摘要 9-
氯-2(取代)-
吖啶(I)与
4-氨基安替比林、1-
氨基
蒽醌和2-
氨基
蒽醌缩合得到相应的缩合产物II、III和IV。异
硫氰酸苯酯与 9-
氨基-2 或 4(取代)-
吖啶 (V) 和亚
氨基
噻唑啉 (VII) 反应,以良好的收率得到相应的 N-苯基-N'- 取代的
硫脲 VI 和 VIII。IIa、b、In、IV、VIb 和 VIIIa-I 的抗炎活性筛选在 100 mg/kg po 下进行,化合物 IV、VIIIa、VIIIb 和 VIIIg-k 显示 12、12、14、18、7、 23%、13% 和 18% 的活动,而所有其他人都被发现处于非活动状态。IIb、III和IV的镇痛活性筛选在100mg/kg po下进行。只有化合物III显示25%的活性,而IIb和IV被发现是无活性的。