4-[(5,6-dimethoxy-2-ethoxycarbonylindan-1-on-2-yl)methyl]piperidine | 652130-43-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 4-[(5,6-dimethoxy-2-ethoxycarbonylindan-1-on-2-yl)methyl]piperidine
• 英文别名: [4-(5,6-dimethoxy-2-ethoxycarbonyiindan-1-on-2-yl)methyl]piperidine；ethyl 5,6-dimethoxy-3-oxo-2-(piperidin-4-ylmethyl)-1H-indene-2-carboxylate
• CAS: 652130-43-3
• 化学式: C₂₀H₂₇NO₅
• 分子量: 361.438
• InChiKey: QQEPOSBXSQTMPB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  505.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.159±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(5,6-dimethoxy-2-ethoxycarbonylindan-1-on-2-yl)methyl]piperidine 、 氯化苄 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 1-benzyl-4-[((5,6-dimethoxy-2-ethoxycarbonylindan-1-on)-2-yl)methyl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  Process for alkylating secondary amines and the use in donepezil preparation thereof

  摘要：

  本发明涉及一种改进的辅基化二级胺的方法，更具体地说是关于具有氨基哌啶基团的辅基化化合物，这些化合物可用作多奈哌唑的中间体，其中醇作为反应促进剂，从而能够高质量和高产率地获得多奈哌唑及其盐。本发明还涉及通过使用适当的反应条件来防止多奈哌唑前体（具有氨基哌啶基团）的不需要的辅基化。

  公开号：

  US20060122227A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[[2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-(甲氧羰基)-1-氧代-1H-茚-2-基]甲基]-1-哌啶甲酸叔丁酯 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 0.5h， 以68.6%的产率得到4-[(5,6-dimethoxy-2-ethoxycarbonylindan-1-on-2-yl)methyl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of donepezil

  摘要：

  该发明提供了一种配方6的化合物制备过程，包括根据反应：1对配方5的化合物进行水解和脱羧，其中R和R2分别是C1-C4烷基或芳基烷基。

  公开号：

  US20040048893A1

文献信息

• Process for the preparation of Donepezil
  申请人：CHEMAGIS LTD.

  公开号：EP1386607B1

  公开（公告）日：2006-10-25
• US6844440B2
  申请人：——

  公开号：US6844440B2

  公开（公告）日：2005-01-18
• Process for the preparation of donepezil
  申请人：CHEMAGIS LTD

  公开号：US20040048893A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  The invention provides a process for the preparation of a compound of the formula 6 comprising the hydrolysis and decarboxylation of a compound of the formula 5 according to the reaction: 1 wherein R and R 2 independently a C 1 -C 4 alkyl group or an aralkyl group.

  该发明提供了一种配方6的化合物制备过程，包括根据反应：1对配方5的化合物进行水解和脱羧，其中R和R2分别是C1-C4烷基或芳基烷基。
• Process for alkylating secondary amines and the use in donepezil preparation thereof
  申请人：Zelikovitch Lior

  公开号：US20060122227A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The present invention relates to an improved process of alkylating secondary amines, more particularly of alkylating compounds having amino piperidinic group, which are useful as donepezil intermediates, wherein an alcohol serves as reaction facilitator thus enabling to obtain donepezil and salts thereof in high quality and yield. The present invention also relates to the prevention of unwanted alkylation of donepezil precursors, having amino piperidinic group, by using suitable reaction conditions.

  本发明涉及一种改进的辅基化二级胺的方法，更具体地说是关于具有氨基哌啶基团的辅基化化合物，这些化合物可用作多奈哌唑的中间体，其中醇作为反应促进剂，从而能够高质量和高产率地获得多奈哌唑及其盐。本发明还涉及通过使用适当的反应条件来防止多奈哌唑前体（具有氨基哌啶基团）的不需要的辅基化。