4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluorobenzoic acid | 1371591-80-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluorobenzoic acid
• 英文别名: 4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropylcarbonyl) phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluorobenzoic acid；4-[5-[(1R)-1-[4-(cyclopropanecarbonyl)phenoxy]propyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-fluorobenzoic acid
• CAS: 1371591-80-8
• 化学式: C₂₂H₁₉FN₂O₅
• 分子量: 410.402
• InChiKey: DPGZAMRNCHZCDU-GOSISDBHSA-N

物化性质

• 沸点：
  629.7±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.368±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-氨基丙醇 、 4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluorobenzoic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以69%的产率得到4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluoro-N-[(1R)-2-hydroxy-1-methylethyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  ACYLBENZENE DERIVATIVE

  摘要：

  提供了具有优异降糖作用和β细胞或胰腺保护作用或其药用盐的化合物，以及具有优异治疗效果和/或预防Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病等引起血糖水平升高的药物组合物。公开了一种由通用式（I）表示的化合物或其药用盐。

  公开号：

  US20130217733A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-4′-羟基苯丁酮 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 7.67h， 生成 4-(5-{(1R)-1-[4-(cyclopropylcarbonyl)phenoxy]propyl}-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2-fluorobenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  N-HETERO-RING-SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP2738168B1

文献信息

• N-hetero-ring-substituted amide derivative
  申请人：Yamanoi Shigeo

  公开号：US09006273B2

  公开（公告）日：2015-04-14

  Compounds having an excellent hypoglycemic effect and β cell- or pancreas-preserving effects or pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition having an excellent therapeutic effect and/or prophylactic effect on type 1 diabetes, type 2 diabetes, and the like, which cause hyperglycemia due to abnormal glucose metabolism. A compound represented by general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed.

  本发明涉及具有优异的降血糖作用和保护β细胞或胰腺作用的化合物或其药学上可接受的盐，以及在由于异常葡萄糖代谢引起高血糖的1型糖尿病、2型糖尿病等方面具有优异的治疗效果和/或预防效果的制药组合物。本发明公开了一种由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。
• US8722711B2
  申请人：——

  公开号：US8722711B2

  公开（公告）日：2014-05-13
• US9006273B2
  申请人：——

  公开号：US9006273B2

  公开（公告）日：2015-04-14
• ACYLBENZENE DERIVATIVE
  申请人：Yamanoi Shigeo

  公开号：US20130217733A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Provided are compounds having an excellent hypoglycemic action and a β cell- or pancreas-protecting action or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition having an excellent therapeutic effect and/or prophylactic effect on type 1 diabetes, type 2 diabetes, and the like, which cause an increase in the blood sugar level due to abnormal sugar metabolism. A compound represented by general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed.

  提供了具有优异降糖作用和β细胞或胰腺保护作用或其药用盐的化合物，以及具有优异治疗效果和/或预防Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病等引起血糖水平升高的药物组合物。公开了一种由通用式（I）表示的化合物或其药用盐。
• N-HETERO-RING-SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2738168B1

  公开（公告）日：2016-04-06