4-氯-喹啉-2-羧酸酰胺 | 4203-20-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-氯-喹啉-2-羧酸酰胺
• 英文名称: 4-Chlorchinaldinsaeureamid
• 英文别名: 4-Chloroquinoline-2-carboxamide
• CAS: 4203-20-7
• 化学式: C₁₀H₇ClN₂O
• 分子量: 206.631
• InChiKey: VLECVPCRPFVRFJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-喹啉-2-羧酸酰胺 在 溴 作用下， 以 四氢呋喃 、 aqueous potassium hydroxide 、 水 为溶剂， 生成 2-氨基-4-氯喹啉
  参考文献：
  名称：

  PROLINE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS DRUGS

  摘要：

  公开号：

  EP1308439B1
• 作为产物：
  描述：

  犬尿喹酸 在 ammonium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 4-氯-喹啉-2-羧酸酰胺
  参考文献：
  名称：

  PROLINE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS DRUGS

  摘要：

  公开号：

  EP1308439B1

文献信息

• Design, synthesis and biological evaluation of quinoline-indole derivatives as anti-tubulin agents targeting the colchicine binding site
  作者：Wenlong Li、Wen Shuai、Honghao Sun、Feijie Xu、Yi Bi、Jinyi Xu、Cong Ma、Hequan Yao、Zheying Zhu、Shengtao Xu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.11.070

  日期：2019.2

  against five cancer cell lines with IC50 values ranging from 2 to 11 nM, which were comparable to those of Combretastatin A-4 (CA-4, 1). Further mechanism investigations revealed that 34b effectively inhibited the microtubule polymerization by binding to the colchicine site of tubulin. Further cellular mechanism studies elucidated that 34b disrupted cell microtubule networks, arrested the cell cycle at G2/M

  通过分别用喹啉和吲哚部分取代isoCA-4的3,4,5-三甲酰基苯基和异香兰素，设计和合成了一系列新型的异combretastatin A-4（isoCA-4）类似物。这些合成的喹啉-吲哚衍生物的结构活性关系（SAR）已被深入研究。两种化合物27C和34B显示出针对与IC 5个的癌细胞系的最有效的活动50个值范围为2至11纳米，这比得上那些考布他汀A-4（CA-4，1）。进一步的机理研究表明，34b通过结合至微管蛋白的秋水仙碱位点有效地抑制微管聚合。进一步的细胞机制研究阐明了34b破坏了细胞微管网络，使细胞周期停滞在G2 / M期，诱导了K562细胞的凋亡和线粒体去极化。此外，34b在伤口愈合和管形成试验中均显示出强大的抗血管活性。重要的是，27c和34b在H22异种移植模型中显着抑制了肿瘤的生长，而没有明显的毒性，这表明27c和34b作为有效的抗癌药物，值得进一步研究。
• Proline derivatives and use thereof as drugs
  申请人：Kitajima Hiroshi

  公开号：US20050245538A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The present invention aims at providing compounds having therapeutic effects due to a DPP-IV inhibitory action, and satisfactory as pharmaceutical products. The present inventors have found that derivatives having a substituent introduced into the γ-position of proline represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, have a potent DPP-IV inhibitory activity, and completed the present invention by increasing the stability.

  本发明旨在提供具有治疗效果的化合物，其作用是通过DPP-IV的抑制作用，并且作为药物产品具有令人满意的效果。本发明人发现，在丙氨酸的γ位上引入取代基的衍生物具有强效的DPP-IV抑制活性，并通过增加稳定性完成了本发明。
• Proline derivatives and the use thereof as drugs
  申请人：——

  公开号：US20040106655A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The present invention aims at providing compounds having therapeutic effects due to a DPP-IV inhibitory action, and satisfactory as pharmaceutical products. The present inventors have found that derivatives having a substituent introduced into the &ggr;-position of proline represented by the formula (I) 1 wherein each symbol is as defined in the specification, have a potent DPP-IV inhibitory activity, and completed the present invention by increasing the stability.

  本发明旨在提供具有治疗作用的化合物，由于DPP-IV抑制作用而具有满意的药物产品。本发明人发现，具有引入取代基的脯氨酸γ-位置的衍生物，其化学式为(I)1，其中每个符号如规范中所定义，具有强效的DPP-IV抑制活性，并通过增加稳定性完成了本发明。
• Organocatalyzed Photoelectrochemistry for the Generation of Acyl and Phosphoryl Radicals through Hydrogen Atom-Transfer Process
  作者：Hong He、Cai-Mi Pan、Zhong-Wei Hou、Manman Sun、Lei Wang

  DOI：10.1021/acs.joc.4c00189

  日期：2024.6.7

  method for the generation of acyl and phosphoryl radicals from formamides, aldehydes, and phosphine oxides has been developed. This protocol utilizes 9,10-phenanthrenequinone (PQ) as both a molecular catalyst and a hydrogen atom-transfer (HAT) reagent, eliminating the requirement for external metal-based reagents, HAT reagents, and oxidants. The generated acyl radicals can be applied to a range of

  开发了一种有机催化光电化学方法，用于从甲酰胺、醛和氧化膦产生酰基和磷酰基自由基。该方案利用 9,10-菲醌 (PQ) 作为分子催化剂和氢原子转移 (HAT) 试剂，无需外部金属试剂、HAT 试剂和氧化剂。生成的酰基自由基可应用于一系列自由基介导的转化反应，包括杂芳烃的C-H氨基甲酰化、CF 3取代的N-芳基丙烯酰胺的分子间串联自由基环化以及分子内环化反应。在这些转化中使用酰基自由基为获取结构多样的羰基化合物提供了一种有效且可持续的方法。
• Ames et al., Journal of the Chemical Society, 1956, p. 3079,3082
  作者：Ames et al.

  DOI：——

  日期：——