N-Phthaloylleucylchlorid | 74242-83-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Phthaloylleucylchlorid
• 英文别名: N,N-phthaloyl-leucyl chloride；N,N-phthaloyl-DL-leucyl chloride；2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-4-methylpentanoyl chloride
• CAS: 74242-83-4
• 化学式: C₁₄H₁₄ClNO₃
• 分子量: 279.723
• InChiKey: MDULUARQXVRLRT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Phthaloylleucylchlorid 在 氢溴酸 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 D,L-1-bromo-5-methyl-3-phthalimido-2-hexanone
  参考文献：
  名称：

  酞丁安衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及一种酞丁安衍生物及其制备方法和用途，属于酞丁安类药物合成技术领域。药理实验证明，本发明所述的酞丁安衍生物具有明显的细胞毒活性和抗病毒活性，可用于治疗肿瘤和疱疹、沙眼等病毒性疾病。

  公开号：

  CN102786464B
• 作为产物：
  描述：

  DL-亮氨酸 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 N-Phthaloylleucylchlorid
  参考文献：
  名称：

  铜（II）催化α-C（sp 3）–H直接氟化配位合成α-氟代α-氨基酸季铵盐衍生物

  摘要：

  已经开发了一种配位的，铜催化的直接α-C（sp 3）-H氟化方法来制备重要的季铵化α-氟化α-氨基酸衍生物。提出了一种Cu（II）催化SET氧化加成机理，涉及一种关键的氟化物偶联的Cu（II）电荷转移配合物。该方案可以耐受多种α-氨基酸，为此，辅助基团可以高产率去除，并可以直接制备具有可分离的，单一的绝对绝对构型的目标化合物的二肽衍生物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b03044

文献信息

• Huperzine a prodrugs and uses thereof
  申请人：Pan Bai-Chuan

  公开号：US20070082922A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  Disclosed are huperzine A prodrugs and method of synthesis thereof. The invention further relates to methods of treating, preventing or reversing neurodegenerative diseases, such as, Alzheimer's Disease and neuronal dysfunctions, such as, memory impairment using a pharmaceutical composition comprising a huperzine A prodrug as disclosed herein.

  揭示了Huperzine A 前药及其合成方法。本发明还涉及使用包含本文所述的 Huperzine A 前药的药物组合物治疗、预防或逆转神经退行性疾病，如阿尔茨海默病和神经功能障碍，如记忆障碍的方法。
• [EN] SMALL MOLECULES AGAINST CEREBLON TO ENHANCE EFFECTOR T CELL FUNCTION<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES DIRIGÉES CONTRE LE CÉRÉBLON POUR AMÉLIORER LA FONCTION DES LYMPHOCYTES T EFFECTEURS
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CENTER & RES INST INC

  公开号：WO2017161119A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Disclosed are small molecules against cereblon to enhance effector T cell function. Methodos of making thes molecules and methods of using them to treat various disease states are also disclosed.

  披露了针对小脑蛋白以增强效应T细胞功能的小分子。还披露了制造这些分子的方法以及使用它们治疗各种疾病状态的方法。
• Bioinspired Deamination of <i>α</i> -Amino Acid Derivatives Catalyzed by a Palladium/Nickel Complex
  作者：Gongtao Deng、Jie Chen、Wangbin Sun、Kehan Bian、Yaojia Jiang、Teck-Peng Loh

  DOI：10.1002/adsc.201800823

  日期：2018.10.18

  An efficient bioinspired deamination method of both natural and unnatural amino acid derivatives has been developed. This method provides easy access to a wide variety of useful α, β‐unsaturated carbonyl compounds. The reaction is realized with two transition metal catalysts (palladium and Nickel) in‐easy handling procedure. A possible reaction pathway is also proposed and the control experiments support

  已经开发了一种有效的生物启发的天然和非天然氨基酸衍生物的脱氨方法。该方法可轻松获取各种有用的α，β-不饱和羰基化合物。通过两种易于操作的过渡金属催化剂（钯和镍）可以实现该反应。还提出了可能的反应途径，而控制实验则支持了钯催化的惰性sp 3 C-H活化的参与，这是关键步骤之一。
• Amino Acid Conjugates of Aminothiazole and Aminopyridine as Potential Anticancer Agents: Synthesis, Molecular Docking and in vitro Evaluation
  作者：Shagufta Naz、Fawad Ali Shah、Humaira Nadeem、Sadia Sarwar、Zhen Tan、Muhammad Imran、Tahir Ali、Jing Bo Li、Shupeng Li

  DOI：10.2147/dddt.s297013

  日期：——

  antioxidant and anticancer potential of synthesized compounds. Redox imbalance and oxidative stress are hallmarks of cancer, therefore, synthesized compounds were preliminarily screened for their antioxidant activity using DPPH assay, and further five derivatives S3b, S3c, S4c, S5b, and S6c, with significant antioxidant potential, were selected for investigation of in vitro anticancer potential. The cytotoxic

  目的：对现有抗癌药物产生耐药性正日益成为一个重大挑战，新的化学实体可能会被发现以弥补这种治疗失败。目前的研究证明了 2-氨基噻唑 [ S3 ( ad ) 和S5 ( ad )] 和 2-氨基吡啶 [ S4 ( ad ) 和S6 ( ad )] 衍生物的合成，可以靶向与癌症发展有关的多个细胞网络。 方法：进行生物学测定以研究合成化合物的抗氧化和抗癌潜力。氧化还原失衡和氧化应激是癌症的标志，因此，通过DPPH测定初步筛选了合成化合物的抗氧化活性，并进一步选择了具有显着抗氧化潜力的五种衍生物S3b、S3c、S4c、S5b和S6c进行研究。体外抗癌潜力。针对亲本 (A2780) 和顺铂耐药 (A2780CISR) 卵巢癌细胞系评估细胞毒性活性。此外，进行活性化合物的分子对接研究以确定结合亲和力。 结果：结果显示，与亲本细胞相比，S3c、S5b和S6c在顺铂耐药细胞系中的耐药因子 (RF) 和 IC
• Synthesis and Study of Modified Polyvinyl Alcohol Containing Amino acid moieties as Anticancer Agent
  作者：Ali H. Samir、Ruwaidah S. Saeed、Fadhel S. Matty

  DOI：10.13005/ojc/340131

  日期：2018.2.28

  Elemental analysis (CHN), UV-Vis Spectroscopy, Scanning electron microscopy (SEM), Antibacterial activity were screened via two kinds of bacteria. Also, anticancer activity were examined for most of the modified polyvinyl alcohol.

  由苹果酸，邻苯二甲酸酐，硝基邻苯二甲酸酐，2-苯基-4H-苯并[d] [1,3]恶嗪-4-酮，2-的反应合成了一系列新的邻苯二甲酰亚胺化合物[3-7] ai。 （4-硝基苯基）-4H-苯并[d] [1,3]恶嗪-4-酮，具有不同的氨基酸，如甘氨酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，丝氨酸，苏氨酸，酪氨酸和苯丙氨酸[1] ai融合条件。化合物[3-7] ai在苯存在下与SOCl2反应生成化合物[8-12] ai。通过使用二甲基甲酰胺使PVA与化合物[812] ai反应获得聚乙烯醇的化学改性，得到化合物[13-17] ai。合成化合物的结构通过其分析和光谱数据表征，例如红外光谱，1H，13C-NMR，元素分析（CHN），紫外-可见光谱，扫描电子显微镜（SEM），通过两种细菌筛选抗菌活性。同样，对大多数改性聚乙烯醇的抗癌活性进行了研究。