和三肽 Stemokin (IleGluTrp)。描述了一系列各自衍生物的制备。在五种合成的类似物中，三种在完整小鼠体内和离体辐射骨髓细胞中表现出高血液刺激活性。讨论了该概念进一步发展的前景。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201600157

文献信息

• Synthesis of thymosin .alpha..sub.1
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04148788A1

  公开（公告）日：1979-04-10

  Thymosin .alpha..sub.1, was chemically synthesized by the fragment condensation of the protected amino terminal tetradecapeptide with the protected carboxyl terminal tetradecapeptide and by solid phase peptide synthesis. Thymosin .alpha..sub.1 is active as an agent which affects regulation, differentiation and function of thymus dependent lymphocytes (T cells).

  Thymosin .alpha..sub.1是通过保护氨基端十四肽和保护羧基端十四肽的片段缩合和固相肽合成化学合成而成。 Thymosin .alpha..sub.1作为一种影响胸腺依赖性淋巴细胞（T细胞）调节、分化和功能的活性剂。
• [Asn.sup.2 ]-thymosin .alpha..sub.1 and analogs thereof
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04116951A1

  公开（公告）日：1978-09-26

  Thymosin .alpha..sub.1, was chemically synthesized by the fragment condensation of the protected amino terminal tetradecapeptide with the protected carboxyl terminal tetradecapeptide. Similarly prepared was the analog [Asn.sup.2 ]-thymosin .alpha..sub.1 utilizing the appropriately modified protected amino terminal tetradecapeptide. Both products are active as agents which affect regulation, differentiation and function of thymus dependent lymphocytes (T cells).

  Thymosin .alpha..sub.1是通过保护的氨基端十四肽和保护的羧基端十四肽的片段缩合化学合成的。类似地，使用适当改性的保护氨基端十四肽制备了[Asn.sup.2 ]-thymosin .alpha..sub.1类似物。这两种产物都是影响胸腺依赖性淋巴细胞（T细胞）的调节、分化和功能的活性剂。
• MULTIFUNCTIONAL BIOACTIVE COMPOUNDS
  申请人：Deigin Vladislav I.

  公开号：US20100048586A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention discloses multifunctional bioactive compounds of formula (I) constituted of an immunoregulatory portion linked to a stabilizer moiety and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of immune disorders and hemopoietic disorders such as immune cytopema, multiple myeloma, chronic lymphoid leucosis, lymphocytic lymphomas, lymphosarcomas.

  本发明揭示了具有公式（I）的多功能生物活性化合物，由免疫调节部分连接到稳定剂基团，并且其制成的药物组合物可用于治疗免疫性疾病和造血系统疾病，例如免疫性细胞贫血、多发性骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病、淋巴细胞淋巴瘤、淋巴肉瘤等。
• Substituted piperazin-2,5-diones and their use as multifunctional bioactive compounds
  申请人：Deigin Vladislav I.

  公开号：US08637521B2

  公开（公告）日：2014-01-28

  The present invention discloses multifunctional bioactive compounds of formula (I) constituted of an immunoregulatory portion linked to a stabilizer moiety and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of immune disorders and hemopoietic disorders such as immune cytopema, multiple myeloma, chronic lymphoid leucosis, lymphocytic lymphomas, lymphosarcomas.

  本发明公开了由免疫调节部分连接到稳定剂基团构成的公式（I）的多功能生物活性化合物，以及其制备的药物组合物，用于治疗免疫紊乱和造血紊乱，如免疫细胞贫血，多发性骨髓瘤，慢性淋巴细胞白血病，淋巴细胞性淋巴瘤，淋巴肉瘤。
• Synthesis and biological evaluation of boron peptide analogues of Belactosin C as proteasome inhibitors
  作者：Hiroyuki Nakamura、Mizuyoshi Watanabe、Hyun Seung Ban、Wataru Nabeyama、Akira Asai

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.04.103

  日期：2009.6

  A series of boron peptides 11, 13, 15 and 17 were designed and synthesized as proteasome inhibitors based on the structure of Belactosin C. Matteson homologation was a key step in the synthesis of the boron peptides. Compounds 11a and 13 showed significant inhibition of 20S proteasome chymotrypsin-like (beta 5) activity (IC(50) = 0.28 and 0.51 mu M, respectively). Furthermore, like PS-341, compound 11a increased the G2/M cell distribution. A biparametric cytofluorimetric analysis with FITC-labeled annexin V and propidium iodide showed induction of apoptosis by compound 11a at >1 mu M concentrations of compound. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.