组胺 | 51-45-6

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 器官功能检查剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 组胺
• 中文别名: 1H-咪唑-4-乙胺；2-(4-咪唑基)乙胺；组织胺
• 英文名称: histamine
• 英文别名: 4-(2-aminoethyl)imidazole；1H-imidazole-4-ethanamine；2-(1H-imidazol-4-yl)ethanamine；2-(1H-imidazol-5-yl)ethanamine
• CAS: 51-45-6
• 化学式: C₅H₉N₃
• mdl: MFCD00005210
• 分子量: 111.147
• InChiKey: NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  83-84 °C (lit.)
• 沸点：
  167 °C/0.8 mmHg (lit.)
• 密度：
  0.9902 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO：20mg/mL；乙醇：10mg/mL； PBS（pH 7.2）：10 mg/mL
• LogP：
  -0.700
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  NEEDLES FROM CHLOROFORM
• 稳定性/保质期：

  STABLE IN AIR BUT IS AFFECTED BY LIGHT /PHOSPHATE/

• 解离常数：
  9.756
• 碰撞截面：
  120 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]
• 保留指数：
  1500 ;1497

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

主要在肝脏进行。组胺通过甲基化和氧化迅速代谢。甲基化涉及环甲基化和通过组胺-N-甲基转移酶催化的过程，产生N-甲基组胺，这主要转化为N-甲基咪唑乙酸。2至3%以自由组胺形式排出，4至8%为N-甲基组胺，42至47%为N-甲基咪唑乙酸，9至11%为咪唑乙酸，以及16至23%为咪唑乙酸核苷。

Primarily hepatic. Histamine is rapidly metabolized by methylation and oxidation. Methylation involves ring methylation and catalyzation by the enzyme histamine-N-methyltransferase, producing N-methylhistamine, which is mostly converted to N-methyl imidazole acetic acid. 2 to 3% excreted as free histamine, 4 to 8% as N-methylhistamine, 42 to 47% as N-methyl imidazole acetic acid, 9 to 11% as imidazole acetic acid, and 16 to 23% as imidazole acetic acid riboside.

来源:DrugBank

代谢

在人体内，组胺代谢有两条主要途径。更重要的一条涉及环甲基化，并且是由组胺-N-甲基转移酶（咪唑-N-甲基转移酶，INMT）催化的。大部分产物，甲基组胺，被单胺氧化酶转化为甲基咪唑乙酸（甲基IMA酸）。

IN MAN THERE ARE 2 MAJOR PATHS OF HISTAMINE METAB. MORE IMPORTANT ONE INVOLVES RING METHYLATION & IS CATALYZED BY...HISTAMINE-N-METHYLTRANSFERASE (IMIDAZOLE-N-METHYLTRANSFERASE, INMT). MOST OF PRODUCT, METHYLHISTAMINE, IS CONVERTED BY MONOAMINE OXIDASE TO METHYL IMIDAZOLE ACETIC ACID (METHYL IMAA).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在另一条路径中，组胺主要在二胺氧化酶（DAO），也称为“组胺酶”的催化下进行氧化脱氨反应...产物是咪唑乙酸（IMAA）以及最终，它的核糖苷。

IN OTHER PATH, HISTAMINE UNDERGOES OXIDATIVE DEAMINATION CATALYZED MAINLY BY DIAMINOXIDASE (DAO), ALSO CALLED "HISTAMINASE"... THE PRODUCTS ARE IMIDAZOLE ACETIC ACID (IMAA) &, EVENTUALLY, ITS RIBOSIDE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

.../大量的组胺口服后/被肠道细菌转化为N-乙酰组胺。

.../MUCH OF VERY LARGE AMT OF HISTAMINE GIVEN ORALLY/ IS CONVERTED BY INTESTINAL BACTERIA TO N-ACETYLHISTAMINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

甲酰胺（一种强效H2受体拮抗剂）对连续静脉输注组胺（在狗身上达到最大效果的剂量为20微摩尔/小时）所引起的胃酸分泌的抑制作用在大约1.5小时后被证明约为20%/10微摩尔/千克。在同一研究中，正常人体中也观察到了相似的效果。/来自表格的H2受体拮抗剂/

INHIBITORY EFFECT OF METHAMIDE (POTENT H2 ANTAGONIST) ON GASTRIC ACID SECRETION ELICITED BY CONTINUOUS HISTAMINE IV INFUSION IN MAX EFFECTIVE DOSE (20 UMOLE/HR) IN DOGS IS SHOWN TO BE APPROX 20%/10 UMOLE/KG AFTER 1.5 HR. COMPARABLE EFFECTS WERE OBSERVED IN NORMAL HUMANS IN SAME STUDY. /H2-RECEPTOR ANTAGONISTS, FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

在豚鼠中，非常小的组胺剂量就会导致窒息死亡，然而，如果给予H1受体阻断药，动物可能能够承受一百个致死剂量的组胺。在同一物种中，H1拮抗剂能显著防止过敏性支气管痉挛，但这在人类中并非如此... /H1-受体拮抗剂/

IN GUINEA PIGS, DEATH BY ASPHYXIA FOLLOWS QUITE SMALL DOSES OF HISTAMINE, YET ANIMAL MAY SURVIVE A HUNDRED LETHAL DOSES OF HISTAMINE IF GIVEN AN H1-BLOCKING DRUG. IN SAME SPECIES, H1 ANTAGONISTS OFFER STRIKING PROTECTION AGAINST ANAPHYLACTIC BRONCHOSPASM, BUT THIS IS NOT SO IN MAN... /H1-RECEPTOR ANTAGONISTS/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

过量使用组胺是罕见的，症状通常不危险。然而，大量服用会导致剧烈头痛、潮红、血压急剧下降、支气管痉挛、呼吸困难、金属味、呕吐和腹泻。

OVERDOSAGE WITH HISTAMINE IS RARE, & SYMPTOMS ARE GENERALLY NOT DANGEROUS. HOWEVER, MASSIVE DOSES CAUSE INTENSE HEADACHE, FLUSHING, PROFOUND FALL OF BLOOD PRESSURE, BRONCHOSPASM, DYSPNEA, A METALLIC TASTE, VOMITING & DIARRHEA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

.../眼部效果/一例8%组胺盐酸溶液的女孩描述了这种情况，她将一些溶液洒在了手帕上，并污染了她的右眼...10分钟后，结膜变得充血，眼睑水肿，但没有不适感。反应在5小时内几乎消失，第二天完全消失... /盐酸盐/

.../EYE EFFECT/ OF AN 8% SOLN OF HISTAMINE HYDROCHLORIDE HAS BEEN DESCRIBED IN CASE OF GIRL WHO SPILLED SOME...ON HER HANDKERCHIEF & CONTAMINATED HER RIGHT EYE... IN 10 MIN CONJUNCTIVAE BECAME HYPEREMIC & LIDS EDEMATOUS, WITHOUT DISCOMFORT. REACTION HAD NEARLY DISAPPEARED IN 5 HR & COMPLETELY GONE NEXT DAY... /HCL SALT/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

在某些人类青光眼患者眼中，应用3%盐酸组胺眼药水已知会引起眼压升高，特别是在急性青光眼的病例中。/氯化氢盐/

IN SOME HUMAN GLAUCOMATOUS EYES, APPLICATION OF 3% HISTAMINE HYDROCHLORIDE EYEDROPS HAS BEEN KNOWN TO CAUSE RISE IN OCULAR PRESSURE, PARTICULAR IN CASES OF ACUTE GLAUCOMA. /HCL SALT/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

静脉给药后易于吸收。

Readily absorbed after parenteral administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

组胺在静脉注射后容易被吸收...

HISTAMINE IS READILY ABSORBED AFTER PARENTERAL INJECTION...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

各种代谢物，它们几乎没有或没有药理活性，通过尿液排出体外。

THE VARIOUS METAB, WHICH HAVE LITTLE OR NO PHARMACOLOGICAL ACTIVITY, ARE EXCRETED IN URINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

组胺和N-甲基组胺在组织库中积累。

HISTAMINE & N-METHYLHISTAMINE ACCUM IN TISSUE DEPOTS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S26,S36/37
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38,R42/43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933290090
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• RTECS号：
  MS1050000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险标志：
  GHS06,GHS08
• 危险性描述：
  H301,H315,H317,H319,H334,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301 + P310,P305 + P351 + P338,P342 + P311
• 储存条件：
  密封避光，阴凉处保存。

SDS

1.1 产品标识符
: 组胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
呼吸敏化作用 (类别1)
皮肤敏化作用 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P272 禁止将受污染的工作服带出工作场地.
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
P285 如通风不足，须戴呼吸防护面罩。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P342 + P311 如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C5H9N3
分子式
: 111.15 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2-Imidazol-4-ylethylamine
-
CAS 号 51-45-6
EC-编号 200-100-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
吸湿的. 充气操作和储存 对空气敏感。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 83 - 84 °C
f) 起始沸点和沸程
167 °C 在 1.1 hPa
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 220 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
可能会引起呼吸过敏或皮肤反应
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 老鼠 - 胚胎
细胞发生分析
细胞突变性-体外试验 - 人 - 其他细胞类型
DNA抑制
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 老鼠 - 皮下的
父体效应：前列腺、精囊、库伯氏腺、附腺。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: MS1050000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (2-Imidazol-4-ylethylamine)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (2-Imidazol-4-ylethylamine)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (2-Imidazol-4-ylethylamine)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质

组胺的磷酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水。它是一种活性胺化合物。作为身体内的一种化学传导物质，组胺可以影响许多细胞的反应，包括过敏、炎症反应等，并且也可以影响脑部神经传导，导致嗜睡等症状。

功能与作用

组胺是一种广泛存在于人体组织中的自身活性物质，由组氨酸在体内脱羧生成。它具有促进毛细血管舒张及胃液分泌等功能。通常以无活性的结合型形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，尤其在皮肤、支气管黏膜、肠黏膜和神经系统中的含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，这些细胞会脱颗粒，释放组胺与组胺受体结合而产生生物效应。这会引起炎症和过敏性疾病，包括支气管收缩和黏液分泌增加等症状。

组胺的药理作用可以划分为三种亚型：H1、H2 和 H3。

• H1效应：兴奋支气管、胃肠道和平滑肌，扩张皮肤血管，增加毛细血管通透性，减慢心房和房室结传导，增强收缩力。
• H2效应：刺激胃液分泌，扩张血管，兴奋心脏（正性肌力和正性频率作用）。
• H3效应：存在于中枢和外周神经末梢，负反馈性调节组胺合成与释放。

组胺中毒

主要发生在沿海地区及有食用海产鱼习惯的区域。含高组胺的鱼类主要是海产鱼中的青皮红肉鱼，如鲐鱼、池鱼（学名为蓝圆鯵）。当鱼体不新鲜或腐败时，细菌分解组氨酸为组胺，导致组胺含量升高，摄入后会引起过敏型食物中毒。

中毒临床表现包括发病急、症状轻、恢复快。一般在进食后0.5～1小时内发病，主要表现为脸红、头晕、头痛、心慌、脉快、胸闷和呼吸急促等症状。部分患者可能出现视物模糊、脸部肿胀、嘴唇水肿、口唇及四肢麻木、恶心呕吐、腹痛、荨麻疹、全身潮红等。

抗组胺药物

目前临床上使用的抗组胺药物可分为三代。

• 第一代：以苯海拉明（diphenhydramine）、扑尔敏（chlorpheniramine）等为代表，具有较强的中枢神经抑制作用。苯海拉明还具有抗胆碱作用和止吐、防晕动作用。
• 第二代：无镇静或轻度镇静作用，并可能表现出明显的心脏毒性（如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑等）。咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效。
• 第三代：如非索非那丁、左旋西替利嗪和地洛他定，为选择性H1受体拮抗剂，不透过血脑屏障进入大脑，仅对外周的H1受体发挥作用，从而避免了第一代组胺拮抗剂引起的中枢镇静副作用。

生物活性

Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物，并调节肠道生理功能。它在神经系统中作为神经递质存在，具有多种生物学作用。

• 作为一种内源性H1 和 H2 组胺受体激动剂；
• 激活Ca²⁺移动并激活NO合成酶；
• 刺激神经元中的腺苷酸环化酶（adenylate cyclase）活性；
• 作为血管扩张剂。

生产方法

组胺可通过组氨酸脱羧制得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  组胺 在 硫酸 作用下， 生成 β-丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  STUDIES ON AMINO-ACIDS AND RELATED COMPOUNDS. PART VIII. ELECTROLYTIC OXIDATION OF HISTAMINE AND HISTIDINE

  摘要：

  DOI：

  10.1246/bcsj.9.535
• 作为产物：
  描述：

  4(5)-腈甲基咪唑 在 氨 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 80.0 ℃ 、4.0 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以69%的产率得到组胺
  参考文献：
  名称：

  稳定且可重复使用的镍基纳米颗粒，用于将腈类普遍和选择性氢化成胺

  摘要：

  二氧化硅负载的超小 Ni 纳米颗粒允许在温和条件下将各种腈类普遍和选择性地氢化为伯胺。通过煅烧由 Ni( II ) 生成的模板材料)硝酸盐和胶体二氧化硅在空气下，随后在分子氢存在下还原，制备最佳催化剂。制备的负载型纳米颗粒稳定，使用方便，易于回收利用。最佳催化剂材料的适用性通过对超过 110 种不同的脂肪族和芳香族腈（包括功能化和工业相关底物）进行氢化来证明。具有挑战性的杂环腈，特别是氰基吡啶，以良好的收率提供了相应的伯胺。所得胺可作为制备众多生命科学产品和聚合物的重要前体和中间体。

  DOI：

  10.1039/d2sc02961h
• 作为试剂：
  描述：

  丁二酸酐 、 天然维生素E 在 组胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 以98.1%的产率得到D-α-生育酚琥珀酸酯
  参考文献：
  名称：

  Using imidazolium-based ionic liquids as dual solvent-catalysts for sustainable synthesis of vitamin esters: inspiration from bio- and organo-catalysis

  摘要：

  开发了一种使用咪唑基离子液体作为双溶剂催化剂的高效和可持续方法，用于合成维生素E酯。

  DOI：

  10.1039/c5gc02557e

文献信息

• Carbonic anhydrase activators: amino acyl/dipeptidyl histamine derivatives bind with high affinity to isozymes I, II and IV and act as efficient activators
  作者：Claudiu T. Supuran、Andrea Scozzafava

  DOI：10.1016/s0968-0896(99)00227-8

  日期：1999.12

  a series of compounds with the general formula AA-Hst (AA = amino acyl; dipeptidyl). The new derivatives were assayed as activators of three carbonic anhydrase (CA) isozymes, hCA I, hCA II (cytosolic forms) and bCA IV (membrane-bound form). Efficient activation was observed against all three isozymes, but especially against hCA I and bCA IV, with affinities in the nanomolar range for the best compounds

  组胺（Hst）与四溴邻苯二甲酸酐反应，并用三苯甲基磺酰氯保护其咪唑部分，然后进行肼解反应，得到N-1-三苯甲基磺酰-组胺，这是一种关键中间体，在其氨基乙基部分被进一步衍生。在咪唑类和氨基部分脱保护后，在碳二亚胺存在下，关键中间体与N-Boc-氨基酸/二肽（Boc-AA）反应，得到了一系列通式为AA-Hst的化合物（AA =氨基酰基；二肽基）。分析了新衍生物作为三种碳酸酐酶（CA）同工酶的激活剂，它们分别是hCA I，hCA II（胞质形式）和bCA IV（膜结合形式）。观察到针对所有三种同工酶的有效活化，尤其是针对hCA I和bCA IV的活化，其最佳化合物的亲和力在纳摩尔范围内。另一方面，hCA II可以被约10-20 nM的亲和力激活。这类新型的CA激活剂可能导致针对CA缺乏综合症（一种骨骼，脑和肾脏的遗传性疾病）的药物/诊断剂的开发。
• Novel Affinity Ligands for Chromatography Using Combinatorial Chemistry
  作者：Tor Regberg、Charlotta Lindquist、Ake Pilotti、Christel Ellstrom、Lars Fagerstam、Ann Eckersten、Yasuro Shinohara、Steven L. Gallion、Joseph C. Hogan

  DOI：10.2174/138620711795222482

  日期：2011.5.1

  Spatially addressable combinatorial libraries were synthesized by solution phase chemistry and screened for binding to human serum albumin. Members of arylidene diamide libraries were among the best hits found, having submicromolar binding affinities. The results were analyzed by the frequency with which particular substituents appeared among the most potent compounds. After immobilization of the ligands either through the oxazolone or the amine substituent, characterization by surface plasmon resonance showed that ibuprofen affected the binding kinetics, but phenylbutazone did not. It is therefore likely that these compounds bind to Site 2 in sub domain IIIA of human serum albumin (HSA).

  通过溶液相化学合成了空间可寻址的组合库，并对其与人体血清白蛋白的结合能力进行了筛选。在发现的优秀结合分子中，有一类是芳亚基二酰胺类化合物，它们具有亚微摩尔级别的结合亲和力。通过对这些最强效化合物中特定取代基出现的频率进行分析，得出了结果。通过醛酮或胺取代基将配体固定化后，利用表面等离子体共振技术进行表征，结果显示布洛芬影响了结合动力学，而保泰松则没有。因此，这些化合物很可能结合在人血清白蛋白（HSA）亚域IIIA的第2位点上。
• Reaction Discovery by Using a Sandwich Immunoassay
  作者：Julia Quinton、Sergii Kolodych、Manon Chaumonet、Valentina Bevilacqua、Marie-Claire Nevers、Hervé Volland、Sandra Gabillet、Pierre Thuéry、Christophe Créminon、Frédéric Taran

  DOI：10.1002/anie.201201451

  日期：2012.6.18

  Mmm, a reaction sandwich…︁ Using an immunoassay‐based technique able to monitor any kind of cross‐coupling reaction, a systematic and rapid evaluation of a large panel of random reactions was carried out. This approach led to the discovery of two new copper‐promoted reactions: a desulfurization reaction of thioureas leading to isoureas and a cyclization reaction leading to thiazole derivatives from

  嗯，反应夹心……︁使用基于免疫分析的技术能够监测任何种类的交叉偶联反应，对大量随机反应进行了系统，快速的评估。这种方法导致发现了两个新的铜促进的反应：硫脲的脱硫反应导致异脲，环化反应导致炔烃和N-羟基硫脲的噻唑衍生物。
• THIAZOLYL-DIHYDRO-CHINAZOLINE
  申请人：Brandl Trixi

  公开号：US20070238746A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups A, R 1 , R 2 , R a and R b have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-quinazolines and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  揭示了一般式(I)的化合物， 其中，基团A，R1，R2，Ra和Rb具有权利要求和说明中给定的含义，其互变异构体，拉克酸盐，对映体，非对映体和它们的混合物，以及可选择的药理学上可接受的酸加盐，溶剂合物和水合物，以及制备这些噻唑基-二氢喹唑啉并将其用作药物组合物的方法。
• THIAZOLYL-DIHYDRO-INDAZOLE
  申请人：Maier Udo

  公开号：US20070259855A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups R 1 , R 2 , R a and R b have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-indazoles and the use thereof as pharmaceutical compositions.

  揭示了一般式(I)的化合物， 其中基团R1、R2、Ra和Rb具有权利要求和说明中给定的含义，其互变异构体、消旋体、对映体、非对映异构体及其混合物，以及可选择的药理学上可接受的酸加盐、溶剂化合物和水合物，以及制备这些噻唑基二氢吲唑烷并将其用作药物组合物的方法。

表征谱图