(R)-5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-胺 | 1228561-27-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: (R)-5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-胺
• 英文名称: (R)-5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• 英文别名: (1R)-5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 1228561-27-0
• 化学式: C₉H₁₀BrN
• 分子量: 212.089
• InChiKey: IEUKCNPRRGOGDG-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  278.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.490±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 tert-butyl 2-[(R)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5] NONANE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为胃泌素拮抗剂或逆向激动剂；以及其药物组合物；以及通过胃泌素受体拮抗作用治疗疾病、紊乱或病况的方法。

  公开号：

  US20110230461A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-azido-5-bromo-2,3-dihydro-1H-indene 在 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以80%的产率得到(R)-5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] USE OF GHRELIN RECEPTOR INVERSE AGONISTS OR ANTAGONISTS FOR TREATING SLEEP DISORDERS
  [FR] UTILISATION D'AGONISTES OU D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE LA GHRÉLINE POUR TRAITER LES TROUBLES DU SOMMEIL

  摘要：

  本发明涉及治疗睡眠障碍的方法，包括给患者使用ghrelin受体反向激动剂或拮抗剂。本发明还包括治疗睡眠障碍的方法，包括给患者使用含有ghrelin受体反向激动剂或拮抗剂以及至少一种药用载体、稀释剂或赋形剂的制药组合物。

  公开号：

  WO2013182933A1

文献信息

• [EN] DIHYDROBENZOFURAN AND INDEN ANALOGS AS CARDIAC SARCOMERE INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES DE DIHYDROBENZOFURANE ET D'INDEN EN TANT QU'INHIBITEURS DE SARCOMES CARDIAQUES
  申请人：CYTOKINETICS INC

  公开号：WO2019144041A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  Provided are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, Z, B, R1, R2, R3, G1, G2, and G3 are as defined herein. Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof Also provided are methods of using a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, thereof for use in methods of treatment heart diseases through cardiac sarcomere inhibtion.

  提供的是式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，其中A、Z、B、R1、R2、R3、G1、G2和G3如本文所定义。还提供了一种包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物。还提供了使用式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗心脏疾病通过心肌肌节抑制。
• Substituted Benzamide Compounds
  申请人：Reich Melanie

  公开号：US20120071461A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Substituted benzamide compounds corresponding to formula (I) in which R5, R6, R7, R8, a, b, c, d, t, D and X have defined meanings, a process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of using such compounds to treat pain and other conditions mediated at least in part via the bradykinin 1 receptor.

  对应于式(I)的取代苯甲酰胺化合物，其中R5、R6、R7、R8、a、b、c、d、t、D和X具有定义的含义，其制备方法，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疼痛和其他至少部分通过激肽酶1受体介导的疾病的方法。
• Synthesis of PF-6870961, a major hydroxy metabolite of the novel ghrelin receptor inverse agonist PF-5190457
  作者：Agnieszka Sulima、Fatemeh Akhlaghi、Lorenzo Leggio、Kenner C. Rice

  DOI：10.1016/j.bmc.2021.116465

  日期：2021.11

  the discovery and then synthesis of a newly identified major metabolite, PF-6870961 ((R)-1-(2-(5-(2-hydroxy-6-methylpyrimidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonan-7-yl)-2-(2-methylimidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)ethan-1-one). The metabolite was synthesized and fully characterized through a design that enabled it to be prepared in useful quantities. The synthesis provided direct access

  临床前和人体研究表明生长素释放肽系统参与酒精相关行为，阐明了使用生长素释放肽受体阻滞剂作为酒精使用障碍 (AUD) 的药物干预的可能性。最近进行的 1b 期人体研究的初步数据使用生长素释放肽受体反向激动剂 PF-5190457（2-（2-甲基咪唑 [ 2,1- b ][1,3thiazol-6-yl）-1-2-( 1 R )-5-(6-甲基嘧啶-4-基)-2,3-二氢-1 H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-ylethanone)，提供了该化合物与酒精联合给药时的安全性和耐受性的证据。此外，该研究揭示了有关该化合物生物转化途径的重要信息，并促使发现并合成了一种新鉴定的主要代谢物 PF-6870961 (( R )-1-(2-(5-(2-hydroxy-6) -methylpyrimidin-4-yl)-2,3-dihydro-1 H -inden-1-yl)-2
• USE OF GHRELIN RECEPTOR INVERSE AGONISTS OR ANTAGONISTS FOR TREATING SLEEP DISORDERS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150119381A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention relates to methods of treating sleep disorders in patients comprising administration of a ghrelin receptor inverse agonist or antagonist. The invention also includes methods of treating sleep disorders comprising the administration of a pharmaceutical composition comprising a ghrelin receptor inverse agonist or antagonist and at least one pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient.

  本发明涉及治疗睡眠障碍的方法，包括给予胃饥素受体拮抗剂或逆激动剂。本发明还包括治疗睡眠障碍的方法，包括给予含有胃饥素受体拮抗剂或逆激动剂以及至少一种药用载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物。
• 2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5]NONANE DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20140080756A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention provides a compound of Formula (I) a pharmaceutically salt thereof wherein R 1 , R 2 , Ra, L, Z, Z 1 and Z 2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.

  本发明提供了一种式为（I）的化合物及其药物盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2的定义如本文所述，该化合物作为Ghrelin拮抗剂或反向激动剂；以及其制备的药物组合物；以及治疗通过Ghrelin受体拮抗介导的疾病、疾病或病症的方法。