(R)-1-azido-5-bromo-2,3-dihydro-1H-indene | 1334784-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (R)-1-azido-5-bromo-2,3-dihydro-1H-indene
• 英文别名: (R)-1-azido-5-bromo-indane；(1R)-1-azido-5-bromo-2,3-dihydro-1H-indene
• CAS: 1334784-73-4
• 化学式: C₉H₈BrN₃
• 分子量: 238.087
• InChiKey: AIGQUTBPGLMZRZ-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-azido-5-bromo-2,3-dihydro-1H-indene 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 盐酸 、 tin(II) chloride dihdyrate 、 potassium acetate 、 N,N'-羰基二咪唑 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 58.0h， 生成 2-(5-methoxypyridin-2-yl)-1-{2-[(1R)-5-(6-methylpyrimidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl}ethanone
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5] NONANE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为胃泌素拮抗剂或逆向激动剂；以及其药物组合物；以及通过胃泌素受体拮抗作用治疗疾病、紊乱或病况的方法。

  公开号：

  US20110230461A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴茚酮 在 dimethylsulfide borane complex 、 叠氮磷酸二苯酯 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (R)-1-azido-5-bromo-2,3-dihydro-1H-indene
  参考文献：
  名称：

  [EN] USE OF GHRELIN RECEPTOR INVERSE AGONISTS OR ANTAGONISTS FOR TREATING SLEEP DISORDERS
  [FR] UTILISATION D'AGONISTES OU D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE LA GHRÉLINE POUR TRAITER LES TROUBLES DU SOMMEIL

  摘要：

  本发明涉及治疗睡眠障碍的方法，包括给患者使用ghrelin受体反向激动剂或拮抗剂。本发明还包括治疗睡眠障碍的方法，包括给患者使用含有ghrelin受体反向激动剂或拮抗剂以及至少一种药用载体、稀释剂或赋形剂的制药组合物。

  公开号：

  WO2013182933A1

文献信息

• [EN] DIHYDROBENZOFURAN AND INDEN ANALOGS AS CARDIAC SARCOMERE INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES DE DIHYDROBENZOFURANE ET D'INDEN EN TANT QU'INHIBITEURS DE SARCOMES CARDIAQUES
  申请人：CYTOKINETICS INC

  公开号：WO2019144041A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  Provided are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, Z, B, R1, R2, R3, G1, G2, and G3 are as defined herein. Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof Also provided are methods of using a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, thereof for use in methods of treatment heart diseases through cardiac sarcomere inhibtion.

  提供的是式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，其中A、Z、B、R1、R2、R3、G1、G2和G3如本文所定义。还提供了一种包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物。还提供了使用式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗心脏疾病通过心肌肌节抑制。
• USE OF GHRELIN RECEPTOR INVERSE AGONISTS OR ANTAGONISTS FOR TREATING SLEEP DISORDERS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150119381A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention relates to methods of treating sleep disorders in patients comprising administration of a ghrelin receptor inverse agonist or antagonist. The invention also includes methods of treating sleep disorders comprising the administration of a pharmaceutical composition comprising a ghrelin receptor inverse agonist or antagonist and at least one pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient.

  本发明涉及治疗睡眠障碍的方法，包括给予胃饥素受体拮抗剂或逆激动剂。本发明还包括治疗睡眠障碍的方法，包括给予含有胃饥素受体拮抗剂或逆激动剂以及至少一种药用载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物。
• 2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5]NONANE DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20140080756A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention provides a compound of Formula (I) a pharmaceutically salt thereof wherein R 1 , R 2 , Ra, L, Z, Z 1 and Z 2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.

  本发明提供了一种式为（I）的化合物及其药物盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2的定义如本文所述，该化合物作为Ghrelin拮抗剂或反向激动剂；以及其制备的药物组合物；以及治疗通过Ghrelin受体拮抗介导的疾病、疾病或病症的方法。
• 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl-2,7-diazaspiro[3.5] nonane derivatives
  申请人：Bhattacharya Samit K.

  公开号：US08609680B2

  公开（公告）日：2013-12-17

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically salt thereof wherein R1, R2, Ra, L, Z, Z1 and Z2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药物盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为Ghrelin拮抗剂或反向激动剂；其药物组成物；以及治疗由Ghrelin受体拮抗引起的疾病、障碍或病况的方法。
• Use of ghrelin receptor inverse agonists or antagonists for treating sleep disorders
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US09370516B2

  公开（公告）日：2016-06-21

  The present invention relates to methods of treating sleep disorders in patients comprising administration of a ghrelin receptor inverse agonist or antagonist. The invention also includes methods of treating sleep disorders comprising the administration of a pharmaceutical composition comprising a ghrelin receptor inverse agonist or antagonist and at least one pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient.

  本发明涉及治疗睡眠障碍的方法，包括给患者使用胃饥素受体反向激动剂或拮抗剂。本发明还包括治疗睡眠障碍的方法，包括给患者使用含有胃饥素受体反向激动剂或拮抗剂和至少一种药用载体、稀释剂或赋形剂的制药组合物。